Оланзапин

• Шизофрения у взрослых. Оланзапин Канон показан для лечения обострений, поддерживающей и длительной противорецидивной терапии пациентов с шизофренией.
• Биполярное аффективное расстройство у взрослых. Препарат Оланзапин Канон в виде монотерапии или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислоты показан для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз. Препарат Оланзапин Канон показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых оланзапин был эффективен при лечении маниакальной фазы.
• В комбинации с флуоксетином препарат Оланзапин Канон показан для лечения депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством.
• Терапевтически резистентная депрессия
• В комбинации с флуоксетином препарат Оланзапин Канон показан для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
• При риске развития глаукомы
• Закрытоугольная глаукома
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не доказаны)
• Период грудного вскармливания
• Применение в период беременности и кормления грудью
• Беременность: из-за недостаточного опыта применения оланзапина во время беременности, препарат Оланзапин Канон следует назначать во время беременности только в том случае, если возможная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения препаратом Оланзапин Канон необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу. Были получены очень редкие сообщения о том, что у новорожденных, чьи матери принимали оланзапин в III триместре беременности, отмечались тремор, мышечная гипертония, летаргия, сонливость.
• Грудное вскармливание: оланзапин выделяется с грудным молоком, поэтому в период терапии препаратом Оланзапин Канон грудное вскар

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

активное вещество: оланзапин 10 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная 3,5 мг, кальция гидрофосфат 58 мг, кроскармеллоза натрия 1,5 мг, маннитол 75,5 мг, магния стеарат 1,5 мг;

состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 5 мг, в том числе: поливиниловый спирт 2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,01 мг, тальк 0,74 мг, титана диоксид 1,175 мг, краситель железа оксид желтый 0,075 мг.

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем. Установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ2а/с, 5НТз, 5НТб; дофаминовым Db D2, Дз, D4, D5; мускариновым М1.5; адренергическим альфа1 и гистаминовым Hi-рецепторам. В экспериментах на животных было выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к 5НТ, дофаминовым и холинергическим рецепторам. В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста.

Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств.

• Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
• очень часто > 10%
• часто 1 %
• нечасто0,1 %
• редко0,01%
• очень редко -
• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
• часто: эозинофилия;
• нечасто: лейкопения, нейтропения;
• редко: тромбоцитопения;
• Нарушения со стороны иммунной системы
• очень редко: аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница);
• Нарушения со стороны обмена веществ
• очень редко: развитие или декомпенсация сахарного диабета, в некоторых случаях сопровождающейся кетоацидозом и диабетической комой, в том числе с летальным исходом; после отмены терапии, спустя 9-12 месяцев лечения, возможно снижение концентрации глюкозы в крови;
• Нарушения со стороны обмена веществ и питания
• очень часто: увеличение массы тела;
• часто: повышение концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозурия, повышение аппетита;
• Изменение концентрации глюкозы от нормальных значений натощак (7 ммоль/л) наблюдается часто. Изменение концентрации глюкозы от пограничных значений (>5,5б ммоль/л - 7 ммоль/л) наблюдается очень часто;
• очень редко: гипертриглицеридемия, гиперхолистеринемия; частота не известна: вздутие живота;
• Нарушения со стороны нервной системы очень часто: сонливость;
• часто: головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия;
• нечасто: судороги (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе);
• очень редко: злокачественный нейролептический синдром, дистония (включая окулогирный криз), поздняя дискинезия, синдром «отмены» (потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота);
• Нарушения со стороны сердца
• нечасто: брадикардия, удлинение интервала QT;
• очень редко: желудочковая тахикардия/ фибрилляция желудочков, внезапная смерть;
• Нарушения со стороны сосудов часто: ортостатическая гипотензия;
• очень редко: тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен;
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
• часто: транзиторные антихолинергические эффекты, в том числе сухость во рту, запор; редко: панкреатит;
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
• часто: преходящее повышение активности «печеночных» трансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), особенно в ранний период исследования;
• редко: гепатит (включая печеночно-клеточный, гепатоцеллюлярный или смешанный).
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
• часто: кожная сыпь;
• нечасто: реакции фотосенсибилизации;
• очень редко: алопеция;
• Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
• редко: рабдомиолиз;
• частота не известна: артралгия;
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
• нечасто: недержание мочи;
• редко: задержка начала мочеиспускания;
• Частота неизвестна: повышение мочевой кислоты;
• Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
• редко: приапизм.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения
• часто: астения, усталость, отеки;
• редко: гипотермия;
• частота не известна: лихорадка;
• Лабораторные и инструментальные данные
• очень часто: увеличение концентрации пролактина в плазме, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовался без отмены препарата;
• часто: увеличение активности креатинфосфокиназы (КФК), общего билирубина;
• очень редко: увеличение активности щелочной фосфатазы.
• Нежелательные эффекты в особых терапевтических группах
• Очень частым (> 10 %) нежелательным эффектом при применении оланзапина у пациентов с психозом на фоне деменции является нарушение походки и падения. Частыми ( 1 %) нежелательными эффектами при применении оланзапина у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции являются недержание мочи и пневмония.
• У пациентов с психозом, индуцированным приемом препарата агониста дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона, очень часто отмечается усиление симптомов паркинсонизма. Также в этой группе пациентов очень часто наблюдаются галлюцинации. У пациентов с биполярной манией, получающих оланзапин в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислоты, очень частыми нежелательными эффектами являются увеличение веса, сухость во рту, повышение аппетита, тремор, и частыми - расстройство речи.
• Данные о побочном действии препарата по результатам клинических исследований:
• В ходе клинических исследований, случаи паркинсонизма и дистонии у пациентов, принимающих оланзапин, были более частыми, но различие с группой плацебо не было статистически значимым.
• У пациентов, принимавших оланзапин, случаи развития паркинсонизма, акатизии, дистонии наблюдались реже, чем у пациентов, получавших титрованные дозы галоперидола. Ввиду отсутствия подобной информации о наличии у пациентов в анамнезе острых и поздних дискинезий, в настоящее время невозможно сделать вывод о том, что оланзапин в меньшей степени вызывает развитие поздних дискинезий или других поздних экстрапирамидальных синдромов.
• В клинических исследованиях, продолжительностью до 12 недель, концентрация пролактина в плазме превышала верхнюю границу нормы у приблизительно 30 % пациентов с нормальными исходными показателями пролактина. У большинства таких пациентов увеличение концентрации пролактина было умеренным, и менее чем в 2 раза превышало верхнюю границу нормы. У пациентов, принимавших оланзапин, нарушения со стороны половых органов и молочной железы, возможно связанные с приемом оланзапина (аминорея, увеличение молочных желез, галакторея у женщин, гинекомастия и увеличение молочных желез у мужчин) встречались нечасто. Сексуальная дисфункция, возможно связанная с приемом оланзапина (эректильная дисфункция у мужчин, снижение либидо у мужчин и женщин), наблюдались часто.

• 5 мг

• Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе желтого цвета.

• 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:
• активное вещество: оланзапин 5 мг;
• вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная 2,5 мг, кальция гидрофосфат 40 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг, маннитол 50,5 мг, магния стеарат 1 мг;
• состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 3 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титана диоксид 0,705 мг, краситель железа оксид желтый 0,045 мг

рецептурные

28 таб в уп

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе желтого цвета.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто > 10%

часто 1 %

нечасто0,1 %

редко0,01%

очень редко -
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

часто: эозинофилия;

нечасто: лейкопения, нейтропения;

редко: тромбоцитопения;

Нарушения со стороны иммунной системы

очень редко: аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница);

Нарушения со стороны обмена веществ

очень редко: развитие или декомпенсация сахарного диабета, в некоторых случаях сопровождающейся кетоацидозом и диабетической комой, в том числе с летальным исходом; после отмены терапии, спустя 9-12 месяцев лечения, возможно снижение концентрации глюкозы в крови;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

