Моксонидин

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат

• круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от розового до бледно-розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость. таблетки покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета, с гравировкой «4» на одной стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяется. На фоне лечения снижается активность неропинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21 % в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Всасывание: Абсорбция - 90 %. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность - 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первичного прохождения» (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику). Распределение: Объем распределения -1,8±0,4 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками плазмы крови приблизительно 10 %. Метаболизм: Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность 4,5-дигидромоксонидин - около 10 % по сравнению с моксонидином. Выведение: Период полувыведения (Тш) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90 % моксонидина выводится почками, приблизительно 50-75 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидрогенизированного про- изводного. Менее 1 % выводится через кишечник. Не кумулирует при длительном применении. Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови составляет 2,2-2,3 часа, почечный средний конечный Т1/2 - 2,6-2,8 часа. Несмотря на то, что Т1(2 моксонидина и его метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, его следует применять не чаще, чем 2 раза в сутки. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Фармакокинетика в пожилом возрасте Набп1одаются возрастные изменения показателей фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми. Фармакокинетика у детей Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем, в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК > 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед. Во время лечения следует исключить употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль ЧСС и ЭКГ. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата Моксонидин-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, такими как вождение автотранспорта или управление техникой. Передозировка Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных. Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин.

Связь между приемом препарата Моксонидин-СЗ и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

• моксонидин 0,2 мг вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) -; 95,3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) -; 0,5 мг; натрия стеарилфумарат -; 1,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный -; 1,32 мг; титана диоксид Е 171 -; 0,6027 мг; тальк -; 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) -; 0,3705 мг; лецитин соевый Е 322 -; 0,105 мг; краситель железа оксид (II) желтый -; 0,0003 мг; краситель железа оксид (II) красный -; 0,0015 мг). 1 таб. моксонидин 0.2 мг Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 3 мг, лактозы моногидрат 95.3 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, - 1.32 мг, титана диоксид - 0.6027 мг, тальк - 0.6 мг, макрогол - 0.3705 мг, лецитин соевый - 0.105 мг, краситель железа оксид желтый 0.0003 мг, краситель железа оксид красный 0.0015 мг). 1 таб. моксонидин 0.4 мг Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 3 мг, лактозы моногидрат 95.1 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, - 1.32 мг, титана диоксид - 0.5751 мг, тальк - 0.6 мг, макрогол - 0.3705 мг, лецитин соевый - 0.105 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина - 0.0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0.0153 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] - 0.0123 мг). 1 таб. моксонидин 200 мкг 1 таб. моксонидин 0.4 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 185.6 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, повидон К25 - 4 мг, магния стеарат - 2 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 3.42 мг, макрогол 4000 -0.9 мг, краситель железа оксид красный - 0.05 мг, титана диоксид - 1.63 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит: активное вещество: моксонидин 0,2 мг; вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3 мг, маннитол 68 мг, кроскармеллоза натрия 3,3 мг, магния стеарат 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титана диоксид 0,7206 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0003 мг, краситель индигокармин 0,0045 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,0246 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит: активное вещество: моксонидин 0,4 мг; вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,2 мг, маннитол 95 мг, кроскармеллоза натрия 4,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 35 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,9608 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0004 мг, краситель индигокармин 0,0060 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,0328 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит: активное вещество: моксонидин 0,4 мг; вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,2 мг, маннитол 95 мг, кроскармеллоза натрия 4,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 35 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,9608 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0004 мг, краситель индигокармин 0,0060 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,0328 мг. Дозировка 0,2 мг 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит: активное вещество: моксонидин 0,2 мг; вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3 мг, маннитол 68 мг, кроскармеллоза натрия 3,3 мг, магния стеарат 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титана диоксид 0,7206 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0003 мг, краситель индигокармин 0,0045 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,0246 мг. моксонидин 0,4 мг вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) -; 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) -; 95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) -; 0,5 мг; натрия стеарилфумарат -; 1,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный -; 1,32 мг; титана диоксид Е 171 -; 0,5751 мг; тальк -; 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) -; 0,3705 мг; лецитин соевый Е 322 -; 0,105 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина -; 0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин -; 0,0153 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] -; 0,0123 мг). моксонидин 200 мкг Моксонидин 200мкг; Вспомогательные в-ва: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил А-380, поливинилпирролидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (клуцел), масло касторовое, твин-80 На 1 таблетку Состав ядра: Активное вещество: моксонидин (в пересчете на сухое вещество) -200 мкг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза -91,8 мг; повидон К-25 - 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный -2,5 мг; магния стеарат-0,1 мг. Состав оболочки: гипролоза - 1,0 мг; клещевины обыкновенной семян масло - 0,2 мг; полисорбат 80 - 0,2 мг. на одну таблетку Состав ядра: Активное вещество: моксонидин (в пересчете на сухое вещество) - 400 мкг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза - 91,6 мг; повидон К-25 - 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,5 мг; магния стеарат-0,1 мг. Состав оболочки: гипролоза - 1,0 мг; клещевины обыкновенной семян масло - 0,2 мг; полисорбат 80 - 0,2 мг. Состав на одну таблетку Состав ядра: Активное вещество: моксонидин (в пересчете на сухое вещество) - 400 мкг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза - 91,6 мг; повидон К-25 - 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,5 мг; магния стеарат-0,1 мг. Состав оболочки: гипролоза - 1,0 мг; клещевины обыкновенной семян масло - 0,2 мг; полисорбат 80 - 0,2 мг.

• 0,2 мг 0,3 мг 0,4 мг 200 мкг 400 мкг

• Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто - >1/10 назначений (> 10%) часто - от >1/100 до 1% и 1/1000 до 0.1% и 1/10000 до 0.01% и

Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин Канон с этими и другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усиле­нию гипотензивного эффекта. При назначении препарата Моксонидин Канон с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому, их одновременное применение не рекомендуется. Препарат Моксонидин Канон умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Назначение препарата Моксонидин Канон совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Препарат Моксонидин Канон усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. При назначении препарата Моксонидин Канон совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

хранить в сухом месте

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

хранить в защищенном от света месте

• Моксонитекс, Физиотенз, Цинт

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг. Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия. Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. Моксонидин в незначительной степени в

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10, 14 или 30 шт. В банке полимерной или во флаконе полимерном, 60 шт. Каждая банка, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 или 30 табл. в картонной пачке.

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфического антидота препарата не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия