Корвитин

- Индивидуальная чувствительность к кверцетина и / или к другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью;
- выраженная артериальная гипотензия.

Клинические исследования при участию здоровых добровольцев

Терапевтическая эффективность изучаемому препарата корвитин ® обусловлена фармакологических эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетина). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгация на 32,5%. Изорамнетин также подвергается конъюгация на 70% в течение 25-30 минут. Т max общего и свободного кверцетина - 0,25 часа, Т max свободного изорамнетина - 0,27 часа.

Т ½ свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетина - 0,18 часа, Т ½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетина, конъюгированного изорамнетина и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом К el кверцетина и его метаболитов показывает обратно Пропорциональные значения. Самый высокий показатель С max зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина и составляет 3870,9 нг / мл, самый низкий показатель С max наблюдался в свободного изорамнетина (251,6 нг / мл). После парентерального введения корвитин ® исследуемый препарат выводился с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетина.

Кверцетин, входящий в состав препарата, имеет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающим участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтеза оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC 4 и LTВ 4 . Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионного поражениях сердца. Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, Снижает выработку цитотоксического супероксид-аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и Снижает уровень их активации. Тормоза продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-1b, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение зоны некротизированного миокарда и на усиление репаративных процессов.

Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращение увеличение концентрации внутриклеточно кальция в тромбоцитах и ​​активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат восстанавливает региональное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.

Корвитин ® нормализует церебральную гемодинамику при ишемическом поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.

Опыта применения препарата детям недостает.

Не рекомендуется.

Приготовление раствора

Раствор готовят в два этапа:
- 1 этап - для первичного разведения препарата 0,9% раствор натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с корвитин ® , флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.
- 2 этап - полученный раствор перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл в зависимости от показаний.

При необходимости введения 1 г корвитин ® первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл.

НЕ смешивать с другими растворами и препаратами! НЕ применять шприцы и системы для внутривенного введения, Которые применялись до этого для вторых лекарственных средств. Корвитин ® следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.

Схемы применения Корвитин ® см. в инструкции.

Случаи передозировки корвитин ® НЕ описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Вводит внутривенно капельно. Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарнымы и фибринолитических средствами.

Корвитин ® нельзя одновременно вводит с другими растворами лекарственных средств!

При необходимости применения препарата в период лечения рекомендуется прекратить кормления грудью.

Способность влият на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информации щодо способности корвитин ® влият на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не поступало.

В комплексе с органическими нитратами корвитин ® может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

НЕ применять как растворитель для препарата корвитин ® растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы.

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарнымы и фибринолитических средствами.

При применении препарата:
- с препаратами аскорбиновой кислоты - наблюдается суммация эффектов;
- с нестероидными противовоспалительнымы средствами - усиливается противовоспалительное действие последних при снижение ульцерогенного действия;
- с дигоксином - повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой «концентрация-время» дигоксина;
- с циклоспорином - повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
- с паклитакселом - влияние на метаболизм последнего;
- с верапамилом - повышается биодоступность последнего;
- с тамоксифеном - повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.

2 года. Раствор препарата сохраняет стабильность при 25 ºC при разведении в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида - 12 часов, в 100 мл - 6 часов.

При быстром внутривенно введении или при применении в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены Побочные реакции:
- нервная система: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость, парестезия (ощущение покалывания) конечностей;
- Иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, включая высыпания, в том числе уртикарные, зуд, анафилактический шок
- сердечно-сосудистач система: тахикардия, боль за грудиной, гиперемия лица;
- другие: затрудненное дыхание, одышка, тошнота, рвота, гипертермия, изменения в месте введения (гиперемия).

- Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда.
- Комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности.
- Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемическом инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемического заболеваниях головного мозга.
- Лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.