РАМКОР

- выраженные нарушения функции почек и печени;
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- состояние после трансплантации почки;
- первичный гиперальдостеронизм;
- гиперкалиемия;
- стеноз устья аорты;
- беременность, лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ.

Рамиприл – после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет около 50-60%, в плазме крови максимальная концентрация (Сmax) достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рампирилата (в 6 раз активней ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла – 73%, рамиприлата – 56%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню. Период полувывыдения (Т1/2) – 5,1 ч рамиприла; Т1/2 рамиприлата – 13-17 ч. Выводится почками (60%) и через кишечник – (40%) (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КК), при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1,5-1,8 раза. Эссенциальные фосфолипиды. После приема внутрь более 90% соевых фосфолипидов абсорбируется из тонкого кишечника. Большая часть расщепляется фосфолипазой А с образованием 1-ацил-лизо-фосфатидилхолин, 50% которого немедленно реацилируется в полиненасыщенный фосфатидилхолин. Полиненасыщенный фосфатидилхолин, в связанном с липопротеинами высокой плотности (ЛПВП) виде, попадает в печень. Cmax фосфатидилхолина в крови через 6-24 ч составляет в среднем 20%. Т1/2 холинового компонента составляет 66 ч, Т1/2 ненасыщенных жирных кислот - 32 ч. При изучении фармакокинетики с помощью радиоактивности у человека показано, что менее 5% каждого из введенных изотопов, меченных 3Н и 14С, выводится с калом.

Комбинированный препарат, действие которого зависит от свойств входящих в его состав компонентов. Рамиприл – ингибитор ангиотензин превращающего фермента (АПФ), является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющегося мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), постнагрузку, давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 часа, достигает максимума в пределах 3-6 часов, продолжается 24 ч. Эссенциальные фосфолипиды - сложные вещества, представляющие собой диглицеридные эфиры фосфатидных и ненасыщенных жирных кислот (в основном, олеиновой и линолевой). В рамкор добавлены фосфолипиды из соевых бобов. Их активное вещество представляет собой фосфатидилхолин. Эссенциальные фосфолипиды являются структурными элементами клеточных мембран и мембран органелл клеток печени и других органов. Регулируют проницаемость мембран, активность мембраносвязанных ферментов, обеспечивая нормальные процессы окислительного фосфорилирования. Обладают антиоксидантными свойствами. При повреждениях гепатоцитов различной этиологии восстанавливают мембраны гепатоцитов путем структурной регенерации и за счет конкурентного ингибирования окислительных процессов; нормализуют биосинтез фосфолипидов и общий липидный обмен. Повышают растворимость холестерина и тем самым снижают способность холестерина вызывать атеросклероз. Принимают участие в агрегации тромбоцитов, функции сердечно-сосудистой системы и периферической циркуляции.

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.

Лечение: в случае легкой передозировки – промывание желудка, введение адсорбентов и сульфата натрия (желательно в течение 30 минут после приема). При острой передозировке: контроль и поддержка жизненно важных функций в условиях отделения интенсивной терапии (ОИТ); при снижении АД – введение катехоламинов и ангиотензина II. Больного следует уложить на спину с возвышенным положением ног, вводить дополнительное количество жидкости и натрия.

У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. В процессе лечения регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол). Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рампирилом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и биологические активные добавки (БАД) к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) возможно уменьшение гипотенивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.
При одновременном применении с петлевыми или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие.
Выраженная артериальная гипотензия, особено после приема первой дозы диуретика, повидимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии.
Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении со средствами, оказываюшими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом возможно усиление риска развития лейкопении.
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфанилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС, Беречь от детей.

Принимают внутрь. Начальная доза – 1 капсула (содержащая 2,5 мг или 5 мг рамиприла) 1-2 раза в сутки. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний к применению и эффективности лечения.