Nitrosprey

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

NITROSPREY

NITROSPREY

Preparatning savdo nomi: Nitrosprey

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Nitrogliserin

Dori shakli: Til ostiga sepish uchun dozalangan sprey.

Tarkibi:

Nitrogliserin-1 g, 96% etil spirti- 100 ml gacha.

Farmakoterapevtik guruhi. Antianginal vositalar.

Farmakologik xususiyatlari

Antianginal vosita. Asosan vena tomirlariga ta‘sir qiluvchi periferik vazodilatator. Ta‘sir mexanizmi qon tomirlarning silliq mushaklarida faol modda azot oksidini ajralib chiqarilishi bilan bog‘liq. Azot oksidi guanilatsiklazani faollashuvini chaqiradi va sGMF darajasini oshiradi, bu oxir-oqibatda silliq mushaklarni bo‘shashishiga olib keladi. Nitrogliserinning ta‘siri ostida arteriolalar va kapillyarlar oldi sfinkterlar, yirik arteriolalar va venalarga nisbatan qaraganda kamroq darajada bo‘shashadi. Bu qisman reflektor reaksiyalar bilan, shuningdek arteriolalarning devorlarida faol molekuladan azot oksidini sekinroq hosil bo‘lishi bilan bog‘liq. Nitrogliserinning ta‘siri asosan miokardni kislorodga bo‘lgan ehtiyojini, yurakka bo‘lgan old yuklamani (periferik venalarni kengayishi va o‘ng bo‘lmachaga qonni oqib kirishini kamayishi) va keyingi yuklamani (tomirlarni umumiy periferik qarshiligini kamayishi) kamayishi bilan bog‘liq. Miokardning ishemiyaga uchragan subendokardial sohalarida koronar qon oqimimni qayta taqsimlanishiga yordam beradi.

Farmakokinetikasi

Nitrogliserin sublingval qo‘llanganda og‘iz bo‘shlig‘idan tizimli qon oqimiga tez va to‘liq so‘riladi. Sublingval qabul qilinganda biokiraolishligi 100% tashkil qiladi, chunki preparatning “birlamchi” degradasiyasi inkor etiladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasiga (Cmax) 4 minutdan keyin erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 60% ni tashkil qiladi. Nitratreduktaza ishtirokida, di- va mononitratlarni (bulardan faqat izosorbid 5-mononitrati faol) hosil qilib, tez metabolizmga uchraydi, oxirgi metabolit-gliserin. Buyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Umumiy klirensi minutiga 25-30 l ni tashkil qiladi. Preparatni til ostiga qabul qilinganda qon plazmasidan yarim chiqarilish davri (T1/2) 2,5-4,4 minutni tashkil qiladi. Samarasining davomiyligi 20-30 minut. Qonda aylanib yuruvchi nitrogliserin eritrositlar bilan kuchli bog‘langan bo‘lib, u tomirlarni devorlarida to‘planadi. Nitrogliserini asosiy chiqarilish yo‘li–metabolitlar holida siydik bilan chiqariladi. 15% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Qo‘llanilishi

– preparatni jismoniy yuklamdan oldin profilaktik qo‘llash yo‘li orqali stenokardiya xurujlarini oldini olish uchun;

– stenokardiya xurujlarini bartaraf qilish uchun;

– o‘tkir chap qorincha yetishmovchiligi (shu jumladan o‘tkir miokard infarktida)da qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Stenokardiyaning birinchi xurujida 1 yoki 2 dozani til ostiga qo‘llash kerak. Zarurat bo‘lganda 1 dozani 5 minutlik interval bilan qayta qo‘llash mumkin. Agar 3 dozani 15 minut davomida qo‘llangandan keyin xurujlar bartaraf bo‘lmasa, darhol shifokorga murojaat qilish kerak. 1 doza profilaktika maqsadida taxmin qilinadigan yuklamadan 5-10 minut oldin qo‘llanadi. Tabletkalarni qo‘llash tez-tezligi stenokardiya xurujlarini tez-tezligiga va jadalligiga bog‘liqdir. Yuqori bir martalik doza 4 doza. Yuqori sutkalik doza 16 dozani tashkil qiladi.

Preparatni qabul qilish qoidasi:

• iloji bo‘lsa, o‘tiring;
• ballondan himoya qalpolqchasini yeching, ballonni vertikal ushlang;
• og‘izni oching va nafasni bir necha sekund ushlab turing;
• preparat oqimini til ostiga yo‘naltirib ballonni bir marta bosing;
• og‘izni yoping va preparatni yutib yubormaslikka harakat qiling.

Birinchi marta ishlatilganda yoki uzoq ishlatilmaganda bevosita qo‘llashdan oldin bir dozani aerozol kamerani to‘ldirishi uchun havoga chiqazib yuborish tavsiya qilinadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Yurak-tomir tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, taxikardiya, qizib ketish hissi, arterial gipotenziya, kam (ayniqsa dozani oshirib yuborilishida) ortostatik kollaps, sianoz.

