QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
NITROGLISERIN
NITROGLYCERIN
Preparatning savdo nomi: Nitrogliserin
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): nitrogliserin
Dori shakli: sublingval (til osti) tabletkalari
Tarkibi:
1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 0,5 mg nitrogliseringa qayta hisoblanganda laktozada 2% nitrogliserin;
yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, povidon 25, mikrokristall sellyuloza, natriy kroskarmelloza, magniy stearati.
Ta‘rifi: dumaloq shaklli, yuqori va pastki yuzalari yassi, chetlari kesilgan, shtrixli, oq yoki och-sarg‘ish tusli oq rangli bir qavatli tabletkalar. Tabletkalarning yuzasi marmarsimon bo‘lishi mumkin. Tabletka sindirilganda bo‘linganida lupa ostida nisbatan bir xil struktura ko‘rinadi.
Farmakoterapevtik guruhi: Kardiologiyada qo‘llanadigan vazodilatatorlar. Organik nitratlar.
ATX kodi: S01DA02.
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Asosan vena tomirlariga ta‘sir etuvchi periferik vazodilatator. Nitrogliserinning ta‘siri, asosan, yurakka bo‘lgan oldyuklama (periferik venalarni kengayishi va yurakning o‘ng bo‘lmachasiga qon oqib kelishini kamaytirishi) va keyingi yuklamani kamaytirishi hisobiga, miokardni kislorodga bo‘lgan ehtiyojini pasayishi bilan bog‘liq.
Qon tomirlarning simpatik tonusiga markaziy tormozlovchi ta‘sir ko‘rsatib, og‘riq sindromini shakllanishining qon tomir komponentini bartaraf etiladi. Meningeal qon tomirlarni kengaytiradi, uni qo‘llanganda kuzatiladigan bosh og‘rig‘i shu bilan tushuntiriladi.
Preparatning sublingval shakllari qo‘llanganida stenokardiya huruji odatda 1,5 minutdan keyin bartaraf bo‘ladi, gemodinamik va antianginal samaralari 30 minutdan 60 minutgacha saqlanib turadi.
Farmakokinetikasi
Shilliq qavatlarning yuzasidan tez va to‘liq so‘riladi. Sublingval qo‘llanganida darhol tizimli qon oqimiga tushadi.
0,5 mg dozasi sublingval qo‘llanganida biokiraolishligi – 100%, plazmada maksimal konsentrasiyasi 5 minutdan keyin kuzatiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 60% ni tashkil etadi.
Qo‘llanilishi
Stenokardiyada (stenokardiya hurujlarini bartaraf qilish va qisqa muddat oldini olish uchun) qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Kattalarda qo‘llanadi.
Preparat ilk bor buyurilganda, uni arterial qon bosimiga ta‘sirini o‘rganish kerak. Nitrogliserinni qo‘llash samaradorligi yurak qisqarishlar soni va arterial qon bosimining darajasiga qarab nazorat qilinishi kerak.
Preparatni stenokardiya hurujlarining birinchi simptomlari paydo bo‘lishi bilanoq qo‘llash kerak.
Og‘riq rivojlanganidan so‘ng bitta tabletkani zudlik bilan til ostiga qo‘yish va og‘iz bo‘shlig‘ida butunlay so‘rilib ketgunicha, yutmasdan ushlab turish kerak. Preparatning odatdagi dozasi – 1 tabletka til ostiga. 3-5 minut davomida antianginal ta‘siri kuzatilmasa, yana bitta Nitrogliserin tabletkasini qo‘llash kerak.
2-3 tabletka qabul qilinganidan keyin ham terapevtik samarasi kuzatilmasa, shifokorni chaqirish kerak.
Stenokardiya hurujlari tez-tez kuzatilganida uzoq ta‘sir etuvchi preparatlarni qo‘llash maqsadga muvofiqdir.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Markaziy nerv tizimi tomonidan: ko‘rishni noaniqligi, bosh og‘rig‘i va holsizlik hissi, havotirlik, psixotik reaksiyalar, tormozlanish, dezorientasiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: reflektor taxikardiya, teri qoplamlarini giperemiyasi, qizib ketish hissi, arterial gipotenziya, shu jumladan ortostatik kollaps, sianoz, teri qoplamlarini oqarishi, metgemoglobinemiya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, og‘izni qurishi, qorinda og‘riq, diareya bo‘lishi mumkin.
Immun tizimi tomonidan: allergik reaksiyalar, shu jumladan teri toshmasi, terini qichishishi, anafilaktik shok.
Boshqalar: qo‘zg‘aluvchanlik, ko‘rishni buzilishi, glaukomani zo‘rayishi, gipotermiya.
Ba‘zida arterial qon bosimi to‘satdan tushib ketganida stenokardiya simptomlari kuchayishi (paradoksal “nitrat” reaksiyalari) mumkin.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Nitratlarga yuqori sezuvchanlik, shok, kollaps, arterial gipotenziya (sistolik AB 100 mm sim.ust. dan past, diastolik AB 60 mm sim.ust. dan past), chap qorinchani to‘lish bosimi pasayishi bilan kechuvchi o‘tkir miokard infarkti, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, bosh miya ichki bosimini oshishi (shu jumladan, gemorragik insultda, yaqinda o‘tkazilgan bosh miya jarohatidan keyingi), ko‘z ichki bosimi yuqori bo‘lgan yopiq burchakli glaukoma, sildenafil va fosfodiesterazaning boshqa ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash, bradikardiyada (minutiga 50 zarbdan kam), serebral ishemiya, yurak tamponadasida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Boshqa vazodilatatorlar, gipotenziv vositalar, AAF ingibitorlari, “sekin” kalsiy kanallarini blokatorlari, fosfodiesteraza ingibitorlari, diuretiklar, trisiklik antidepressantlar, MAO ingibitorlari, etanol va tarkibida etanol saqlovchi preparatlar, beta-adrenoblokatorlar, prokainamidlar, xinidin, novokainamid bilan bir vaqtda qo‘llanganida nitrogliserinning gipotenziv ta‘siri kuchayadi.
