Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей). Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит. Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха
Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б 17 МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.
Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Всасывание Более 25 % дозы ингалируемого препарата оседает в дыхательных путях, оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36 % легочной фракции) в желудочно-кишечном тракте (26 % от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2 % и 62 % от ингалированной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Тmах составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата. Распределение Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая – 87%. Метаболизм и выведение Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 ч, соответственно.
Глюкокортикостероид местного действия, используется в качестве базисной терапии бронхиальной астмы, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липокортина (аннексина) - ингибитора фосфолипазы А2, снижает освобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, Pg. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (это объясняет влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарньтй транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов. тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что в конечном итоге улучшает показатели функции внешнего дыхания. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не обладает минералокортикоидной активностью и резорбтивным действием после ингаляционного введения. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системныхглюкокортикостероидов. Me купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и встречаемости. Частота встречаемости определяется таким образом: очень часто > 1/10, часто >1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
Беклометазон следует применять при беременности и лактации и лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода и ребенка.
Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме. При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг ЛП 002051-150413 резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта. Во избежание передозировки пациенты не должны применять Беклометазон-аэронатив в дозах, превышающих рекомендуемые. Большое значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы Беклометазон-аэронатив до минимального уровня, который обеспечивает эффективный контроль симптомов заболевания.
аэрозоль д/инг. дозир. 50 мкг/1 доза: баллончик 200 доз аэрозоль д/инг. дозир. 100 мкг/1 доза: баллончик 200 доз Аэрозоль для ингаляций дозированный Аэрозоль для ингаляций дозированный в алюминиевом баллончике под давлением. Содержимое баллончика - бесцветная или светло-желтая жидкость. Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного раствора, находящегося под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-распылителем с защитным колпачком; препарат на выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи. Белая или почти белая непрозрачная суспензия бесцветная прозрачная жидкость, находящаяся под давлением в баллоне алюминиевом с распылительной насадкой дозирующего действия; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи. бесцветная прозрачная жидкость, находящаяся под давлением в баллоне алюминиевом с распылительной насадкой дозирующего действия; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи. спрей назальный дозир. 100 мкг/1 доза Спрей назальный дозированный
Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Для профилактики кандидоза ротовой полости после ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклометазон-аэронатив. Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклометазон-аэронатив назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1 – 2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно- надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию). При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в ЛП 002051-150413 которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование b2-адреностимуляторов короткого действия. Беклометазон-аэронатив предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются b2- адреностимуляторы короткого действия (например, сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу препарата «Беклометазон-аэронатив» и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции. При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклометазон-аэронатив, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функций надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь на лечение препаратом «Беклометазон-аэронатив». Не рекомендуется резкая отмена препарата «Беклометазон-аэронатив». Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа. Баллончик с Беклометазон-аэронатив нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклометазон-аэронатив может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового ЛП 002051-150413 корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Особенности действия лекарственного препарата при его отмене Из-за опасности развития обострения следует избегать внезапной отмены препарата «Беклометазон-аэронатив». Дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Беклометазон-аэронатив не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения. При совместном применении с индукторами микросомального окисления ( в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности беклометазона. При одновременном применении с метандиеноном, эстрогенами, бета2-адреномиметиками, теофиллином, а также системными ГКС эффективность беклометазона повышается. При одновременном применении беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков.
Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза по 200 доз препарата в баллоне алюминиевом с распылительной насадкой дозирующего действия.
Каждый баллон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и встречаемости. Частота встречаемости определяется таким образом: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 и
Инфекции: очень часто - кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.
Со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: возможны системные эффекты: очень редко - угнетение функции коры надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.
Со стороны дыхательной системы: часто дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки, очень редко - парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного β 2 адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить применение препарата в ингаляциях, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - кровоподтеки, истончение кожи.
Лекарственная форма выпуска: Аэрозоль для ингаляций дозированный 50 мкг/доза, 100 мкг/доза или 250 мкг/доза. По 200 доз в баллоны алюминиевые с защитным покрытием, герметизированные дозирующим клапаном и снабженные насадкой-распылителем с защитным колпачком. Каждый баллон вместе с насадкой-распылителем и защитным колпачком, а также инструкцией по применению помещают в пачку.
СОСТАВ:
1 доза препарата содержит:
Активное вещество: беклометазона дипропионат - 0,05 мг (в пересчете на 100% вещество);
Вспомогательные вещества: этанол 96% 2,1 мг, норфлуран (тетрафторэтан) 87,2 мг.
Описание: препарат представляет собой бесцветный или почти бесцветный раствор, находящийся под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-распылителем с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольно.
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Препарат Беклометазон производится в стране Российская Федерация производителем LEONFARM company, Izrail proizvedeno: Jewim Pharmaceutical (Shandong) Co., Ltd..
