Фенорелаксан

Описание

: Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Описание лекарственной формы

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, стрха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляются уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространие судорожного импульса, но не снимает возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в крови от 1 до 2 ч. Метаболизируется в печени, T1/2 из организма составляет от 6 до 18 ч, экскреция препарата в основном осуществляется через почки.

Особые условия

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Фенорелаксана® при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами. Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Фенорелаксана® побочные эффекты исчезают. Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром "отмены" (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение, и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед). В период беременности применяют только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод, и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка"). Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Фенорелаксаном® не рекомендуется. Фенорелаксан® противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Состав

• бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 1 мг Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) 9 мг, глицерол (глицерин) 100 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) 2 мг, полисорбат 80 (твин-80) 50 мг, натрия гидроксид 1М раствор (до pH 6.0-7.5), вода д/и (до 1 мл). бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 1 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 104 мг, крахмал картофельный 42.8 мг, желатин 750 мкг, кальция стеарат 750 мкг, стеариновая кислота 700 мкг

Дозировка

• 1 мг 1 мг/мл

Побочные действия

• Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Лекарственное взаимодействие

Фенорелаксан® совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Условия хранения

Передозировка

При умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Форма выпуска

Таблетки 4 мг, 8 мг, N10 (1x10), N20 (2x10)
Состав: Активное вещество: Тиоколхикозид 4 мг или 8 мг.
Вспомогательные вещества: коллидон, лактоза моногидрат, прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, аэросил, натрия стеарилфумарат, вода очищенная.
Описания: Таблетки желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые с гравировкой «4» на одной стороне. Таблетки желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «8» на другой стороне.

Фармокологическое действие

Препарат в качестве активного вещества содержит тиоколхикозид – серосодержащее полусинтетическое производное натурального гликозида колхикозида. По механизму действия относится к миорелаксантам центрального действия.
В центральной нервной системе проявляет агонистические свойства к рецепторам гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и глицина, что обуславливает его действие на различных функциональных уровнях нервной системы. Это имеет важное значение при рефлекторных мышечных спазмах, возникающих при ревматизме или травмах, при мышечных спазмах церебральной этиологии. При спастическом мышечном гипертонусе снижает пассивное сопротивление мышц на растяжение или уменьшает возникновение болезненных непроизвольных мышечных спазмов.
Препарат не оказывает курареподобного влияния, не вызывает паралич, не угнетает дыхание. Не подавляет тоническую импульсацию, которая обеспечивает мышечную силу, необходимую для передвижения и поддержания осанки и позы. Не блокирует нервно-мышечную передачу. Препарат не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности: 2 года. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Случаев передозировки при применении препарата до настоящего времени не зарегистрировано. Можно предположить, что основными проявлениями передозировки могут быть токсические эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. В таких случаях показана в основном симптоматическая терапия. Специфических антидотов не существует.