ФОЛЗИДЕ

Повышенная чувствительность к препарату или азольным веществам, близким к нему по химической структуре.
-              Беременность, кормление грудью.
-              Детский возраст до 16 лет.
-              Одновременное применение цизаприда, терфенадина или астемизола.
-              Острая порфирия.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет не менее 90%. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 1-2 ч после приема флуконазола. Концентрации в плазме пропорциональны дозе в пределах 50-400 мг. При повторяющемся приеме препарата увеличивается пик концентрации в плазме.
Равновесная концентрация достигается в течение 5-10 дней, но может достичь после 2 дней при назначении ударной дозы.
Связывание с белками низкое (около 12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в грудном молоке, слюне, мокроте, синовиальной, вагинальной и перитонеальной жидкостях сходны с концентрациями его в плазме. У больных с грибковым Менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 50-90% от уровней его в плазме.
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% принятой дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет около 30 ч. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Флуконазол выводится диализом.

Флуконазол - представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Механизм действия связан с выраженным ингибированием фермента 14а-деметилазы грибковой клетки и вследствие этого подавлением синтеза эргостерола, основного компонента грибковой и плесневой клеточной стенки.
Активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp., и Trichophyton spp. He действует на некоторые штамы Candida spp, вследствие длительного применения флуконазола. Отмечена перекрёстная резистентность с другими азольными противогрибковыми препаратами. Микробиологическое взаимодействие: in vitro опытах выявлен синергический противогрибковый эффект тербинафина и флуконазола в отношении к Candida albicans.

Препарат противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

Симптомы: возможны тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях - судороги.
Лечение : рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой. Форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме наполовину.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушениями функции почек, т.к. флуконазол выводится преимущественно с мочой. При курсовом применении флуконазола режим дозирования устанавливают с учетом клиренса креатина. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени. В период лечения следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов и состояние пациента с целью выявления возможных токсических эффектов. При появлении клинических признаков поражения печени, связаных с приемом флуконазола, препарат следует отменить.
При появлении у больного сыпи препарат следует отменить.
При появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы следует отменить применение флуконазола.
Следует иметь в виду, что при применении препарата в редких случаях отмечалась анафилактическая реакция

При одновременном применении с рифампицином понижается плазменная концентрация флуконазола.
Одновременное применение гидрохлортиазида и флуконазола приводит к клинически незначительному увеличению плазменной концентрации последнего. Флуконазол ингибирует фермент цитохром Р450 (CYP3A4 и CYP2C9), поэтому может влиять на метаболизм некоторых лекарств, тем самым повышая плазменную концентрацию бозентана, циклоспорина, мидазолама, нортриптилина, фенитоина, рифабутина, гипогликемических препаратов (производные сульфонилмочевины), натеглинида, селективных цико-оксигеназа-2-ингибиторов (целекоксиб, парекоксиб), такролимуса, триазолама, варфарина и зидовудина.
Флуконазол может ингибировать образование токсического метаболита сульфаметоксазола.
При одновременном применении Флуконазола с цизапридом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение их концентрации в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и развитию серьезных аритмий. Противопоказан одновременный прием цизаприда, терфенадина и астемизола пациентам, принимающим Флуконазол.
При одновременном применении Флуконазол понижает клиренс теофиллина. При одновременном применении может наблюдаться понижение или повышение концентрации контрацептивных стероидов у больных, принимающих флуконазол.
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует употреблять после истечения срока годности.

Срок годности и условия хранения указаны на упаковке.

Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.
Взрослым назначают 150 мг 1 раз в неделю однократно. Пожилым и пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования.