Предизин

• — ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии); — кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).

• — почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин); — выраженные нарушения функции печени; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — беременность; — период лактации; — повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

• триметазидина дигидрохлорид 35 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 88.22 мг, гипромеллоза 36.04 мг, крахмал прежелатинизированный 88.22 мг, кремния диоксид коллоидный 1.26 мг, магния стеарат 1.26 мг. Состав оболочки: опадрай II 85G24057 - 7.5 мг (поливиниловый спирт 3.3 мг, тальк 1.5 мг, титана диоксид 1.46025 мг, макрогол 3350 - 0.92625 мг, лецитин соевый 0.2625 мг, краситель железа оксид красный 0.02775 мг, краситель железа оксид желтый 0.0195 мг, краситель железа оксид черный 0.00375 мг).

Механизм действия

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот за счет ингибирования фермента З-кетоацил-КоА-тиолазы (З-КАТ) длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы. В клетках, находящихся в состоянии ишемии, для получения энергии в процессе окисления глюкозы требуется меньше кислорода, чем при β-окислении жирных кислот. Усиление окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках, тем самым поддерживая энергетический метаболизм при ишемии.

Фармакодинамические эффекты

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболическое средство, сохраняя внутриклеточный уровень высокоэнергетического фосфата в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Клиническая эффективность и безопасность

Показана эффективность и безопасность триметазидина при лечении пациентов с хронической ИБС в режиме монотерапии или в качестве дополнения к другим лекарственным препаратам для лечения стенокардии.

Триметазидин:

- помогает поддерживать метаболизм в тканях сердца и нейросенсорных тканях при гипоксии и ишемии,

- уменьшает вызванный ишемией внутриклеточный ацидоз и выраженность изменений транспорта ионов,

- подавляет миграцию нейтрофильных гранулоцитов и уменьшает инфильтрацию нейтрофилами ишемизированных и реперфузированных тканей миокарда, также сокращая размер очага поражения при экспериментальном инфаркте,

- оказывает действие без прямого эффекта на гемодинамику.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

- замедляет наступление стенокардии напряжения, начиная с 15-го дня терапии,

- уменьшает частоту приступов стенокардии,

- значительно снижает потребность в нитратах,

- улучшает функцию левого желудочка при ишемии,

- оказывает действие без прямого эффекта на гемодинамику.

Всасывание После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ, биодоступность - 90%. Тmax в плазме крови составляет приблизительно 5 ч. Через 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина. Распределение Равновесное состояние достигается через 60 ч. Видимый Vd составляет 4.8 (л/кг-1), что объясняет хорошую диффузию в тканях. Связывание с белками плазмы крови - около 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры. Выведение Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T1/2 у здоровых добровольцев составляет около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом. Увеличение T1/2 триметазидина у пациентов пожилого возраста не имеет клинического значения.

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии. Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов и необходимость в применении нитроглицерина, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией, снижаются перепады АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.

• Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота. Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены приема препарата. Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица. Прочие: часто - астения.

• 35 мг

Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина, в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию

• Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой*

Не применять препарат Предизин© для купирования приступов стенокардии! Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение препарата Предизин® не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Нет данных.

Режим дозирования

По 1 таблетке препарата Предизин^® 35 мг 2 раза в сутки (1 таблетку утром и 1 таблетку вечером, во время приема пищи).

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика») рекомендуемая доза составляет — 1 таблетка 35 мг 1 раз в сутки, утром, во время приема пищи.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов может быть повышена экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза: 1 таблетка 35 мг 1 раз в сутки, утром, во время приема пищи (см. разделы "Особые указания" и "Фармакокинетика").

Титрование дозы у пожилых пациентов должно проводиться с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).

Дети

Безопасность и эффективность триметазидина у детей младше 18 лет не установлена, доступных данных нет.

Способ применения Внутрь.