Сиазол

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет - безопасность не определена.

C осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, патология сетчатки глаза.

При приеме внутрь албендазол плохо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, в неизмененном виде не определяется в плазме, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит – албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью.

Биодоступность низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и максимальную концентрацию(Cmax) албендазола в 5 раз. Время достижения Cmax албендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывается с белками плазмы на 70%.

Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Албендазола сульфоксид метаболизируется в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения (T1/2) албендазола сульфоксида - 8-12 ч.

Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита албендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. Клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р 450 (IA); ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Противогельминтное средство, эффективное при моно- и полиинвазиях. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; подавляет утилизацию глюкозы, блокирует передвижение секреторных гранул и др. органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Особенно эффективен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод – Strongyloides stercolatis.

Внутрь, после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой. Суточная доза – 0,4 г (за один прием), для детей - 6 мг/кг. Применение слабительных лекарственных средств и специальной диеты не требуются.
Анкилостомидоз и аскаридоз по 0,4 г, энтеробиоз 0.2 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед.
Стронгилоидоз по 0,4 г и цестодоз по 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед.
Дети старше 2 лет и взрослые - цистицеркоз головного мозга: 0,4 г 2 раза в сутки в течение 8-30 сут.
Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз – 0,4 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед.
Лямблиоз: 0,4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут.
Стронгилоидоз и цестодоз: 0,4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Албендазол назначают с осторожностью пациентам с угнетением костномозгового кроветворения, печеночной недостаточностью, циррозом печени, патологией сетчатки глаза.

Анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28-дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии препаратом. Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении. Продолжать лечение албендазолом, возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейротрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.

Пациенты, получающие высокие дозы препарата, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния функций печени.

Женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения проводится тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения албендазолом необходимо исследование сетчатки глаза (риск усугубления ее патологии).

Больные нейроцистоциркозом должны получать соответствующую терапию стероидами (ГКС) и противосудорожными препаратами. Оральные или внутривенные кортикостероиды применяются для предотвращения гипертензивного приступа на первой неделе антицистовой терапии.

Дексаметазон, празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию албендазола в крови.

Обнаружено повышение концентрации албендазола в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении с циметидином, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

Торговое название препарата: Сиазол Действующее вещество (МНН): Албендазол. Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой. Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: Активное вещество: Албендазол 200 мг или 400 мг. Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, кросповидон, поливинилпирролидон К25, натрия лаурилсульфат Вспомогательные вещества оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, тальк, краситель Sunset Yellow - для дозировки 200 мг. Описание: Таблетки, покрытые оболочкой по 200 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, с характерным запахом. Таблетки, покрытые оболочкой по 400 мг: Двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки, с риской на одной стороне, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета с характерным запахом.

Антигельминтное средство

Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг N2 (1х2), 400 мг N1 (1х1) (упаковки контурные ячейковые)

Со стороны пищеварительной системы:
- боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны нервной системы:
- головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Со стороны органов кроветворения:
- угнетение костномозгового кроветворения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы:
- нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции:
- кожная сыпь, зуд.

Прочие:
- гипертермия (повышение температуры), повышение артериального давления, обратимая алопеция.

Препарат применяется при глистных инвазиях, в т.ч. нематодозах:
- нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium);
- эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus); в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхонококкозных кист;
- аскаридоз;
- трихоцефалез;
- анкилостомидоз
- энтеробиоз;
- некатороз;
- стронгилоидоз (строгилоидоз);
- описторхоз;
- микроспоридиоз;
- токсокароз;
- лямблиоз;
- смешанные гельминтозы.