ЛЕВАТРА

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы окиси азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, применяемых постоянно или в экстренных случаях.

Силденафил относится по механизму действия к ингибиторам фермента под названием цгмф-специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ-5), а по клиническому эффекту Силденафил является сосудорасширяющим средством (вазодилататором). Таблетки Силденафил (Леватра) устраняют нарушения эрекции в виде невозможности достичь или сохранить хорошую твердость полового члена, пригодную для проведения полноценного полового акта. Таким образом, препарат нормализует физиологический ответ мужчины на сексуальное возбуждение. Однако для того, чтобы препарат подействовал, необходимо провести сексуальную стимуляцию, чтобы мужчина достиг полового возбуждения. Силденафил (Леватра) помогает нормализовать эрекцию за счет своего воздействия на естественные ферменты, участвующие в реализации полового возбуждения, то есть в приведении полового члена в эрегированное состояние. В процессе полового возбуждения выделяется большое количество оксида азота, который расширяет сосуды и усиливает приток крови к кавернозным телам пениса.
Но оксид азота действует на сосуды не самостоятельно, а путем активации вторичного посредника, который называется цгмф (циклический гуанозинмонофосфат). А Силденафил (Леватра) тормозит активность фермента, который разрушает молекулу цгмф. Таким образом, действие вторичного посредника продлевается, сосуды дольше остаются расширенными, а половой член пребывает в эрегированном состоянии. Силденафил (Леватра) не способен самостоятельно вызвать приток крови к кавернозным телам полового члена и привести его в эрегированное состояние. Этот препарат только усиливает сексуальное возбуждение, которое характеризуется выбросом определенных биологически активных веществ в кровоток. То есть Силденафил (Леватра) способен усилить и продлить возникшее естественное половое возбуждение. При отсутствии сексуальной стимуляции препарат абсолютно бесполезен. Однако, фермент ФДЭ-5, который разрушает цгмф, содержится не только в тканях полового члена, но и в сосудах легких. Поэтому Силденафил способен расширять легочные сосуды и тем самым снижать легочное давление. Причем у людей, страдающих легочной гипертензией, Силденафил избирательно сильнее всего расслабляет именно сосуды легких, в меньшей степени действуя на вены и артерии других органов и тканей. Применение Силденафил (Леватра) для лечения легочной гипертензии позволяет улучшить качество жизни людей, уменьшить одышку и снизить дыхательную недостаточность минимум на один функциональный класс. Кроме того, Силденафил несколько снижает и общее артериальное давление, но это явление преходящее. После окончания действия препарата артериальное давление возвращается к обычному значению.

Поскольку адекватные контролируемые исследования применения силденафила у беременных не проводились, применять препарат Леватра во время беременности можно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли силденафил в грудное молоко. При необходимости применения препарата Леватра в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Доклинические исследования не показали отрицательное влияние силденафила на фертильность.

Препарат принимают внутрь. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг. Препарат принимают примерно за 1 час до сексуальной активности, а после приема жирной пищи - за 1,5-2 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения -1 раз в сутки.

В исследованиях у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не ускоряет выведение силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

•Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца. В связи с этим перед началом терапии силденафилом следует провести обследование сердечнососудистой системы.
•Препарат может вызвать головокружение и нарушение зрения, поэтому пациенты должны оценить свою реакцию на препарат перед тем, как садиться за руль автомобиля или пользоваться техникой.

Циметидин (800мг), являющийся неспецифическим ингибитором цитохрома Р450 ЗА4, в исследованиях in vivo при одновременном приеме с силденафилом вызывал повышение концентрации последнего в плазме на 56% у здоровых добровольцев. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором цитохрома Р450 ЗА4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней) на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови, способствовал увеличению AUC силденафила на 182%. Также при одновременном приеме силденафила в дозе 100 мг и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором цитохрома Р450 ЗА4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг) на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, максимальная концентрация силденафила в крови повышалась на 140 % , a AUG увеличивалась на 120%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и достаточно сильным ингибитором цитохрома Р450 (в дозе по 500 мг 2 раза/сут) на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, СMах увеличивалась на 300% (4-кратно), a AUC на 1000%(11-кратно). Через 24 часа уровень силденафила в плазме крови составлял 200 нг/мл (сравнительная концентрация при однократном применении одного силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл). Это согласуется с действием ритонавира на целый ряд препаратов, являющихся субстратами цитохрома Р450. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ритонавира. Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (таких, как кетоконазол, итраконазол, эритромицин). Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность силденафила. У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150мг). Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/мл.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.Хранить в местах, недоступных для детей!

Средство для коррекции потенции

Нежелательные явления обычно имеют преходящий характер и бывают легкими или умеренно выраженными. Характер нежелательных явлений в исследованиях, связанных с подбором дозы был сопоставим с таковыми в исследованиях с фиксированными дозами, так как подобные исследования лучше отражают рекомендуемую схему применения. Со стороны организма в целом: астения, боли в животе, боли в спине, инфекция, гриппоподобный синдром. Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, боли в животе, тошнота. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в спине, артралгии, миалгии. Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания. Дерматологические реакции: сыпь. Со стороны органов чувств: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиление восприятия света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит. Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции предстательной железы.

• Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для получения удовлетворения от полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуального возбуждения!
• Для повышения сексуальной активности.
• Легочная гипертензия.
• Леватра для женщин. Применяется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки в дозировке по 50 мг (1/2 таблетки) принимают за один час до планируемого полового акта. С учетом эффективности доза увеличивается (100 мг на прием) или снижается (25 мг). При этом максимальная доза — 100 мг. Возможны побочные реакции при приеме препарата: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушение четкости зрения. Необходимо учитывать, что препарат оказывает негативное воздействие на миому матки. В связи с чем, вопрос о его применении решает гинеколог.