МИДЕРИЗОН

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- миастения;
- детский возраст до 3 лет.

Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических спинно-мозговых рефлексов. Вероятно, вторично, вследствие торможения поступления Ca2+ в пресинаптические окончания, тормозит выделение медиаторов в синапсах.

Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга, уменьшая спастичность.

Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения. Обладает слабым спазмолитическим и адреноблокирующим эффектами, усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.

Хорошо переносится пациентами позднего возраста, не обладает кардиотоксическим действием, лишен седативного эффекта и не ухудшает когнитивные функции больных. При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике. Cmax в плазме определяется через 0,5–1 ч. Выражен эффект «первого прохождения» через печень, вследствие чего биодоступность составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 – 1,5–2,5 ч. Выводится почками в виде метаболитов (более 99%), менее 0,1% выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч.

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания может применяться лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — не определена

Данных о передозировке не поступало. Обладает широким терапевтическим диапазоном, в литературе описано применение препарата у детей внутрь в дозе 600 мг без проявления серьезных токсических симптомов. При приеме внутрь 300–600 мг препарата в день у детей в отдельных случаях наблюдали раздражительность. При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Возможные симптомы: угнетение дыхания (за счет пареза диафрагмы и прямого торможения дыхательного центра) и сердечной деятельности, артериальная гипотензия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Специфического антидота нет.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Исследования по воздействию препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились, но за многолетнюю практику применения препарата таких сведений не поступало.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Данных о взаимодействиях, ограничивающих применение препарата, не имеется. Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, он не вызывает седативный эффект, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь.

Не влияет на действие алкоголя на ЦНС.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, при одновременном применении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.

Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин — усиливают эффект толперизона.

Хранить при температуре не выше 30°C

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям с 14 лет – обычно начиная с 50 мг 2–3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2–3 раза в день.
Детям:
- от 3 до 6 лет – назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг;
- от 7 до 14 лет – 2–4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).