МОНТЕСЕЙФ

Таблетки 4 мг, 5 мг, 10 мг N30 (3х10) (блистеры)

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11л. При приеме препарата в дозе 10мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Монтелукас активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома З450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450:3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводи тся с калом в течение 5дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика моителукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50мг.
При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер. При приеме внутрь препарата в дозе 10мг 1 раз/сут. фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под кривой «концентрация время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (Т ½ в среднем составляет 7,4ч). Изменение дозы монетлукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания. Дозу применяемых одновременно с препаратом ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом терапию ингаляционными или пероральными ГКС, уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса-системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих препарат необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Данных, свидетельствующих о том, что прием Бризези влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.

Препарат принимаю т внутрь 1 раз/сут. независимо от приема пиши. При лечении бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером 1 раз в сутки, а при лечении аллергических ринитов в любое время суток.
Взрослым и подросткам в возрасте 15 лег и старше - 1 таблетка (10 мг) на ночь (перед сном)
Детям от 2 до 5 лег - таблетка (4мг)
Детям 6-14 лег - 1 таблетка (5мг) вечером (перед сном)
У детей младше 2 лет с сезонным аллергическим ринитом и у детей младше 6 месяцев с хроническим аллергическим ринитом безопасность и эффективность применения препарата не установлены.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны ЦНС: необычные яркие сновидения., галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, суицидальные мысли и суицидальное поведение бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль, очень редко - судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - холестастический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольная и другие формы гепатита).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Дерматологические реакции: узловатая эритема, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).
Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки.
В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения, Общая частота побочных эффектов, о которых
сообщалось при применении препарата, сопоставима с плацебо.

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофилин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин. У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалось примерно на 40%. Подбор дозы для этой категории пациентов не требуется. При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить препарат. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Бризези дозу бронходилататоров можно постепенно снижать. Лечение препаратом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением препарата.

Каждая таблетка (4 мг) содержит:
Активное вещество: монтелукаста натрия эквивалентного монтелукасту 4мг
Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, дикальция фосфат, лактоза, крахмал, ПВП К-30, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный.

Каждая таблетка (5 мг) содержит:
Активное вещество: монтелукаста натрия эквивалентного монтелукасту 5 мг
Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, дикальция фосфат, лактоза, крахмал, ПВП К-30, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный.

Каждая таблетка (10 мг) содержит:
Активное вещество: монтелукаста натрия эквивалентного монтелукасту 10 мг
Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, дикальция фосфат, лактоза, крахмал, ПВП К-30, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный.
По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеиниллейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4 . Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2-адреномиметиками.

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.