Осталон
Формы выпуска Осталон
- Инструкция к применению препарата Осталон
- Состав препарата Осталон
- Показания и противопоказания препарата Осталон
- Цена на Осталон в аптеках Ташкента
Инструкция Осталон
Показания к применению
- — лечение остеопороза в постменопаузе (снижение риска развития переломов спинных позвонков, головки тазобедренной кости); — лечение остеопороза у мужчин (снижение риска развития переломов спинных позвонков, костей таза); — остеопороз, вызванный длительным применением ГКС.
Противопоказания
- Для алендроновой кислоты — гипокальциемия; — аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (ахалазия, стриктура); — неспособность больного оставаться в вертикальном положении (стоять или сидеть прямо) в течение 30 мин; — хроническая почечная недостаточность (КК
Состав
- алендроната натрия тригидрат91.35 мг, что соответствует содержанию алендроновой кислоты 70 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: Люстре Клеар ЛС 103 (целлюлоза микрокристаллическая, каррагинан, макрогол 8000) алендроната натрия тригидрат91.35 мг, что соответствует содержанию алендроновой кислоты 70 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: Люстре Клеар ЛС 103 (целлюлоза микрокристаллическая, каррагинан, макрогол 8000) Набор таблеток Осталон Кальций-Д: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледного коричневато-желтого цвета, продолговатые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе - ядро белого цвета. 1 таб.: - колекальциферол (вит. D3) 10 мкг (400 МЕ) - кальция карбонат 1.5 г, что соотв. содержанию кальция 600 мг Вспомогательные вещества: D,L-?-токоферол, масло соевых бобов гидрогенизированное, желатин, сахароза, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, кросповидон, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: сепифилм 4202 желтый (гипромеллоза, макрогол, тальк, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172)). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "М14" на одной стороне. 1 таб.: - алендронат натрия тригидрат 91.35 мг, что соотв. содержанию алендроновой кислоты 70 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат
Фармакодинамика
Алендронат натрия является бисфосфонатом, синтетическим аналогом пирофосфата, связывающего гидроксиапатит костной ткани. Являясь негормональным специфическим ингибитором активности остеокластов, препятствует резорбции костной ткани. Не влияет на процессы формирования костной ткани. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.
Фармакокинетика
Алендроновая кислота Всасывание и распределение Биодоступность при приеме натощак за 2 ч до еды - 0.64% (у женщин) и 0.6% (у мужчин); при приеме за 1-1.5 ч до еды снижается на 40%. Кофе и апельсиновый сок снижает биодоступность на 60%. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме менее 5 нг/мл. Vd - 28 л (исключая костную ткань). Связывание с белками - 78%. Выведение Почечный клиренс - 71 мл/мин (при дозе 10 мг в/в). Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%. T1/2 - 72 ч, конечный T1/2 - более 10 лет (отражает выведение из костной ткани). Выводится главным образом почками, незначительное количество удаляется через кишечник. Колекальциферол Биодоступность колекальциферола в комбинации с алендроновой кислотой сходна с биодоступностью колекальциферола при изолированном приеме. Кальция карбонат Всасывание и распределение Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного препарата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия витамина D, рН, особенностей диеты и наличия факторов, влияющих на способность связывать кальций. Абсорбция кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием кальция. В плазме крови около 45% находится в комплексе с белками. Выведение Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) удаляется через кишечник.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции при остеопорозе. Алендроновая кислота, являясь бисфосфонатом, проникает в зоны активной резорбции кости, ингибирует процесс резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани, что приводит к увеличению костной массы. Во время лечения формируется нормальная костная ткань (в терапевтических дозах алендроновая кислота не вызывает остеомаляцию). Кальция карбонат содержит кальций, который является важным элементом, играющим ключевую роль в электролитном балансе. Он необходим для сокращения мышц, проведения нервных импульсов и свертывания крови. Он играет важнейшую роль в передаче внутриклеточного сигнала и в контроле за различными процессами метаболизма. Кальций является основным неорганическим компонентом костной ткани, 99% от общего содержания кальция в организме присутствует в костной ткани. Колекальциферол увеличивает кишечную абсорбцию кальция и фосфатов, регулирует их выведение почками, а также регулирует концентрацию кальция в плазме крови
Побочные эффекты
- Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диспепсия, запор, понос, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, изжога; иногда - тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена; редко- сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов ЖКТ, язва, кровотечение (связь с лечением не всегда однозначна). Со стороны костно-мышечной системы: часто - осталгия, артралгия, миалгия. Со стороны ЦНС: часто - головная боль, раздражительность. Со стороны органов чувств: редко - увеит, склерит. Дерматологические реакции: иногда - зуд, гиперемия кожи, сыпь; редко - фотосенсибилизация. Со стороны обмена веществ: редко - гипокальциемия (часто в сопровождении предрасполагающих факторов), гипофосфатемия. Аллергические реакции: редко- крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Прочие: редко - преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, слабость, плохое самочувствие, редко - высокая температура тела), чаще всего развиваются в начале лечения
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
При беременности и кормлении
Ввиду отсутствия необходимого клинического опыта применение алендроната во время беременности противопоказано.
