Фаморадин

- беременность;

- период лактации;

- детский возраст до 18 лет;

- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с     портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит, повышенная чувствительность к блокаторам H₂-гистаминовых рецепторов (возможно наличие перекрестной гиперчувствительности).

Препарат является мощным конкурентным ингибитором Н₂-гистаминовых рецепторов.

Основным клинически значимым фармакологическим действием препарата является ингибирование желудочной секреции. Препарат снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией препарат ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Продолжительность ингибирования секреции при использовании доз 20 мг и 40 мг, как после в/в введения, так и после перорального приема, составляет от 10 до 12 ч.

Препарат практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.

Препарат не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Препарат не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р₄₅₀ в печени.

Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения препаратом не изменялся.

Препарат лиофилизат для приготовления инъекционного раствора предназначен только для в/в введения.

Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20%).

Метаболизм и выведение

Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65-70% в/в введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.

Т_1/2 составляет 2.3-3.5 часа

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т_1/2 фамотидина может превышать 20 ч.

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Фамотидин, проникает через плацентарный барьер. Контролируемых исследований у человека не проводилось.

Препарат не рекомендуется применять при беременности.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг/сут на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.

До в/в введения фамотидина или, если такой возможности нет, перед переходом на терапию пероральными формами, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.

При печеночной недостаточности препарат следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.

Поскольку в случае использования блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов была описана перекрестная реактивность, применение препарата у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам гистаминовых Н₂-рецепторов, требует осторожности.

Подобно всем блокаторам Н₂-гистаминовых рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидин может вызывать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его дозу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фамотидин, проникает через плацентарный барьер. Контролируемых исследований у человека не проводилось.

Препарат не рекомендуется применять при беременности.

Фамотидин секретируется с грудным молоком у человека; в связи с этим грудное вскармливание во время применения препарата следует прекратить.

Исследования на животных с применением фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сутки не показали какого-либо влияния препарата на фертильность.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.

Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени P₄₅₀.

В связи с повышением pH желудочного сока может снижать степень всасывания кетоконазола при одновременном применении.

Лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга, увеличивают риск развития нейтропении.

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Препарат лиофилизат для приготовления инъекционного раствора предназначен только для в/в введения.

Рекомендован к использованию у госпитализированных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь, и может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни желудка без малигнизации, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: рекомендованная доза составляет 20 мг в/в 2 раза/сут (каждые 12 ч.)

При синдроме Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 ч, далее- доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка: препарат применяется в дозе 20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 ч до начала операции.

Доза для в/в ведения не может превышать 20 мг

Для проведения в/в инъекции содержимое флакона следует растворить в 5-10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 мин). Готовый раствор для инъекции можно хранить в течение 8 ч при комнатной температуре.

Если препарат вводится инфузионно, то продолжительность инфузии должна составлять 15-30 мин. Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Для разведения рекомендуется применять следующие растворы:

·         раствор глюкозы 5 % (годен в течение 5 часов);

·         раствор Рингера (годен в течение 8 часов);

·         раствор Рингера лактата (годен в течение 8 часов);

·         раствор натрия хлорида 0,9 % (годен в течение 8 часов).

Использовать можно только прозрачные, бесцветные растворы.

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если КК составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная   концентрация    креатинина     превышает

3 мг/100 мл, суточную дозу необхоимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 ч.