Силденафил относится по механизму действия к ингибиторам фермента под названием цгмф-специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ-5), а по клиническому эффекту Силденафил является сосудорасширяющим средством (вазодилататором). Таблетки Силденафил (Леватра) устраняют нарушения эрекции в виде невозможности достичь или сохранить хорошую твердость полового члена, пригодную для проведения полноценного полового акта. Таким образом, препарат нормализует физиологический ответ мужчины на сексуальное возбуждение. Однако для того, чтобы препарат подействовал, необходимо провести сексуальную стимуляцию, чтобы мужчина достиг полового возбуждения. Силденафил (Леватра) помогает нормализовать эрекцию за счет своего воздействия на естественные ферменты, участвующие в реализации полового возбуждения, то есть в приведении полового члена в эрегированное состояние. В процессе полового возбуждения выделяется большое количество оксида азота, который расширяет сосуды и усиливает приток крови к кавернозным телам пениса.
Но оксид азота действует на сосуды не самостоятельно, а путем активации вторичного посредника, который называется цгмф (циклический гуанозинмонофосфат). А Силденафил (Леватра) тормозит активность фермента, который разрушает молекулу цгмф. Таким образом, действие вторичного посредника продлевается, сосуды дольше остаются расширенными, а половой член пребывает в эрегированном состоянии. Силденафил (Леватра) не способен самостоятельно вызвать приток крови к кавернозным телам полового члена и привести его в эрегированное состояние. Этот препарат только усиливает сексуальное возбуждение, которое характеризуется выбросом определенных биологически активных веществ в кровоток. То есть Силденафил (Леватра) способен усилить и продлить возникшее естественное половое возбуждение. При отсутствии сексуальной стимуляции препарат абсолютно бесполезен. Однако, фермент ФДЭ-5, который разрушает цгмф, содержится не только в тканях полового члена, но и в сосудах легких. Поэтому Силденафил способен расширять легочные сосуды и тем самым снижать легочное давление. Причем у людей, страдающих легочной гипертензией, Силденафил избирательно сильнее всего расслабляет именно сосуды легких, в меньшей степени действуя на вены и артерии других органов и тканей. Применение Силденафил (Леватра) для лечения легочной гипертензии позволяет улучшить качество жизни людей, уменьшить одышку и снизить дыхательную недостаточность минимум на один функциональный класс. Кроме того, Силденафил несколько снижает и общее артериальное давление, но это явление преходящее. После окончания действия препарата артериальное давление возвращается к обычному значению.