очень часто: увеличение массы тела;

часто: повышение концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозурия, повышение аппетита;

Изменение концентрации глюкозы от нормальных значений натощак (7 ммоль/л) наблюдается часто. Изменение концентрации глюкозы от пограничных значений (>5,5б ммоль/л - 7 ммоль/л) наблюдается очень часто;

очень редко: гипертриглицеридемия, гиперхолистеринемия; частота не известна: вздутие живота;

Нарушения со стороны нервной системы очень часто: сонливость;

часто: головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия;

нечасто: судороги (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе);

очень редко: злокачественный нейролептический синдром, дистония (включая окулогирный криз), поздняя дискинезия, синдром «отмены» (потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота);

Нарушения со стороны сердца

нечасто: брадикардия, удлинение интервала QT;

очень редко: желудочковая тахикардия/ фибрилляция желудочков, внезапная смерть;

Нарушения со стороны сосудов часто: ортостатическая гипотензия;

очень редко: тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: транзиторные антихолинергические эффекты, в том числе сухость во рту, запор; редко: панкреатит;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: преходящее повышение активности «печеночных» трансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), особенно в ранний период исследования;

редко: гепатит (включая печеночно-клеточный, гепатоцеллюлярный или смешанный).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: кожная сыпь;

нечасто: реакции фотосенсибилизации;

очень редко: алопеция;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

редко: рабдомиолиз;

частота не известна: артралгия;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

нечасто: недержание мочи;

редко: задержка начала мочеиспускания;

Частота неизвестна: повышение мочевой кислоты;

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

редко: приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто: астения, усталость, отеки;

редко: гипотермия;

частота не известна: лихорадка;

Лабораторные и инструментальные данные

очень часто: увеличение концентрации пролактина в плазме, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовался без отмены препарата;

часто: увеличение активности креатинфосфокиназы (КФК), общего билирубина;

очень редко: увеличение активности щелочной фосфатазы.

Нежелательные эффекты в особых терапевтических группах

Очень частым (> 10 %) нежелательным эффектом при применении оланзапина у пациентов с психозом на фоне деменции является нарушение походки и падения. Частыми ( 1 %) нежелательными эффектами при применении оланзапина у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции являются недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приемом препарата агониста дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона, очень часто отмечается усиление симптомов паркинсонизма. Также в этой группе пациентов очень часто наблюдаются галлюцинации. У пациентов с биполярной манией, получающих оланзапин в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислоты, очень частыми нежелательными эффектами являются увеличение веса, сухость во рту, повышение аппетита, тремор, и частыми - расстройство речи.

Данные о побочном действии препарата по результатам клинических исследований:

В ходе клинических исследований, случаи паркинсонизма и дистонии у пациентов, принимающих оланзапин, были более частыми, но различие с группой плацебо не было статистически значимым.

У пациентов, принимавших оланзапин, случаи развития паркинсонизма, акатизии, дистонии наблюдались реже, чем у пациентов, получавших титрованные дозы галоперидола. Ввиду отсутствия подобной информации о наличии у пациентов в анамнезе острых и поздних дискинезий, в настоящее время невозможно сделать вывод о том, что оланзапин в меньшей степени вызывает развитие поздних дискинезий или других поздних экстрапирамидальных синдромов.

В клинических исследованиях, продолжительностью до 12 недель, концентрация пролактина в плазме превышала верхнюю границу нормы у приблизительно 30 % пациентов с нормальными исходными показателями пролактина. У большинства таких пациентов увеличение концентрации пролактина было умеренным, и менее чем в 2 раза превышало верхнюю границу нормы. У пациентов, принимавших оланзапин, нарушения со стороны половых органов и молочной железы, возможно связанные с приемом оланзапина (аминорея, увеличение молочных желез, галакторея у женщин, гинекомастия и увеличение молочных желез у мужчин) встречались нечасто. Сексуальная дисфункция, возможно связанная с приемом оланзапина (эректильная дисфункция у мужчин, снижение либидо у мужчин и женщин), наблюдались часто.