Микосист

Противогрибковый препарат

• Капсулы Капсулы твердые желатиновые, размер №1 (Coni-Snap), с синей непрозрачной крышечкой (54.038) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул - белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса Капсулы твердые желатиновые, размер №2 (Coni-Snap), с бирюзовой непрозрачной крышечкой (L 890) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул - белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса. Капсулы твердые желатиновые, размер №4 (Coni-Snap), со светло-синей непрозрачной крышечкой (L 910) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул - белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса Раствор для инфузий бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный

Противогрибковый препарат. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает систему цитохрома Р450 в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает андрогенной активностью. Активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность – 90%. Максимальная концентрация (Сmax) после приема внутрь натощак 150 мг достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% – я равновесная концентрация достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки). Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации флуконазола в плазме, равной 90% значению равновесной концентрации ко второму дню. Кажущийся объем распределения. приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы – 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. В роговом слое эпидермиса, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи – 23.4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы – 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю – 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его уровню концентрации в плазме крови. У больных с грибковым менингитом содержание флуконазол а в спинномозговой жидкости достигает 80% уровня его концентрации в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом значении не менее 24 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и КК. Период полувыведения (T1/2) флуконазола составляет около 30 ч. Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 11 % – в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. После гемодиализа в течение 3 часов концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Применение флуконазола при беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.

Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

С осторожностью: почечная недостаточность.

• Действующее вещество: Флуконазол 150 мг Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный 0,9 мг, Магния стеарат 3,6 мг, Тальк 9,9 мг, Повидон 10,8 мг, Крахмал кукурузный 36,3 мг, Лактоза (безводная) 148,5 мг. Состав твёрдой желатиновой капсулы: Нижняя часть: Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 2,0%, Желатин до 100%. Верхняя часть: Индигокармин Цв. И. 73015, Е 132 0,2513 %, Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 1,5 %, Желатин до 100 %. флуконазол 100 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0.6 мг, магния стеарат 2.4 мг, тальк 6.6 мг, повидон К30 7.2 мг, крахмал кукурузный 24.2 мг, лактоза безводная 99 мг. Состав твердых желатиновых капсул: нижняя часть - титана диоксид (C.I.77891/Е171) 2%, желатин до 100%; верхняя часть - индигокармин (C.I.73015/Е132) 0.0471 мг, титана диоксид (C.I.77891/Е171) 1%, желатин до 100% флуконазол 150 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0.9 мг, магния стеарат 3.6 мг, тальк 9.9 мг, повидон К30 10.8 мг, крахмал кукурузный 36.3 мг, лактоза безводная 148.5 мг. Состав твердых желатиновых капсул: нижняя часть - титана диоксид (C.I.77891/Е171) 2%, желатин до 100%; верняя часть - индигокармин (C.I.73015/Е132) 0.2513%, титана диоксид (C.I.77891/Е171) 1.5%, желатин до 100% флуконазол 2 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. флуконазол 50 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0.3 мг, магния стеарат 1.2 мг, тальк 3.3 мг, повидон К30 3.6 мг, крахмал кукурузный 12.1 мг, лактоза безводная 49.5 мг. Состав твердых желатиновых капсул: нижняя часть - титана диоксид (C.I.77891/Е171) 2%, желатин до 100%; нижняя часть: - индигокармин (C.I.73015/Е132) 0.0086%, титана диоксид (C.I.77891/Е171) 4%, желатин до 100%.

• 100 мг 150 мг 2 мг 2 мг/мл 50 мг

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, диарея; редко - нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов /АЛТ, АСТ, ЩФ/). Со стороны ЦНС: головная боль; редко - судороги. Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции. Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Микосист® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами. При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) у здоровых добровольцев. Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Если требуется сочетанное применение двух препаратов, необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

• Веро-Флуконазол, Дифлюкан, Медофлюкон, Микомакс, Флюкорал, Флукорик, Флусенил, Флюкостат, Форкан.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ). После трехчасового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается приблизительно на 50%.

Капсулы твердые желатиновые, размер №4 (Coni-Snap), со светло-синей непрозрачной крышечкой (L 910) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул - белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

флуконазол

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.3 мг, магния стеарат - 1.2 мг, тальк - 3.3 мг, повидон - 3.6 мг, крахмал кукурузный - 12.1 мг, лактоза (безводная) - 49.5 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: нижняя часть - титана диоксид (Цв.И.77891, Е171) - 2%, желатин - до 100%; верхняя часть - индигокармин (Цв.И.73015, Е132) - 0.0086%, титана диоксид (Цв.И.77891, Е171) - 4%, желатин - до 100%.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2 (Coni-Snap), с бирюзовой непрозрачной крышечкой (L 890) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул - белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

флуконазол

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.6 мг, магния стеарат - 2.4 мг, тальк - 6.6 мг, повидон - 7.2 мг, крахмал кукурузный - 24.2 мг, лактоза (безводная) - 99 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: нижняя часть - титана диоксид (Цв.И.77891, Е171) - 2%, желатин - до 100%; верхняя часть - индигокармин (Цв.И.73015, Е132) - 0.0471%, титана диоксид (Цв.И.77891, Е171) - 4%, желатин - до 100%.

Капсулы твердые желатиновые, размер №1 (Coni-Snap), с синей непрозрачной крышечкой (54.038) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул - белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

флуконазол

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.9 мг, магния стеарат - 3.6 мг, тальк - 9.9 мг, повидон - 10.8 мг, крахмал кукурузный - 36.3 мг, лактоза безводная - 148.5 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: нижняя часть - титана диоксид (Цв.И.77891, Е171) - 2%, желатин - до 100%; верхняя часть - индигокармин (Цв.И.73015, Е132) - 0.2513%, титана диоксид (Цв.И.77891, Е171) - 1.5%, желатин - до 100%.

Флуконазол - представитель класса производных триазола, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает систему цитохрома Р450 в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

Не обладает андрогенной активностью.

Активен в отношении возбудителей микозов: Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:

5 лет от даты производства. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ, проведение симптоматической терапии. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается приблизительно на 50%.