Флюанксол инструкция
Производитель: | - Х.Лундбек А/О |
Cтрана происхождения: | - Дания |
Категория: | - Для нервной системы |
Антипсихотический препарат (нейролептик)
- прозрачное, от бесцветного до слегка желтоватого цвета масло, практически свободное от частиц; 0,5 мг и 1 мг - круглые, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой; 5 мг - овальные, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой.
- активное вещество – цис(Z)-флупентиксола деканоат (в 1 мл раствора 20 мг/мл – 20 мг, Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.
- В дозе до 3 мг/сут. Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы. Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями. В дозе 3 мг/сут и более. Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.
- Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам), наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, недостаточность лактазы, недостаточность сахаразы и изомальтазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы. Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидов), кома. Детский возраст (до 18 лет С осторожностью органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; судорожные расстройства; тяжелая печеночная недостаточность; гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям; сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение интервала QT, брадикардия
- 0,5 мг 1 мг 20 мг/мл 5 мг
- Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения, снижаются по мере продолжения терапии. Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор, акатизия, дистония, дискинезия, расстройства речи; нечасто – головокружение, редко - поздняя дистония. Со стороны психической деятельности: депрессия, бессонница, ажитация; нечасто – агрессия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия. Со стороны органов кроветворения: редко – гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия. Со стороны органов зрения: окулогирный криз, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; нечасто - нарушение аккомодации. Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, дисфагия (расстройство глотания), холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения); нечасто - запор. Нарушения метаболизма и расстройства питания: нечасто – снижение аппетита. Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, изменение углеводного обмена. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи. Со стороны организма в целом: слабость, астения. Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация. Подробнее см инструкцию
- Флупентиксол
0,5 мг и 1 мг - круглые, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой;
Активное вещество – флупентиксола дигидрохлорид 0,584 мг/ 1,168 мг/ 5,84 мг, что соответствует 0,5 мг/ 1 мг/ 5 мг флупентиксола.
Вспомогательные вещества – лактозы моногидрат 27,7 мг/ 37,0 мг/ 38,0 мг, крахмал картофельный 55,4 мг/ 73,5 мг/ 77,0 мг, желатин 2,4 мг/ 2,76 мг/ 3,32 мг, тальк 6,3 мг/ 8,4 мг/ 9,1 мг, магния стеарат 0,45 мг/ 0,6 мг/ 0,65 мг.
Оболочка – желатин 0,371 мг/ 0,558 мг/ 0,558 мг, сахароза 35,9 мг/ 50,0 мг/ 60,9 мг, сахароза порошок 20,5 мг/ 16,2 мг/ 49,2 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,25 мг/ 0,25 мг/ 0,3 мг, полирующий воск Capol 1295 (смесь воска пчелиного белого и воска карнаубского).
Флюанксол является антипсихотическим препаратом группы тиоксантенов.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5?HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.
Антипсихотическое действие флупентиксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Флупентиксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
В малых и средних дозах (до 25 мг в день) флупентиксол не оказывает седативного действия, однако, при назначении препарата в дозе свыше 25 мг/сут может развиваться седативный эффект.
При приеме малых доз (до 3 мг/сут) флупентиксол оказывает антидепрессивное действие
Биодоступность флупентиксола при пероральном приеме составляет около 40%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4-5 часов. Кажущийся объем распределения (Vd)? составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%.
Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 35 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется поддерживать минимальную (то есть измеренную непосредственно перед введением) концентрацию флупентиксола в сыворотке в диапазоне 1-3 нг/мл (2-8 нмоль/л).
Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто - головокружение, головная боль, тремор, дистония; от нечасто до редко – поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, расстройства речи, судорожные расстройства, поздняя дистония; очень редко – злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны психической деятельности: часто - бессонница, депрессия, нервозность, ажитация, снижение либидо; нечасто – спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, сердцебиение; нечасто – ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, «приливы»; редко – удлинение интервала QT на электрокардиограмме; очень редко – венозная тромбоэмболия.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Подробнее см. инструкцию.
рецептурные
При терапии любыми нейролептиками существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
При сопутствующем сахарном диабете назначение Флюанксола может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно.
При длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.
Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, Флюанксол может вызвать удлинение интервала QT.
Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.
Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Флюанксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения церебро-васкулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять Флюанксол с осторожностью.
Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.
Флюанксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых больных с деменцией.
При употреблении алкоголя на фоне лечения флупентиксолом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакц
Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам), наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, недостаточность лактазы, недостаточность сахаразы и изомальтазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.
Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидов), кома.
Детский возраст (до 18 лет
С осторожностью
органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; судорожные расстройства; тяжелая печеночная недостаточность; гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям; сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение интервала QT, брадикардия
Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов. Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IА и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков–макролидов.Подробнее см. иструкцию.
Дозировка
Таблетки принимают внутрь: проглатывают, запивая водой.Депрессии. Невротические расстройства. Психосоматические нарушения.Исходно 1 мг ежедневно как однократная утренняя доза или 0,5 мг дважды в день. Через неделю при недостаточном терапевтическом
эффекте доза может быть увеличена до 2 мг в день. Ежедневную дозу более 2 мг и до 3 мг следует разделить на несколько приемов.
Пожилые пациенты: рекомендуемая суточная доза составляет 0,5-1,5 мг.
Реакция пациентов на Флюанксол обычно наступает в течение 2-3 дней. Если эффекта от максимальной дозы (3 мг в день) не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.
Шизофрения и шизофреноподобные психозы.
Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует применять небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимальных в зависимости от клинического эффекта.
Начальная суточная доза – 3-15 мг – делится на 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Обычная поддерживающая терапия – 5-20 мг в день. Поддерживающая доза может быть назначена один раз в сутки утром.
Пожилые пациенты: рекомендуются более низкие дозы.
Длительность терапии зависит от природы заболевания. Терапия хронических психозов может длиться несколько лет.
Сниженная функция почек:
Флюанксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек.
Сниженная функция печени:
Пациентам со сниженной функцией печени следует назначать меньшую дозу, а также по возможности проводить мониторинг концентрации флупентиксола в сыворотке крови.