Флутикан

Применение Флутикана противопоказано больным с повышенной чувствительностью к препарату или к близким по структуре азольным соединениям.
Противопоказано одновременное применение терфенадина, астемизола и цизаприда.
Противопоказан при лактации.

С осторожностью: печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения Флутикана у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность. Беременность и лактация: применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций.

После внутривенного введения препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных с грибковым менингитом содержание Флутикана в спинномозговой жидкости достигает 80 % соответствующих уровней в плазме. Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Девяностопроцентный уровень равновесной концентраций достигается к 4-5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки. Применение в первый день дозы, в два раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значениям равновесных концентраций ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему жидкости в организме. С белками плазмы связывается небольшая часть Флутикана (11-12%). Период полувыведения - длительный (30 часов). Флутикан выводится из организма в основном, почками; при этом приблизительно 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс Флутикана находится в прямой пропорциональной зависимости от клиренса креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.

Флутикан - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans. Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек. При возникновении нарушений функции почек следует прекратить прием препарата.

В редких случаях применения Флутикана сопровождалось токсическим действием на печень, в том числе и с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Необходимо контролировать функцию печени. При появлении признаков поражения печени, которые могут быть связаны с приемом Флутикана препарат следует отменить.

Флутикан в виде раствора для инъекций вводят внутривенно капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл) мин. При переводе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Раствор для инфузий совместим со следующими растворителями: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор хлористого калия в глюкозе, аминофузин, изотонический раствор натрия хлорида. Инфузии Флутикана можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя одну из перечисленных выше жидкостей.

Применение у взрослых
При криптококковых инфекциях обычная доза Флутикана составляет 400 мг один раз в сутки в первый день лечения, в дальнейшем - по 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; обычно составляет от 6 до 8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД ом после завершения полного курса первичной терапии Флутикан назначают больному в дозах не менее 200 мг/сутки в течение длительного периода.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных, кандидозных инфекциях суточная доза составляет 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. В зависимости от клинической эффективности препарата доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушениями иммунитета, обычная доза составляет 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней. В случае необходимости лечение может быть продлено, особенно при тяжелых нарушениях иммунитета.
При других кандидозных инфекциях, например при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек обычная суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней.
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза Флутикана должна составлять 50 мг один раз в сутки до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической терапии или лучевой терапии.

Применение у детей
Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую у взрослых. Флутикан применяют ежедневно один раз в сутки.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза Флутикана составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций может быть назначена ударная доза 6 мг/кг.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сутки в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у больных с подавленным иммунитетом. которых риск развития инфекции связан с нейропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейропении.

Применение у детей в возрасте 4 недель и менее
У новорожденных Флутикан выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 часа. Детям в возрасте 3 и 4 недели жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 часов.

Применение у пожилых
При отсутствии нарушения почечной функции следует придерживаться обычных рекомендаций по дозировке препарата. Для больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Применение у больных с почечной недостаточностью
Флутикан выводится преимущественно через почки в неизмененном виде. При однократном приеме изменений дозы не требуется. У больных (включая детей) с нарушенной функцией почек при повторном приеме препарата следует первоначально ввести «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг.

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. При передозировке препарата может быть достаточно симптоматического лечения. Флутикан выводится в основном через почки: форсированный диурез, вероятно. может ускорить выведение препарата из организма. После трехчасового гемодиализа концентрации Флутикана в плазме крови уменьшаются приблизительно на 50%.

При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла).

Антикоагулянты: у больных, получающих Флутикан и кумариновые антикоагулянты, необходим тщательный контроль протромбинового времени, поскольку оно может увеличиваться.

Пероральные гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины: Флутикан может удлинять период полувыведения производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном применении следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Фенитоин: одновременное применение Флутикана и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижение его дозы.

Рифампицин: при одновременном приеме рифампицина и Флутикана уменьшается максимальная концентрация и период полувыведения последнего, поэтому, при необходимости сочетанного применения, следует увеличить дозу Флутикана.

Рифабутин: совместное применение Флутикана и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего, возможно развитие увеита.

Циклоспорин: при совместном применении Флутикана и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию последнего в крови, поскольку она может увеличиваться.

Терфенадин и астемизол: учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни, аритмий у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином или с астемизолом. их совместный прием противопоказан.

Цизаприд: при одновременном приеме Флутикана и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Одновременный прием противопоказан.

Зидовудин: при сочетанием применении возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови. Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Теофиллин: прием Флутикана приводит к снижению средней скорости клиренса креатинина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия теофиллина и передозировки. Хотя никакие конкретные проявления фармацевтической несовместимости не описаны, смешивание раствора Флутикана с растворами других препаратов перед инфузией не рекомендуется.

При применении Флутикана у больных, одновременно получающих другие препараты, метаболизируюшиеся системой цитохрома Р450. необходимо соблюдать осторожность.

В защищенном от света месте, при температуре от 10°С до 25°С. Не замораживать! Беречь от детей.

Противогрибковое средство

Раствор для инфузий 0,2 % 100 мл (флаконы)

Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, рвота;
- редко - нарушение функции печени (желтуха. гипербилирубинемия. повышение активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны нервной системы:
- головная боль, головокружение;
- редко - судороги.

Со стороны органов кроветворения:
- редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:
- кожная сыпь;
- редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- увеличение продолжительности интервала Q-Т, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие:
- редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Флутикан применяется для лечения следующих заболеваний:
- Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи: профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом, при пересадке органов или в других случаях иммунодефицита.
- Генерализованный кандидомикоз: кандидемия. диссеминированный кандидомикоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей).
- Кандидомикозы слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия.
- Вагинальный кандидоз - острый или в хронической рецидивирующей форме.
- Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитотатиками или лучевой терапии.