Иннофенак

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг – 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальные концентрации измеряются от 2 до 4 часов после достижения пиковых значений плазмы. Очевидный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через два часа после достижения пиковых значений плазмы, концентрации активного вещества выше в синовиальной жидкости, чем в плазме, и остаютя высокими на протяжении до 12 часов.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 СYР2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Осторожность необходима при назначении препарата больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении препаратом пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения препарата, в качестве меры предосторожности, рекомендуется регулярный контроль функции почек.
После отмены препарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.
Применение препарата по всем указанным выше показаниям обычно ограничивается несколькими днями. Однако, в том случае, если, несмотря на рекомендации по применению, препарата используется в течение продолжительного периода времени, рекомендуется, так же как и при длительном применении других НПВП, контролировать состав периферической крови.
Препарат, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.
Исходя из общепринятых подходов препарат необходимо с осторожностью использовать у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Применение при беременности и период лактации
По назначению врача.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Не наблюдалось.

Иннофенак является уникальным препаратом с высокой концентрацией активного вещества в 1 мл. Дозы должны быть индивидуально подобраны и применяться в максимально короткие сроки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг (2 ампулы). Не следует применять инъекции препарата Иннофенак более 2-х дней подряд.
Внутримышечное введение
Для взрослых обычная суточная доза составляет 75 мг, внутримышечно (в дельтовидную или ягодичную мышцу в верхний внешний квадрант). Повторную иньекцию делают в другое место.
Внутривенная инфузия
В виде болюсной иньекции: при умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг следует вводить внутривенно в виде болюса в течение 30-60 секунд. При необходимости повторяют введение через 4-6 часов. Доза не должна превышать 150 мг в течение 24 часов.
В виде внутривенной инфузии: 75 мг необходимо развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы буферизованного раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%, или соответствующий объем иной концентрации), взятого из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Иннофенак. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе определяются кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.
Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 -120 минут и повторяют при необходимости через 4-6 часов.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин-1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.
Пожилые: используют минимально рекомендуемые дозы.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу коротким курсом.
При появлении серьезных побочных эффектов прием препарата следует прекратить.
Желудочно-кишечный тракт: эпигастральная боль, другие желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия), желудочно-кишечные кровотечения, боль в животе, образование язв в желудочно- кишечном тракте, афтозный стоматит, глоссит, поражения пищевода, нарушения в нижнем отделе кишечника (неспецифический геморрагический колит или язвенный колит или проктоколит Крона, повреждение толстой кишки и образование стриктур), панкреатит, запоры.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, усталость, парестезия, нарушение равновесия, мигрень, нарушение речи, нарушения восприятия, нарушение памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тремор, психотические реакции или асептический менингит.
Общие расстройства: боль в грудной клетке, недомогание, судороги, кровоизлияния, чувство жара.
Костно-мышечная и соединительная ткань: боль в челюсти, скованность в суставах, миалгин, боль в спине, боль в шее, мышечная судорога.
Особые ощущения: отек век, зуд век, повышенное слезотечение или боль в глазах, нарушение зрения (помутнение зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса.
Кожа: сыпь, крапивница, зуд, потливость, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайслла,эритродермия.
Почки: отек, почечная боль, острая почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит, нефротический синдром или папиллярный некроз.
Печень: повышение ферментов аминотрансфсразы в сыворотке, нарушения функции печени, включая гепатит (в отдельных случаях молниеносный).
Кровь: нейтрофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия или апластическая анемия.
Гиперчувствительность: реакции гиперчувствителыюсти (например, бронхоспазм, анафилактические системные реакции, включая гипотензию), астма, расстройства дыхания, одышка, ринорея, васкулит и различные заболевания кожи, включая сыпь различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангиодема и, реже, эксфолиатнвные и буллезные дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).
Сердечно-сосудистая система: кровотечение, флебит, гипотония, брадикардия, сердцебиение, боль в груди, гипертония, застойная сердечная недостаточность и инфаркт миокарда или инсульт.
Лабораторные исследования: повышение креатинфосфокиназы, кетонурия, гематурия или
наличие билирубина в моче.
Местные реакции на внутримышечную инъекцию: боль в месте введения и уплотнение, абсцессы и местный некроз.
Местные реакции на внутривенную инъекцию: тромбофлебит, дискомфорт или чувство жара в месте введения, поражение места инъекции.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния препарата на действие антикоагулянтов, существует сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и эти препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение пациентов.
Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что препарат может применяться совместно с оральными противодиабетическими средствами и не изменят их лечебного действия. Однако, известны отдельные сообщения о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, что вынуждало изменять дозу сахароснижающих препаратов во время применения препарата.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона – риск развития судорог.

Раствор для инъекций 75 мг/мл 1 мл N5 (ампулы)

Каждый мл содержит: активное вещество: диклофенак натрия 75 мг; вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрий метабисульфит, гидрогенизированное полиоксиловое косторовое масло, натрия эдетат.

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Установлено, что препарат оказывает сильное анальгетическое действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны.

Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Срок годности
3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.