ХЕЛПОФЕН

Повышенная чувствительность к кетотифену или другим компонентам препарата.

При приеме внутрь кетотифен всасывается практически полностью. Главный метаболит кетотифена N-глюкуронид практически нетоксичен. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Связывание с белками составляет около 75 %. Выведение кетотифена из организма носит двухфазный характер: первый период полувыведения составляет 3–5 часов, второй – 21 час. 60–70 % препарата экскретируется почками и 20–30 % – печенью в виде метаболитов, 10 % препарата выводится в неизмененном виде. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы препарата. Характер метаболизма у детей такой же, как у взрослых, однако клиренс более высокий. Поэтому детям старше 3 лет требуется такая же суточная доза, как и взрослым.

Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, противогистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен подавлением освобождения биологически активных веществ тучными клетками и базофилами (гистамина, лейкотриенов и др.), подавлением сенсибилизации эозинофильных гранулоцитов цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. Препарат сдерживает развитие гиперреактивности дыхательных путей, обусловленное активацией тромбоцитов под воздействием фактора активации тромбоцитов (ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Кетотифен вызывает неконкурентную блокаду Н1-гистаминовых рецепторов. Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов, бронходилятаторов. Бронхолитическим действием не обладает. Терапевтический эффект после приема препарата развивается медленно, в течение 1–2 месяцев.

Клинические наблюдения согласуются с фармакокинетическими особенностями и показывают, что для получения оптимального результата у детей может потребоваться более высокая доза препарата на килограмм массы тела, чем у взрослых. Такие высокие дозы детьми переносятся так же хорошо, как и минимальные дозы.
Препарат применяют детям с 6-месячного возраста.

Применение препарата возможно во время беременности только в случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Кетотифен выделяется в грудное молоко, поэтому во время приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Может проявляться тяжелым седативным действием (в том числе выраженной сонливостью), вялостью, спутанностью сознания, дезориентацией, нистагмом, головной болью, тахикардией, артериальной гипотензией, коматозным состоянием; возможны симптомы раздражения центральной нервной системы (особенно у детей): повышенная возбудимость, судороги.

Лечение. Проводят симптоматическую терапию: промывание желудка (если препарат принят недавно), применение активированного угля. В случае необходимости проводят контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, при возбуждении или судорогах назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Препарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы! При приеме препарата Хелпофен® может снижаться потребность в глюкокортикостероидах и бронхолитиках у больных бронхиальной астмой. В начале лечения препаратом Хелпофен® не следует резко отменять противоастматические препараты, особенно системные глюкокортикостероиды, в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников.
Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели от начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным (от 2-3 месяцев). Прекращать лечение препаратом нужно постепенно, на протяжении 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.
Для предупреждения седативного эффекта прием препарата можно начинать в первые дни с половинной дозы.
Сироп содержит сорбит в жидком состоянии. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя принимать этот препарат.
Частое и длительное применение сиропа может быть вредным для зубов (развитие кариеса).
При одновременном приеме с противодиабетическими лекарствами необходимо контролировать уровень тромбоцитов в периферической крови (возможна транзиторная тромбоцитопения).
С осторожностью необходимо применять кетотифен лицам, склонным к судорогам (например, при эпилепсии), так как препарат может снижать порог судорожной готовности.
Опыт применения кетотифена свидетельствует о том, что для лиц преклонного возраста особых рекомендаций не требуется.
Во время лечения препаратом Кетотифен необходимо избегать употребления алкоголя!
Препарат может отрицательно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, особенно в первые дни приема.

Хелпофен® может усиливать действие седативных, снотворных, антигистаминных средств и алкоголя.
Одновременный прием препарата Хелпофена® с пероральными противодиабетическими средствами может вызывать развитие обратимой тромбоцитопении.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Детям с 6 месяцев до 3 лет назначают сироп в разовой дозе 0,25 мл (0,05 мг кетотифена) на 1 кг массы тела; кратность приема – 2 раза в сутки (утром и вечером). Необходимую дозу отмеряют с помощью дозирующей ложки. Например, ребенку с массой тела 10 кг можно применять по 2,5 мл (½ дозирующей ложки) сиропа 2 раза в сутки (с утренним и вечерним приемами пищи).
Детям старше 3 лет назначают по 5 мл сиропа 2 раза в сутки (утром и вечером, во время еды).
Взрослым препарат назначают по 5-10 мл сиропа (1-2 мг кетотифена) 2 раза в сутки.