Atropin va M-xolinolitik ta‘sir ko‘rsatuvchi boshqa preparatlar sekresiyani va preparatning bioo‘zlashtirilishini pasaytirishi oqibatida nitrogliserinning samarasini pasaytirishi mumkin.
Digidroergotamin bilan birga qo‘llash uning plazmadagi konsentrasiyasini oshishiga va arterial bosimni oshishiga (digidroergotaminning biokiraolishligini oshishi oqibatida) olib kelishi mumkin.
Geparin bilan bir vaqtda qo‘llanganida geparinning antikoagulyant ta‘siri pasayishi mumkin (preparat bekor qilinganidan so‘ng qon ivishi ahamiyatli pasayishi mumkin, bu geparinning dozasini pasaytirishni talab etishi mumkin).
Fenobarbital jigarda nitratlarning metabolizmini faollashtiradi. Alfa-adrenomimetiklar, gistamin, kortikosteroidlar, MNT stimulyatorlari, ari va ilon zahri, quyosh nurlari nitrogliserinning antianginal samarasini pasaytiradilar. Salisilatlar qonda nitrogliserinning darajasini oshiradilar, barbituratlar uning metabolizmini tezlashtiradilar. Sulfgidril guruhining donatorlari (kaptopril, asetilsistein, unitiol) nitrogliseringa pasaygan sezuvchanlikni tiklaydilar.
Maxsus ko‘rsatmalar
Preparatni quyidagi holatlar: nazoratsiz gipovolemiyada, yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga o‘pka arteriyasidagi bosim normal yoki past bo‘lganida, og‘ir darajadagi anemiya, gipertireoz, bosh miyada qon aylanishini buzilishi og‘ir darajadagi buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi (metgemoglobinemiyani rivojlanish xavfi) da xavf va foyda nisbatini hisobga olib, ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Aorta stenozi, o‘pkani toksik shishida ehtiyotkorlik bilan qo‘llansin.
Yaqqol darajadagi serebral ateroskleroz bo‘lgan pasientlarga, keksa yoshdagi pasientlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Davolanish vaqtida alkogol iste‘mol qilish mumkin emas. Davolanish vaqtida hammom, saunalarga borish, issiq dush qabul qilish mumkin emas.
Tabletkani chaynash mumkin emas, chunki ta‘sir etuvchi moddaning ortiqcha miqdori og‘iz bo‘shlig‘ining shilliq qavati orqali tizimli qon oqimiga tushishi mumkin.
Tez-tez qo‘llanganida, boshqa organik nitratlar kabi, nitrogliseringa ham o‘rganib qolish (tolerantlik) rivojlanishi mumkin, bu preparatning dozasini oshirilishini talab etadi. Nitrogliserin uzoq muddat qo‘llanganida tolerantlik rivojlanishini oldini olish uchun preparatni sutka davomida tanaffuslar bilan (10-12 soatlik interval bilan) qabul qilish yoki kalsiy antagonistlari, AAF ingibitorlari yoki diuretiklarni bir vaqtda buyurish tavsiya etiladi. Tolerantlik rivojlanganida zarurat bo‘lganida nitrogliserinni vaqtinchalik (bir necha kunga) bekor qilish va uni boshqa farmasevtik guruhidagi antianginal vositalarga o‘zgartirish kerak.
Preparat tarkibida laktoza saqlaydi, shuning uchun galaktozani kam uchraydigan nasliy o‘zlashtirolmasligi, laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan pasientlar preparatni qo‘llashlari mumkin emas.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi.
Homiladorlik va emizish davrida nitrogliserinni qo‘llash mumkin emas.
Bolalar.
Preparatni bolalarda qo‘llash tajribasi yo‘q, shuning uchun uni bu yoshdagi pasientlar toifasida qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish hususiyati.
Transport vositalari va diqqatni jamlashni talab etuvchi mexanizmlarni boshqarishda, nitrogliserinni qabul qilish reaksiya tezligini pasayishiga olib kelishi mumkinligini yodda tutish kerak.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: arterial bosimni ortostatik disregulyasiya bilan kechuvchi pasayishi
(90 mm sim.ust. dan past, bosh og‘rig‘i, kuchli bosh aylanishi, xushni yo‘qotish, yurak urishini tezlashishi, ko‘ngil aynishi va qusish, hansirash, yaqqol holsizlik, tana haroratini oshishi, arterial gipotenziya, qizib ketish hissi yoki et uvishishi, kuchli terlash bo‘lishi mumkin.
Yuqori dozalarda (20 mkg/kg dan ortiq) qo‘llanganida – kollaps, lablarda, tirnoqlar va kaftlarda sianoz, metgemoglobinemiya, dispnoe va taxipnoe.
Davolash: bemorni gorizontal holatda yotqizish, oyoqlarini yuqori ko‘tarish, og‘ir holatlarda plazma o‘rnini bosuvchi vositalar, simpatomimetiklar, kislorod buyuriladi, metgemoglobinemiyada – metilen ko‘ki buyuriladi.
Chiqarilish shakli
0,5 mg dozali 40 tabletka konteynerda; 1 konteyner karton qutida.
Saqlash sharoiti
Original o‘ramda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
2,5 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Shifokor reseptisiz.