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: og‘izni qurishi, kam hollda – ko‘ngil aynishi, qusish, abdominal og‘riq.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: holsizlik, kam hollarda – xavotirlanish, psixotik reaksiyalar, tormozlanib qolish, dezorientasiya.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda – teri toshmasi, qichishish.

Mahalliy reaksiyalar: terini qizarishi, til ostida achishish.

Boshqalar: kam hollarda – ko‘rishni noaniqligi, gipotermiya, metgemoglobinemiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

– organik nitratlarga yuqori sezuvchanlik;

– glaukomani yopiq burchakli shakli;

– yaqqol arterial gipotenziya;

– miyaga qon quyilishi yoki jarohat bilan bog‘liq bosh miya ichki bosimini oshishi;

– fosfodiesteraza ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish;

– 18 yoshgacha bo‘lganlar (klinik materiallarni yetarli emasligi tufayli).

Ehtiyotkorlik bilan: yaqqol serebral ateroskleroz, miyada qon aylanishini buzilishlari, ortostatik gipotenziya, chap qorinchani to‘lish bosimi past bo‘lgan o‘tkir miokard infarkti (arterial bosimini pasayish va taxikardiya xavfi, ular ishemiyani kuchaytirishi mumkin), chap qorinchani to‘lish bosimi past bo‘lgan surunkali yurak yetishmovchiligi, og‘ir anemiya, tiretoksikoz, gipertrofik kardiomiopatiya (stenokardiya xurujlari tezlashishi mumkin), og‘ir buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi (metgemoglobinemiyani rivojlanish xavfi), keksa yoshdagi pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Vazodilatatorlar, AAF ingibitorlari, “ sekin” kalsiy kanallarining blokatorlari, beta-adrenoblokatorlar, diuretiklar, neyroleptiklar, trisiklik antidepressantlar, MAO ingibitorlari, prokain, etanol va etanol saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda nitrogliserinning gipotenziv ta‘siri kuchayadi.

Nitrogliserin digidroergotaminning samarasini kuchaytiradi va geparinning samaradorligini pasaytiradi.

Nitrogliserinni xinidin yoki novokainamidning ta‘siri fonida qo‘llash ortostatik kollapsni chaqirishi mumkin.

Fosfodiesterazani 5(FDE%) turi ingibitorlarini – sildenafil, tadalafil, vardenafilni bir vaqtda qo‘llash preparatning arterial bosimini pasaytirish qobiliyatini kuchaytirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Nitrogliserin katexolamin va vanilinmindal kislotasini siydik bilan chiqarilishini kuchaytiradi.

Nitrogliserinni ko‘krak sutiga kirishi to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q. Homiladorlikda va emizish vaqtida qo‘llash xavf va foydani sinchkov taqqoslashni talab qiladi va u qat‘iy tibbiy kuzatuv ostida o‘tkazilishi kerak.

Davolash davrida alkogolni iste‘mol qilishga yo‘l qo‘yilmaydi.

Nitrogliserin psixomotor reaksiyalar tezligini kamaytirishi mumkin, buni transport vositalarini haydashda va yuqori diqqat va tezkor reaksiyalarni talab qiladigan faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda hisobga olish lozim.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: bosh og‘rig‘i, arterial bosimini pasayishi, ortostatik gipotenziya, reflektor taxikardiya, bosh aylanishi, yuzni qizarishi, qusish, diareya, asteniya, yuqori uyquchanlik, qizib ketish hissi. Haddan tashqari yuqori dozalar (20 mg dan ko‘p) metgemoglobinemiyaga, sianozga, dispnoega va taxiponoega, ortostatik kollapsga olib keladi.

Davolash: engil hollarda – pasientni oyoqlarni ko‘targan holatda yotqizish kerak. Dozani oshirib yuborilishini og‘ir holatlarida intoksikasiya va shok bilan umumiy davolash usullarini (aylanib yuruvchi qon hajmini to‘ldirish, norepinefrin va/yoki dofamin va boshqalar) qo‘llash lozim. Epinefrinni (adrenalinni) qo‘llash mumkin emas.

Metgemoglobinemiya rivojlanganida quyidagi antidotlarni va davolash usullarini qo‘llash mumkin:

1. Vitamin S natriyli tuzi ko‘rinishida – 1 g dan vena ichiga.
2. Metilen ko‘kini 1% eritmasini vena ichiga 50 ml dozada.
3. Toluidin ko‘kini vena ichiga , birinchi doza 2-4 mg/kg, keyin ko‘p marta 2 mg/kg dan.
4. Oksigenoterapiya, gemodializ, qon quyish (almashinuv).

Chiqarilish shakli

Til ostiga sepish uchun dozalangan sprey.

10 ml dan va 15 ml dan mexanik dozalaydigan nasos-uchdon va himoya qalpoqchasi bilan ta‘minlangan polietilen flakonda.

Flakonni qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºSdan yuqori bo‘lmagan haroratda, olvdan uzoqda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.