КЕПЛЕРОН

повышенная чувствительность к тиоколхикозиду или другим веществам в составе препарата

- гипотония мышц и вялый паралич/парез

-  беременность  и  период лактации

-  детский возраст до 15 лет.

Тиоколхикозид - активное вещество препарата является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее действие (мышечный релаксант).

По механизму действия относится к миорелаксантам центрального действия, не вызывает паралич и снижение амплитуды потенциала действия концевой двигательной пластинки мышцы. Проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (Г АМК) и глициновым рецепторам, что обуславливает действие препарата на различных уровнях нервной системы, как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения. Тиоколхикозид не оказывает курареподобного действия, не вызывает паралич и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

При внутримышечном введении тиоколхикозид быстро распределяется в крови, пик концентрации в плазме достигается через 15-45 минут. После одной внутримышечной инъекции в дозе тиоколхикозида 4 мг максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл.

Связывание с белками (в основном с альбумином) составляет 13%. Средний кажущийся объем распределения- 76 л после одной внутримышечной инъекции в дозе 4 мг. Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Приблизительно 20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с фекалиями.

Препарат Кеплерон нельзя назначать в период беременности и при грудном вскармливании. При необходимости применения препарат Кеплерон в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушении функции почек рекомендуются низкие дозы препарата.

При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется, так как препарат не метаболизируется в печени.

Суточная доза составляет внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки.

При острых спазмах (судорогах) мышц начальная суточная доза составляет внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки. Рекомендуемый срок лечения - 3-5 дней. При необходимости продолжить лечение пероральными формами тиоколхикозида в течение 5-7 дней в общей суточной дозировке 16 мг.

При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 мин после внутримышечной инъекции.

Данных о передозировке нет.

Симптомы: возможно усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется, так как препарат не метаболизируется в печени.

При нарушении функции почек рекомендуется низкие дозы препарата.

Использование в период беременности и лактации

Препарат Кеплерон нельзя назначать в период беременности и при грудном вскармливании. При необходимости применения препарат Кеплерон в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.

Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами. Кеплерон может применяться совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС), фенилбутазоном, анальгезирующими препаратами, анаболическими стероидами, успокоительными средствами, барбитуратами и сукцинилхолином.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

Не рекомендуется принимать препарат совместно с антикоагулянтами, так как повышается риск кровотечений.

По рецепту.

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав:

1 ампула (2 мл) содержит:

активное вещество: тиоколхикозид 4 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1н раствор соляной кислоты, вода очищенная.

Миорелаксант центрального действия

6 ампул по 2 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Редко: Кожная сыпь, отеки, аллергические и псевдоаллергические реакции (аллергический васкулит), гастралгия, диарея.

Очень редко: Гипотензия, раздражительность и дремота.

- симптоматическое лечение болезненных мышечных спазмов.