Нитроспрей

Описание

Вазодилатирующее средство - нитрат

Описание лекарственной формы

• Спрей подъязычный дозированный

Фармакологическое действие

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экстракция метаболитов с мочой; менее 1 % дозы выделяется в неизменном виде.

Особые условия

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой. Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено. Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

При беременности и кормлении

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Состав

• Раствора нитроглицерина 4 % - 250 г (в пересчете на нитроглицерин) - 10 г Этанола - до 1000 г (спирта этилового ректификованного)

Дозировка

• 0,4мг/доза

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль. Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком. Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Лекарственное взаимодействие

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина. Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс. Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Условия хранения

Синонимы

• Депонит, Нитроглицерин, Нитрогранулонг, Нитроджект, Нитрокардин, Нитронг форте, Сустак форте, Сустонит.

Передозировка

цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги

Состав и форма выпуска

100 мл спрея содержат нитроглицерина 1 г; в алюминиевых или полипропиленовых флаконах с дозирующим устройством по 10 мл (200 доз, 1 доза — 0,4 мг), в картонной пачке 1 флакон.

Передозировка

Симптомы: слабое или учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, цианоз губ, ногтей или ладоней, судороги, головокружение, обморок, одышка, ощущение сильного давления в горле, слабость.

Лечение: перевод больного в положение с поднятыми ногами (для усиления венозного возврата); при гипотензии — в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (за исключением эпинефрина), при метгемоглобинемии — назначение метиленового синего (в/в) и кислородотерапия, при головной боли — прием аспирина или препаратов, содержащих ментол.

Нозологическая классификация

• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I21 Острый инфаркт миокарда
• I22 Повторный инфаркт миокарда
• I50.1 Левожелудочковая недостаточность

Меры предосторожности

Если после приема 3 доз в течение 15 мин не отмечается купирование приступа необходима консультация врача или госпитализация больного. Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. Во время терапии следует избегать употребления алкоголя. Для уменьшения головной боли возможен одновременный прием ацетилсалициловой кислоты или ментолсодержащих препаратов. Отмену препарата следует проводить постепенно.