СЕТРОВЕЛ

Препарат противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к трописетрону или к любому другому компоненту препарата. Сетровел нельзя применять беременным женщинам.

Трописетрон почти полностью абсорбируется (>95%) из желудочно-кишечного тракта, основной период полувыведения составляет около 20 минут. Абсолютная биодоступность зависит от дозы: при использовании дозы 5 мг она составляет около 60%, при использовании дозы 45 мг - до 100%. трописетрон на 70% связывается с белками плазмы (неспецифическим способом). Объём распределения составляет 400 – 600 л. Однако было выявлено, что объём распределения понижен у детей младше 5 лет (145 л) и 15 лет (265 л). Метаболизм трописетрона происходит путём гидроксилирования в положении 5, 6 или 7 с последующей конъюгацией с глюкуронидом или сульфатом и выведением с мочой или желчью. Метаболизм трописетрона связан с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина. Общий клиренс Трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс составляет около 10% от этой величины. У пациентов с медленным метаболизмом общий клиренс снижается до 0,1–0,2 л/мин, при этом величина почечного клиренса не меняется.

Трописетрон является высокоэффективным и селективным конкурентным антагонистом 5-HT3-рецепторов, подкласса серотониновых рецепторов, локализованных в периферических нейронах и нейронах ЦНС. Трописетрон избирательно блокирует возбуждение пресинаптических 5-HT3-рецепторов периферических нейронов в процессе рвотного рефлекса и может оказывать дополнительное прямое воздействие на 5-HT3-рецепторы ЦНС, являющиеся связующим звеном в воздействии блуждающего нерва на «area postrema» (полость IV желудочка продолговатого мозга).

Было выявлено, дети старше 2–х лет хорошо переносят трописетрон.

Неизвестно, проникает ли трописетрон в грудное молоко у человека, поэтому женщины, принимающие Сетровел, не должны кормить детей грудью.

Взрослые
Сетровел рекомендуется принимать в виде 6-дневного курса по 5 мг/день. В первый день незадолго до проведения противоопухолевой химиотерапии препарат вводят внутривенно в виде инфузии (1 ампулу разводят в 1000 мл любого из общепринятых инфузионных растворов, например, изотонического солевого раствора, раствора Рингера, 5% раствора глюкозы, 5% раствора фруктозы) или в виде медленной инъекции. Со второго по шестой день препарат применяют внутрь.

Дети
Для детей старше 2–х лет рекомендованная доза Сетровела составляет 0,2 мг/кг; максимальная суточная доза — 5 мг. В первый день незадолго до проведения противоопухолевой химиотерапии препарат вводят внутривенно в виде инфузии (1 ампулу разводят в 1000 мл любого из общепринятых инфузионных растворов, например, изотонического солевого раствора, раствора Рингера, 5% раствора глюкозы, 5% раствора фруктозы) или в виде медленной инъекции. Со второго по шестой день препарат применяют внутрь. Сетровел можно принимать в виде питьевого раствора, сразу же после разведения соответствующего количества трописетрона из ампулы апельсиновым соком или колой. Препарат принимают утром за 1 час до еды.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина
У пациентов, относящихся к данной группе, период полувыведения Трописетрона удлиняется (в 4-5 раз по сравнению с лицами с интенсивным метаболизмом). Однако при внутривенном введении Сетровела в дозах до 40 мг два раза в день в течение 7 дней здоровым добровольцам с медленным метаболизмом никаких серьезных неблагоприятных эффектов не наблюдалось. Данные наблюдения указывают на то, что пациентам с медленным метаболизмом при проведении 6-дневного курса лечения нет необходимости уменьшать обычную дневную дозу 5 мг.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек
У пациентов с острым гепатитом или с жировой дистрофией печени изменений в фармакокинетике трописетрона не наблюдается. В отличие от них, у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации Трописетрона в плазме могут превышать (до 50%) показатели, которые наблюдаются у здоровых добровольцев с интенсивным метаболизмом спартеина/дебризохина. Несмотря на это, при использовании Сетровела в виде рекомендуемых 6-дневных курсов по 5 мг/день таким пациентам нет необходимости уменьшать дозу.

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое.

Поскольку Сетровел может вызывать усталость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при его использовании пациентам, которые водят машину или работают с механизмами.

Пожилые пациенты
Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что пациентам пожилого возраста (по сравнению с более молодыми пациентами) требуется другой режим дозирования препарата или что у них могут наблюдаться какие-либо другие побочные реакции.

Одновременное применение Сетровела с рифампицином или с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферментные системы печени (например, с фенобарбиталом), приводит к снижению концентраций Трописетрона в плазме. Поэтому пациентам с интенсивным метаболизмом требуется повышение доз Сетровела (пациентам с медленным метаболизмом в этом нет необходимости). Влияние ингибиторов ферментной системы цитохрома P450, таких как циметидин, на уровни Трописетрона в плазме незначительны; поэтому изменений доз Сетровела в таких случаях не требуется.

Хранить при комнатной температуре (ниже 30°С). Беречь от детей.

Противорвотное средство

Раствор для инъекций 5 мг/5 мл 5 мл N10 (ампулы)

Обычно Сетровел в рекомендованных дозах хорошо переносится, а побочные эффекты носят временный характер. Наиболее часто наблюдаемыми неблагоприятными реакциями являются головная боль, запор, головокружение, утомляемость и желудочно-кишечные расстройства, например, боль в брюшной области и диарея. Некоторые из них могут быть обусловлены сопутствующей химиотерапией или основным заболеванием.

Сетровел применяется для предупреждения тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии.