Сероквель инструкция
| Производитель: | - АстраЗенека ЮК Лимитед/Зио-Здоровье, ЗАО, АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП/АстраЗенека Индастриз ООО |
| Cтрана происхождения: | - Великобритания/Россия, США/Россия |
| Категория: | - Для нервной системы |
Антипсихотическое (нейролептическое) средство
- Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "XR 150" на одной стороне Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "XR 400" на одной стороне. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "XR 200" на одной стороне. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "XR 300" на одной стороне. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "XR 300" на одной стороне. Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне "Seroquel 200". Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "SEROQUEL 100" на одной стороне.
- 1 таб. кветиапина фумарат 172.69 мг, что соответствует содержанию кветиапина 150 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 74.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74.65 мг, натрия цитрата дигидрат - 71.88 мг, гипромеллоза (2208) - 172.5 мг, магния стеарат - 8.63 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (2910) - 9.01 мг, макрогол 400 - 1.8 мг, титана диоксид (E171) - 3.6 мг. 1 таб. кветиапина фумарат 460.5 мг, что соответствует содержанию кветиапина 400 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 15.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15.6 мг, натрия цитрата дигидрат - 100 мг, гипромеллоза (2208) - 261 мг, магния стеарат - 17.4 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (2910) - 13.63 мг, макрогол 400 - 2.73 мг, титана диоксид (E171) - 5.45 мг. кветиапина фумарат 115.13 мг, что соответствует содержанию кветиапина 100 мг Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат. Состав оболочки: краситель железа оксид желтый, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400. кветиапина фумарат 230.26 мг, что соответствует содержанию кветиапина 200 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрата дигидрат, гипромеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172). кветиапина фумарат 345.38 мг, что соответствует содержанию кветиапина 300 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрата дигидрат, гипромеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172). кветиапина фумарат230.26 мг, в т.ч. кветиапин 200 мг Вспомогательные вещества: повидон, кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, лактозы моногидрат, магния стеарат. Оболочка: титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400.
- Шизофрения, включая: — профилактику рецидивов у стабильных пациентов. Биполярные расстройства, включая: — умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства; — тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства; — профилактику рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Депрессивный эпизод: — комбинированная терапия при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом.
- — дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы. — совместное применение с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель® Пролонг у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучалась в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель® Пролонг у пациентов в возрасте до 18 лет не показано. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, у пациентов пожилого возраста, при печеночной недостаточности, при судорожных припадках в анамнезе.
- 100 мг 150 мг 200 мг 300 мг 400 мг
- Наиболее часто: сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. Прием препарата Сероквель®, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием ЗНС, лейкопении, нейтропении и периферических отеков. Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (?1/10); часто (?1/100, 20 мкг/л (? 869.56 пмоль/л) у мужчин; >30 мкг/л (? 1304.34 пмоль/л) у женщин. 15. Может приводить к падению. 16. Снижение концентрации холестерина ЛПВП 5 мМЕД/л при измерении в любое время. 19. На основании повышенной частоты возникновения рвоты у пожилых пациентов (возраст ? 65 лет). 20. В краткосрочных клинических исследованиях монотерапии кветиапином у пациентов с количеством нейтрофилов ?1.5?109/л случаи нейтропении (количество нейтрофилов
Таблетки, покрытые оболочкой
кветиапина фумарат230.26 мг,
в т.ч. кветиапин 200 мг
Вспомогательные вещества: повидон, кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Оболочка: титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400.
Антипсихотический препарат (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам (по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами) в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Проявлял антипсихотическую активность в стандартных тестах.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин селективно уменьшает активность мезолимбических А10-допаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Клинические исследования (с применением Сероквеля в дозах 75-750 мг/) не выявили различий между Сероквелем и плацебо в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов и сопутствующем использовании антихолинергических препаратов.
Сероквель не вызывает длительного повышения уровня пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо.
В клинических исследованиях Сероквель показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.
Воздействие кветиапина на 5HT2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.
Всасывание
При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ.
Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.
Распределение
Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, и не наблюдается разницы между мужчинами и женщинами.
Метаболизм
Активно метаболизируется в печени.
Установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина изофермент CYP3A4.
Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет приблизительно 7 ч. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с калом. Приблизительно 73% кветиапина выводится почками и 21% - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.
В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Сmax и AUC кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения Сmax не изменялось.
Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость (17.5%), головокружение (10%); редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень редко - судороги. При длительном применении Сероквеля существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение Сероквелем.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор (9%), диспепсия (6%), сухость во рту (7%); повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ) в сыворотке крови (6%), а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов (на фоне лечения Сероквелем эти изменения, как правило, были обратимы).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением), тахикардия (7%), обмороки; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения и/или нейтропения. Не отмечено случаев тяжелой нейтропении или агранулоцитоза у пациентов, принимавших Сероквель. При использовании Сероквеля в клинической практике лейкопения и/или нейтропения разрешалась после отмены
рецептурные
Следует соблюдать осторожность при назначении Сероквеля пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, а также пациентам пожилого возраста, при печеночной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе.
Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых).
При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) - тошнота, рвота; редко - бессонница.
Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.
Возникновение ЗНС может быть связано с проводимым антипсихотическим лечением. Клиническая манифестация синдрома включает в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Сероквель должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Сероквель или плацебо. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов с судорожными приступами в анамнезе.
Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTc. Однако при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.
Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, Сероквель должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, или алкоголем.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сероквель может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в т.ч. не рекомендуется управление автомобилем и другими движущимися средствами.
— совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеаз);
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Данные о передозировке Сероквеля ограничены. Описаны случаи приема Сероквеля в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки Сероквелем, приводивших к смерти или коме.
Дозировка
Сероквель следует принимать 2, независимо от приема пищи.Взрослым для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг.
В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг/ Максимальная суточная доза составляет 750 мг.
Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.
Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. В дальнейшем к 6 дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/
В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг/ Обычно эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/ Максимальная суточная доза составляет 800 мг.
Для лечения депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель назначают 1 раз/ на ночь. Рекомендуемая доза - 300 мг. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 600 мг. Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг.
У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/ Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию Сероквелем с 25 мг/ Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.
