Физиотенз

• — артериальная гипертензия.

• — СССУ; — выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин); — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени и в терминальной стадии; пациентам, находящимся на гемодиализе; выраженная печеночная недостаточность более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (клинический опыт применения недостаточен).

• Моксонидин 200 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171). Моксонидин 400 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механиз-мом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлек-торной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазо-линовых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопро-тивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двой-ных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследовани-ях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов в артери-альной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемон-стрировали, что при сходном снижении артериального давления, приме-нение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксони-дином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со сво-бодной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых кана-лов (15 % против 11 %; р
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностно-стью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Всасывание:

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбиру-ется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодо-ступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения.

Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пи-щи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамиче-ская активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравне-нию с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина вы-водится почками (около 78 % - в неизмененном виде и 13 % - в виде дегид-риромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от при-нятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических пока-зателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные сни-жением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводи-лись.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормаль-ной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недо-статочностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у па-циентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме кро-ви выше в 1,5 - 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек до-зировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначитель-ной степени выводится при проведении гемодиализа.

• Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии. У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000,

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Физиотенз® беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание, т.к. моксонидин проникает в грудное молоко.

• 0,2 мг 0,2мг 0,4 мг 0,4мг

• Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета с гравировкой "0,2" с одной сторо­ны. На изломе таблетки белого цвета. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета с гравировкой "0,4" с одной стороны. На изломе таблетки белого цвета. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневато-розового цвета с гравировкой "0,4" с одной стороны. На изломе таблетки белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

рецептурные

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг 14 штук вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Антигипертензивное средство

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета с гравировкой "0,2" с одной сторо­ны.

На изломе таблетки белого цвета.

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксони-дин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клиниче-ских исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побоч-ные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определя-лась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000,
Со стороны центральной нервной системы:

Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница.

Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, бради-кардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: сухость во рту.

Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: кожная сыпь, зуд.

Нечасто: ангионевротический отек.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто: боль в спине.

Нечасто: боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: астения.

Нечасто: периферические отеки.

(* - частота сопоставима с плацебо).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0,2" с одной стороны; на изломе - белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.8 мг, повидон - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 1.3 мг, этилцеллюлоза - 1.2 мг, макрогол - 0.25 мг, тальк - 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) - 1.25 мг.