Галоперидол

Антипсихотическое (нейролептическое) средство

• Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета. плоскоцилиндрической формы с риской и фаской. Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора. прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слабо окрашенная жидкость. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный Раствор для в/м введения масляный прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета Раствор для в/м введения прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или слабо окрашенный. Раствор для инъекций 0.5% таблети таблетки Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, дискообразные, без маркировки, практически без запаха Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, дискообразные, без маркировки, практически без запаха. Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, практически без запаха, с гравировкой "I|I" на одной стороне Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, практически без запаха, с гравировкой "I|I" на одной стороне. Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Таблетки таблнтки

• активное вещество: галоперидол 1,5 мг вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 40,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 75,6 мг, желатин медицинский — 0,5 мг, тальк — 1,2 мг, магния стеарат — 1,2 мг. 1 мл галоперидол 5 мг Вспомогательные вещества: молочная кислота - 5 мг, вода д/и - до 1 мл. активное вещество: галоперидол 5 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 99,4 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) —188,4 мг, желатин медицинский —1,2 мг, тальк —3,0 мг, магния стеарат —3,0 мг. галоперидол 1.5 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Галоперидол 1,5 мг; Вспомогательные в-ва: кремния оксид безводный коллоидный, желатин белый, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал галоперидол 1,5мг; Вспомогательные в-ва: лактоза (сахар молочный), крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат галоперидол 5 мг Вспомогательные вещества: молочная кислота, вода д/и галоперидол 5 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Галоперидол 5 мг; Вспомогательные в-ва: кремния оксид безводный коллоидный, желатин белый, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал галоперидол 5мг Вспомогательные вещества: молочная кислота, вода д/и. Галоперидол 5мг, вспомог. в-ва: молочная к-та, вода д/ин галоперидол 5мг; Вспомогательные в-ва: лактоза (сахар молочный), крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат Галоперидол; Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, молочная кислота, вода очищенная галоперидол1.5 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат галоперидола деканоат 70.52 мг, что соответствует содержанию галоперидола 50 мг Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло кунжутное.

• — острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, (шизофрения, аффективные расстройства, психосоматические расстройства); — расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), в т.ч. и в детском возрасте, аутизм, синдром Жиль де ля Туретта; — тики, хорея Геттингтона; — длительно сохраняющаяся и неподдающаяся терапии икота; — рвота, не поддающаяся лечению классическими противорвотными средствами, в том числе связанная с противоопухолевой терапией; — премедикация перед оперативным вмешательством.

• кома различного генеза; — дети в возрасте до 3 лет; — беременность; — период лактации; — тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками; — заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона); — повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата. С осторожностью Острая интоксикация алкоголем, опиоидными анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС; печеночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; удлинение интервала QT (в т.ч. синдром врожденного удлинения интервала QT) или предрасположенность к этому -одновременный прием препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (в частности, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактинзависимые опухоли (например, опухоли молочной железы.

• 1,5 мг 1мг, 5мг, 10мг 5 мг 5 мг/мл 50 мг 50 мг/мл

• Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

• Апо-галоперидол, Сенорм

таблети

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой ?-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении - через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата - 3-9 дней. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации - 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком

T1/2 при приеме внутрь - 24 ч, при в/м введении - 21 ч, при в/в введении - 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.

Выводится почками - 40% и с желчью через кишечник - 15%.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко - легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

рецептурные

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) - уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Дозировка