МУКОГЕН

- повышенная чувствительность к ребамипиду и/или вспомогательным компонентам препарата;
- злокачественные заболевания желудка.

Всасывание
После приема внутрь однократной дозы 100 мг концентрация ребамипида в плазме достигала пика (340 нг/мл) примерно через 2 часа. Связывание с белками плазмы 98,4-98,6%. Период полувыведения из плазмы – 1,5 часа. Препарат не накапливается в организме человека.

Метаболизм
В моче после приема однократной дозы 600 мг внутрь обнаруживается метаболит ребамипида с гидроксильной группой в 8-й позиции.

Экскреция
Большая часть препарат выводится в неизмененном виде. Около 10% введенной дозы выводится с мочой.

Ребамипид является гастропротекторным средством, производным 2(1Н)-хино-лона. Это соединение стимулирует выработку простагландина в слизистой желудка, сокращает сроки и улучшает качество эпителизации язвы желудка, а также снижает вероятность рецидива язвы в будущем. Ребамипид защищает слизистую желудка от повреждений, вызываемых токсическими и ульцерогенными веществами. Клинические и фундаментальные исследования выявили фармакологические свойства ребамипида, к которым можно отнести:
- повышение уровня простагландинов;
- увеличение количества поверхностной и растворимой слизи в желудке посредством усиления активности ферментов, ускоряющих биосинтез высокомолекулярных гликопротеинов;
- повышение экскреции эпителиального фактора роста и увеличение количества рецепторов к нему в нормальной и изъязвленной слизистой желудка, и как следствие - стимуляция пролиферации эпителиальных клеток поврежденного участка слизистой;
- подавление активности нейтрофилов и выработки цитокинов воспаления, стимулированных приемом нестероидных противовоспалительных средств или H. pylori. Более того, ребамипид способствует эрадикации H. pylori при комбинации со средствами стандартной противоязвенной терапии, так как препятствует адгезии бактерий к эпителиальным клеткам желудка;
- улучшение кровотока и гемодинамики в слизистой желудка;
- повышение секреции щелочи в желудке;
- отсутствие влияния на желудочную секрецию: ребамипид не влияет ни на базальную секрецию желудочного сока, ни на секрецию кислоты вследствие стимуляции.

Безопасность и эффективность ребамипида у детей и подростков не изучена.

Безопасность применения Мукогена при беременности не установлена. В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

С осторожностью применять у пожилых, чтобы минимизировать риск желудочно-кишечных расстройств, так как эти пациенты могут быть более чувствительными к ребамипиду, чем молодые.

Считается, что взаимодействие препарата с энзимами цитохрома Р450 не нарушает ни метаболизм Мукогена, ни метаболизм других препаратов, которые принимают одновременно с Мукогеном.

Предполагается, что в процесс гидроксилирования Мукогена вовлекается только CYP3A4. Показано, что Мукоген не подавляет метаболизм, осуществляемый с помощью CYP1A2-, 2C9-, 2C19-, 2D6-, 2E1- 3A4- энзимов.

Цитопротекторный эффект Мукогена ослабляется под действием циклогексимида или актиномицина Д.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C Хранить в недоступном для детей месте! Беречь от детей.

Взрослые

Принимать внутрь по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения составляет 2 - 4 недели, в случае необходимости может быть продлен до 8 недель.