Эспиро

• Инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности.

• Концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5.0 ммоль/л; умеренная или выраженная почечная недостаточность (КК
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.
• Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не известны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зав

• 1 таб.
• эплеренон 25 мг
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38.67 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15.38 мг, гипромеллоза 15cP - 1.25 мг, натрия лаурилсульфат - 0.85 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, магния стеарат - 0.85 мг.
• Состав оболочки: опадрай II 33G32578 (желтый) - 4 мг (гипромеллоза 6сР (Е464) - 1.6 мг, титана диоксид (Е171) - 0.91 мг, лактозы моногидрат - 0.84 мг, макрогол 3350 - 0.32 мг, триацетин - 0.24 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.09 мг).

Эплеренон является селективным по связыванию с рекомбинантными минералокортикоидными рецепторами человека по сравнению со связыванием с рекомбинантными глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами человека. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона – ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регулировании артериального давления и патофизиологии сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном PAAC, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.

• Со стороны обмена веществ: часто - гиперкалиемия; нечасто - дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.
• Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль, бессонница.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД; нечасто - фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей.
• Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота; нечастые - метеоризм, рвота.
• Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия.
• Со стороны дыхательной системы: нечасто - фарингит.
• Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенная потливость, зуд.
• Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек; нечастые - пиелонефрит.
• Общие реакции: нечасто - астения, недомогание.
• Лабораторные показатели: нечасто - повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.

Опыта применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет, поэтому не рекомендуется назначать Эспиро пациентам этой возрастной группы.

Беременность

Достоверные сведения о применении эплеренона у беременных женщин отсутствуют. В экспериментах на животных прямое и опосредованное негативное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и развитие новорожденного не выявлено. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком после приема внутрь, но результаты доклинических исследований указывают на то, что эплеренон и (или) его метаболиты присутствуют в молоке крыс. Молодые крысы, принимающие это вещество с молоком, развивались нормально. Учитывая, что возможные нежелательные эффекты у новорожденного, находящегося на грудном вскармливании, неизвестны, следует рассмотреть целесообразность прекращения кормления грудью или отмены лекарственного препарата, в зависимости от важности его применения для пациентки.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек (КК <50 мл/мин).

Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК <30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентраицю калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов. Применение препарата Эспиро у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.

Применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлда-Пью) противопоказано.

• 25 мг

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано.

Наиболее вероятные симптомы: выраженное снижение АД и гиперкалиемия.

Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - от белого до почти белого цвета.

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

рецептурные

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Диуретическое средство

По 10 или 14 таблеток в блистеры ПВХ/Алюминий.

По 10, 20, 28, 30, 50 или 90 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Не все размеры упаковок могут находиться в обращении.

Нежелательные реакции сгруппированы согласно системам и органам организма, к которым они относятся, и по абсолютной частоте возникновения. Частота определена следующим образом: часто (≥1/100 дo <1/10); нечасто (≥1/1 000 дo <1/100); не известна (частота не может быть определена на основании доступных данных).

Инфекции и паразитарные заболевания

Нечасто: инфекции, пиелонефрит, фарингит

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: эозинофилия

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто: гипотиреоз

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: гиперкалиемия, гиперхолестеринемия

Нечасто: гипонатриемия, дегидратация, гипертриглицеридемия

Нарушения психики

Часто: бессонница

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружения, обморок, головные боли

Нечасто: гипестезия

Нарушения со стороны сердца

Часто: левожелудочковая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий

Нечасто: тахикардия

Нарушения со стороны сосудов

Часто: артериальная гипотензия

Нечасто: тромбоз артерий нижних конечностей, ортостатическая гипотензия

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: кашель

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, тошнота, запоры, рвота

Нечасто: метеоризм

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: холецистит

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь, зуд

Нечасто: повышенное потоотделение, ангионевротический отек

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: мышечные судороги, боль в спине

Нечасто: костно-мышечные боли

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: нарушение функции почек

Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез

Нечасто: гинекомастия

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения

Нечасто: недомогание

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Часто: повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня креатинина в крови

Нечасто: снижение количества рецепторов эпидермального фактора роста (англ. EGF-R), повышение уровня глюкозы в крови.

В исследовании EPHESUS было отмечено численное учащение случаев инсульта в группе пациентов старческого возраста (старше 75 лет). Тем не менее, статистической разницы между частотой инсультов в группе плацебо (22) и группе эплеренона (30) зафиксировано не было. В исследовании EMPHASIS-HF среди пациентов старческого возраста (≥ 75 лет) регистрировались случаи инсульта: 9 в группе эплеренона и 8 в группе плацебо.

Сообщение о побочных действиях

В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлении, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.

Благодаря сообщениям о побочных реакциях можно будет собрать обширную информацию о безопасности применения препарата

Эплеренон применяют:

·         в качестве компонента стандартной терапии с применением бета-адреноблокаторов с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF [фракция выброса левого желудочка] ≤40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда;

·         в качестве компонента стандартной терапии с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с (хронической) сердечной недостаточностью (II ФК по классификации NYHA) и с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF ≤30%).

Эспиро 25 мг: тaблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 6 мм.

• I21 Острый инфаркт миокарда
• I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
• I50.1 Левожелудочковая недостаточность
• I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

По рецепту.

3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.