Моверил

− мышца или мышцы не могут функционировать (не могут сокращаться), 
− гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, − беременность или в период лактации, 
− женщины детородного возраста, не использующих контрацепцию 
− детям, не исполнившись 16 лет.

Тиоколхикозид - является полусинтетическим веществом производным колхикозида, с миорелаксирующим фармакологическим эффектом (мышечный релаксант). Тиоколхикозид связывается только к ГАМК-А и глициновыми рецепторами, чувствительным к стрихнину in vitro. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-А рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с рецепторами ГАМК-А аналогичны производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровообращении. Миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на различных эксперементальных моделях. Кроме того, исследования фармако-ЭЭГ показали, что тиоколхикозид и его основной метаболит не оказывают седативного эффекта. 

Всасывание:

После внутримышечного введения максимальная концентрация тиоколхикозида в плазме наступает через 30 минут и достигает 113 нг/мл при дозировке 4 мг и 175 нг/мл при дозировке 8 мг. Показатели AUC равны 283 нг ч/мл при дозировке 4 мг и 417 нг ч/мл при дозировке 8 мг. Фармакологическая активность метаболита SL18.0740 также наблюдается при низком значении Сmax 11.7 нг/мл через 5 часов после приема дозы, а AUC равен 83 нг ч/мл. Для неактивного метаболита SL59.0955 данных не имеется. Распределение: Тиоколхикозид связывается с сывороточными белками на низком уровне (13%) у человека, и это связывание не зависит от терапевтической концентрации тиоколхикозида, сывороточный альбумин, по существу, играет роль в связывании сывороточного белка. Видимый объем распределения и системный клиренс тиоколхикозида после внутримышечной дозы 8 мг составляет 42,7 л / час и 19 л / час соответственно. По обоим метаболитам не имеется данных.

Метобализм:

После перорального введения тиоколхикозид сначала метаболизируется до агликона 3-деметилтиоколхикозида (SL59.0955). Этот этап осуществляется в основном с помощью кишечного метаболизма, объясняющего отсутствие циркуляции неизмененного тиоколхикозида при данном способе применения лекарственного средства. SL59.0955 затем метаболизируется до SL18.0740, который обладает такой же фармакологической активностью, что и тиоколхикозид, и поддерживает фармакологическую активность тиоколхикозида после перорального приема. SL59.0955 также деметилирует до дидиметилтиоколхицина. SL59.0955 также деметилируется до дидеметилтиоколхицина.

Выведения:

После внутримышечного введения видимый период полувыведения тиоколхикозида (Т 1/2) составляет 1,5 часа, плазменный клиренс составляет 19,2 л / час.

 Линейность / Нелинейность:

После введения дозы 8 мг тиоколхикозида внутримышечно площадь под средней кривой (AUC), которая отражает воздействие активного ингредиента тиоколхикозида и его глюкуронидина, составляет приблизительно 500 нг / час.

Перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом. Моверил беременным противопоказан, при выявление беременности во время лечения необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Женщины с детородным потенциалом должны применять эффективную контрацепцию во время лечения.

Грудное вскармливание

Перед применением препарата проконсультироваться с врачом. Если Вы кормите грудью, не использовать препарат.

Симптомы: у пациентов, получавших тиоколхикозид, не было выявлено каких-либо специфических симптомов передозировки. 
Лечение: в случае передозировки, рекомендуется медицинское наблюдение и симптоматические меры предосторожности.

С осторожностью следует применять препарат в следующих случаях:
- эпилепсия или есть риск эпилептического припадка.
- почечная недостаточность / печеночная недостаточность. 
При использовании Моверил® в высоких дозах, один из метаболитов, который образуется во время использования Моверил®, может вызвать повреждение некоторых клеток (аномальное число хромосом) Это состояние было показано в исследованиях, проведенных на животных и в лаборатории. Это повреждение, которое может возникнуть в клетках человека, представляет собой фактор риска развития рака, и причинить вред нерожденному ребенку и вызвать фертильность у мужчин. Следовательно, используйте в соответствии с дозой и продолжительностью лечения, указанными в «Способ применения и дозы». 
Не использовать препарат в высоких дозах и дольше 5 дней. При возникновении других вопросов, проконсультируйтесь с вашим лечащим доктор. Во время лечения Моверил® могут возникнуть проблемы с печенью. 
При обнаружение какие-либо из следующих симптомов немедленно сообщить лечащему врачу: ощущение боли или дискомфорта в области живота, потеря аппетита, тошнота, рвота, пожелтение кожи или пожелтение белковой оболочки глаза, более темный цвет мочи, чем в норме - зуд вместе с лихорадкой и усталостью (особенно при вышеупомянутых симптомах). Это могут быть признаки проблем с печенью. Если во время лечения возникает диарея, следует прекратить препарат Моверилом®. Проконсультироваться со своим лечащим врачом, если какое-либо из этих предупреждений относится к вам, даже если замечали ранее. Если вы чувствуете, что действие Моверил® слишком сильное или слишком слабое, поговорите со своим врачом. 
Использование Моверил® с едой и напитками: 
Поскольку Моверил® вводится только внутримышечно, он не взаимодействует с едой и напитками. 
Применение при беременности и период лактации 
Перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом. Моверил® беременным противопоказан, при выявление беременности во время лечения необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Женщины с детородным потенциалом должны применять эффективную контрацепцию во время лечения. 
Грудное вскармливание 
Перед применением препарата проконсультироваться с врачом. Если Вы кормите грудью, не использовать препарат. 
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами 
Согласно клиническим исследованиям, Моверил® не влияет на работоспособность, связанную с двигательными эффектами, зависит от психической активности (психомоторная). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально небезопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Так как это лекарство может вызвать сонливость и головокружение. 
Использование у пожилых людей: 
Безопасность и эффективность Моверил® у пожилых людей не изучались.

Моверил не рекомендуется принимать с другими лекарственными средствами, оказывающими миорелаксантное действие на костно-мышечную систему, так как они могут значительно усилить эффект взаимодействия. В случае использования его с другим лекарством, которое воздействует на гладкую мышцу, следует использовать с осторожностью, чтобы избежать увеличения частоты нежелательных эффектов. Также обратите внимание, что это предупреждение может также применяться к продуктам, используемым до истечения определенного периода времени, или к продуктам, которые могут быть использованы в будущем. Если вы используете или недавно использовали какие-либо прописанные или не прописанные лекарства, сообщите об этом своему врачу.

Для внутримышечного введения

Рекомендуемая и максимальная суточная доза составляет 1 ампула (4 мг тиоколхикозида) два раза в день с условием приема каждые 12 часов. Рекомендуемая продолжительность лечения в форме ампулы составляет от 3 до 5 дней. Не превышать рекомендуемую дозу и избегать длительного использования. При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 минут после внутримышечной инъекции.

Процесс инъекции выполняется квалифицированным медицинским работником. Не принимайте двойную дозу для компенсации забытой индивидуальной дозы.