Ко-тримоксазол-Акри

• Плазмоз и коклюш (в составе терапии).

• * гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму); * печеночная и почечная недостаточность; * В12 -дефицитная анемия; * агранулоцитоз; * лейкопения; * дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; * беременность; * лактация (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание); * недоношенные дети и новорожденные; * гипербилирубинемия у детей

Фармакокинетические свойства триметоприма и сульфаметоксазола во многом совпадают. После однократного приема 160 мг триметоприма и 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1-4 ч и сохраняется в течение 7 ч, составляет 1,5-3 мкг/мл для триметоприма и 40-80 мкг/мл для сульфаметоксазола. При многократном приеме каждые 12 ч концентрации обоих веществ стабилизируются в вышеуказанных пределах, равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2-3 дня. Периоды полувыведения составляют в среднем 10 ч для триметоприма и 10-16 ч для сульфаметоксазола. Степень связывания с белками плазмы достигает 42-46% для триметоприма и 70% для сульфаметоксазола. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, высокие концентрации создадутся в ткани легких, почек, предстательной железы, в спиномозговой жидкости, желчи, костях. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся в основном с мочой. В течение 24 ч выделяется около 50% триметоприма и около 40% сульфаметоксазола - в неизменном виде. Метаболиты сульфаметоксазола не обладают антибактериальной активностью, в то время как некоторые метаболиты триметоприма фармакологически активны.

Антибактериальное и противопротозойное действие широкого спектра. Ко-тримоксазол часто бывает эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к его отдельным компонентам. Обладает бактерицидным действием на ряд грамположительных микроорганизмов: кокков - Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллазу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); бактерий - Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков - Neisseria gonorrhoeae; бактерий - Escherichia colli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae., Haemophilus influenzea; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp. Препарат активен также в отношении Chlamydia spp. Устойчивы к препарату Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грубы. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот, подавлят рост и размножение микроорганизмов. В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, робофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов В - комплекса в кишечнике.

• Возможно: тошнота, рвота, аллергические реакции. Редко: диарея, псевдомембранозный колит. В отдельных случаях: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз, мегалобластная анемия, пурпура; кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела.

• таблетки

Во время терапии следует потреблять достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентом с возможным дефицитом фолиевой кислоты аллергическими реакциями в анамнезе, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования картины периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. При нарушениях функций почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин - снижают (т.к. в результате - их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи). Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.