Данных о проникновении в грудное молоко нет; прием алендроната в период грудного вскармливания противопоказан.
При нарушениях функции почек
Применение препарата при хронической почечной недостаточности (КК <35 мл/мин) противопоказано.
Дозировка
- 70 мг колекальциферол 400 МЕ + кальция карбонат 1500 мг и алендроновая кислота 70 мг
Передозировка
гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ (изжога, эзофагит, гастрит, язва).
Описание лекарственной формы
- Набор таблеток Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "М14" на одной сторона
Особые указания
Для алендроновой кислоты Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема не следует ложиться на протяжении 30 мин (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин). Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита. У пациентов с гипокальциемией до начала лечения алендроновой кислотой необходимо проведение корригирующей терапии нарушений минерального обмена, в т.ч. гиповитаминоза D и гипопаратиреоза. В процессе лечения вследствие положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани может наблюдаться незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови. При приеме бисфосфонатов (особенно при сопутствующей терапии ГКС) необходимо обеспечить адекватное поступление кальция и витамина D с пищей или в виде лекарственных препаратов. Есть сообщения об остеонекрозе челюсти, обычно связанным с удалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит) у онкологических пациентов, получавших в основном бисфосфонаты в/в. Многие из этих больных также получали химиотерапию и ГКС. Также имеются сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остеопорозом, получающих пероральные бисфосфонаты. До назначения терапии бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием ГКС, недостаточная гигиена ротовой полости) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Пациентам, находящимся на лечении бисфосфонатами, следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, находящихся на терапии бисфосфонатами, с развившимся остеонекрозом челюсти, стоматологические хирургические вмешательства могут привести к ухудшению состояния. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует учитывать, что данные о возможности снижения риска развития остеонекроза челюсти после отмены бисфосфоната отсутствуют. Для комбинации колекальциферол + кальция карбонат Во избежание передозировки необходимо учитывать дополнительное поступление витамина D из других источников. Прием продуктов питания, содержащих оксалаты (щавель, шпинат) и фитин (крупы) снижает всасываемость кальция, поэтому не следует принимать колекальциферол + кальция карбонат в течение 2 ч после приема щавеля, шпината, круп. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами О неблагоприятном влиянии препаратов на способность управлять автотранспортом и к занятиям другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препаратов кальция, антацидов и других лекарственных препаратов снижает абсорбцию алендроновой кислоты. Интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 1 ч. Ранитидин повышает биодоступность алендроновой кислоты в 2 раза (клиническое значение не определено). НПВП усиливают побочные эффекты алендроновой кислоты со стороны ЖКТ. Тиазидные диуретики уменьшают выведение кальция. Из-за повышения риска развития гиперкальциемии содержание кальция в сыворотке крови следует регулярно контролировать в течение всего курса лечения тиазидными диуретиками. ГКС уменьшают всасывание кальция. Во время курса лечения ГКС может возникнуть необходимость увеличения дозы комбинации колекальциферола + кальция карбоната. Одновременное применение с ионообменными смолами типа колестирамина или слабительных может уменьшить всасывание витамина D.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Рекомендуемая доза — 70 мг 1 раз в неделю. Для обеспечения оптимальной всасываемости препарат следует принимать утром натощак, за 2 ч (не менее 30 мин) до первого приема пищи или жидкости, запивая простой питьевой водой. Другие напитки, в т.ч. минеральные воды, пища, ряд ЛС могут ухудшать всасываемость алендроната.
Во избежание местного раздражения слизистой ротовой полости и пищевода утром, сразу же после подъема с постели, следует выпить не менее 200 мл простой воды, затем принять таблетку, не разжевывая и не давая ей раствориться во рту, в течение последующих 30 мин нельзя принимать горизонтальное положение, по истечении этого срока следует принять завтрак. Нельзя принимать таблетку утром, до подъема с постели или вечером, после отхода ко сну.
Лечение алендронатом следует дополнить приемом кальция и витамина D.
Пожилые больные: коррекция дозы не требуется.
Почечная недостаточность: если почечная фильтрация >35 мл/мин, корректировка дозы не требуется; при более тяжелых стадиях недостаточности функции почек назначать препарат не рекомендуется из-за отсутствия клинического опыта.
Детский возраст: из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают.
Внимание: описание препарата на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не должна использоваться как руководство к самолечению. Перед приемом препарата Осталон обязательно проконсультируйтесь с врачом
Список источников:
- 1. Государственный Реестр лекарственных средств и медицинских изделий (Республика Узбекистан)
- 2. Официальная инструкция от производителя
- 3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Обсуждения Осталон
Отзывы Осталон
Рейтинг 0 на основе 0 отзывов
