ФОЛЗИДЕ

Препарат противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

Флуконазол - представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Механизм действия связан с выраженным ингибированием фермента 14а-деметилазы грибковой клетки и вследствие этого подавлением синтеза эргостерола, основного компонента грибковой и плесневой клеточной стенки.
Активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp., и Trichophyton spp. He действует на некоторые штамы Candida spp, вследствие длительного применения флуконазола. Отмечена перекрёстная резистентность с другими азольными противогрибковыми препаратами. Микробиологическое взаимодействие: in vitro опытах выявлен синергический противогрибковый эффект тербинафина и флуконазола в отношении к Candida albicans.

Лекарственная форма выпуска: Таблетки 150 мг N1 (1x1) (блистеры).

1 капсула содержит: Активное вещество: флуконазол -150 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, повидон,натрия бензоат, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, коллоидный кремний безводный, очищенный тальк, очищенная вода..

Таблетки 150 мг N1 (1x1) (блистеры)

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет не менее 90%. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 1-2 ч после приема флуконазола. Концентрации в плазме пропорциональны дозе в пределах 50-400 мг. При повторяющемся приеме препарата увеличивается пик концентрации в плазме.
Равновесная концентрация достигается в течение 5-10 дней, но может достичь после 2 дней при назначении ударной дозы.
Связывание с белками низкое (около 12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в грудном молоке, слюне, мокроте, синовиальной, вагинальной и перитонеальной жидкостях сходны с концентрациями его в плазме. У больных с грибковым Менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 50-90% от уровней его в плазме.
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% принятой дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет около 30 ч. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Флуконазол выводится диализом.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, непрйятный вкус во рту; очень редко - гепатотоксичность (у больных со СПИДом или злокачественными новобразованиями).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гипокалиемия.
Аллергические реакции: в единичных случаях - анафилактическая реакция; очень редко - зуд, кожная сыпь, но могут наблюдаться эксфолиативные кожные реакции, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз и синдром СтивенсаДжонсона, особенно у больных со СПИДом; ангионевротический отек, синдром Лайелла (в таких случаях терапию немедленно прекращают).
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме. Прочие: алопеция.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушениями функции почек, т.к. флуконазол выводится преимущественно с мочой. При курсовом применении флуконазола режим дозирования устанавливают с учетом клиренса креатина. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени. В период лечения следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов и состояние пациента с целью выявления возможных токсических эффектов. При появлении клинических признаков поражения печени, связаных с приемом флуконазола, препарат следует отменить.
При появлении у больного сыпи препарат следует отменить.
При появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы следует отменить применение флуконазола.
Следует иметь в виду, что при применении препарата в редких случаях отмечалась анафилактическая реакция

Флуконазол применяется для лечения кандидоза слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода; вагинального кандидоза и микозов кожи. Флуконазол также применяется для лечения системных грибковых заболеваний, в т.ч. кандидамикозов, кокцидиоидозов, криптококкозов, а также у больных со сниженным иммунитетом.

Повышенная чувствительность к препарату или азольным веществам, близким к нему по химической структуре.
-              Беременность, кормление грудью.
-              Детский возраст до 16 лет.
-              Одновременное применение цизаприда, терфенадина или астемизола.
-              Острая порфирия.

При одновременном применении с рифампицином понижается плазменная концентрация флуконазола.
Одновременное применение гидрохлортиазида и флуконазола приводит к клинически незначительному увеличению плазменной концентрации последнего. Флуконазол ингибирует фермент цитохром Р450 (CYP3A4 и CYP2C9), поэтому может влиять на метаболизм некоторых лекарств, тем самым повышая плазменную концентрацию бозентана, циклоспорина, мидазолама, нортриптилина, фенитоина, рифабутина, гипогликемических препаратов (производные сульфонилмочевины), натеглинида, селективных цико-оксигеназа-2-ингибиторов (целекоксиб, парекоксиб), такролимуса, триазолама, варфарина и зидовудина.
Флуконазол может ингибировать образование токсического метаболита сульфаметоксазола.
При одновременном применении Флуконазола с цизапридом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение их концентрации в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и развитию серьезных аритмий. Противопоказан одновременный прием цизаприда, терфенадина и астемизола пациентам, принимающим Флуконазол.
При одновременном применении Флуконазол понижает клиренс теофиллина. При одновременном применении может наблюдаться понижение или повышение концентрации контрацептивных стероидов у больных, принимающих флуконазол.
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует употреблять после истечения срока годности.

Срок годности и условия хранения указаны на упаковке.

Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.
Взрослым назначают 150 мг 1 раз в неделю однократно. Пожилым и пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования.

Симптомы: возможны тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях - судороги.
Лечение : рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой. Форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме наполовину.