ЗЕНТОКС

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 400 мг N6 (3x2) (блистеры)

Абсорбция

У людей, албендазол плохо абсорбируется (менее 5%) при оральном применении. Системное фармакологическое воздействие албендазола усиливается, если препарат принимать с жирной пищей, которая повышает всасывание, приблизительно, в 5 раз.

Распределение

После приема внутрь однократной дозы 400 мг албендазола, фармакологически активный метаболит, албендазола сульфоксид, достигает концентраций плазмы от 1,6 до 6,0 микромоль/л при приеме во время завтрака.

Метаболизм

Албендазол быстро проходит экстенсивный первичный метаболизм в печени и, в основном, не определяется в плазме. Албендазола сульфоксид является первичным метаболитом, который является активной составляющей эффективности в отношении системных тканевых инфекций.

Выведение

Период полувыведения албендазола сульфоксида из плазмы составляет 8½ часов. Албендазола сульфоксид и его метаболиты, в основном выводятся с желчью, и только малая часть - с мочой. Также было показано, что происходит выведение из цист в течение нескольких недель после длительного приема высоких доз.

Особые группы пациентов

• Пожилые
Хотя не проводилось исследований по влиянию возраста на фармакокинетику албендазола сульфоксида, данные от 26 пациентов с кистозным эхиноккокозом (вплоть до 79 лет) предполагают фармакокинетику схожую с фармакокинетикой у молодых здоровых людей. Число пожилых пациентов, принимавших лечение от кистозного эхиноккокоза или нейроцистициркоза, ограничено, но никаких проблем, связанных с пожилыми пациентами в этой связи не наблюдалось.

• Почечная недостаточность
Фармакокинетика албендазола у пациентов с ослабленной функцией почек не изучалась.

• Печеночная недостаточность
Фармакокинетика албендазола у пациентов с ослабленной функцией печени не изучалась.

При лечении албендазолом может проявиться наблюдавшийся ранее нейроцистицеркоз, особенно в регионах с высокой степенью инфицирования тениозом.

Пациенты могут испытывать неврологические симптомы, например припадки, повышенное внутричерепное давление и очаговые симптомы в результате воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозге.
Симптомы могут появиться вскоре после лечения, соответствующая терапия стероидами и антиконвульсантами должна быть начата немедленно.

Суспензия албендазола содержит бензойную кислоту, которая является слабым раздражителем для кожи, глаз и слизистой оболочки. Это может повысить риск желтухи у новорожденных младенцев.

Побочные реакции, влияющие на способность вождения транспортных средств и обслуживание механического оборудования в движении, не наблюдались. Неклиническая информация

Албендазол в исследованиях на крысах и кроликах проявлял тератогенную и эмбриотоксичную активность. Албендазол не проявлял мутагенности и генотоксичности в группе in vitro и in vivo исследованиях.
В длительных исследованиях токсичности, проведенных на крысах и мышах, с ежедневной дозой, которая в 30 раз превышает рекомендуемые дозы для человека, не было выявлено данных, свидетельствующих об увеличении частоты развития патологических новообразований.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Чтобы избежать приема албендазола в течение ранней беременности, женщины детородного возраста должны проводить лечение в первую неделю после менструации или после отрицательного теста на беременность.

Албендазол не назначают при беременности или при предполагаемой беременности (см. Противопоказания).

Не имеется доступных данных о применении албендазола в период лактации у людей и животных.

Если не наступает выздоровления через три недели, прописывается второй курс лечения. Никаких специальных процедур, таких как голодание (прием натощак) или очищение кишечника, не требуется.

Некоторые пациенты, особенно маленькие дети, могут испытывать трудности при проглатывании таблеток целиком и в этом случае необходимо разжевывать таблетки с небольшим количеством воды, альтернативно, таблетки могут быть измельчены или принимать в форме суспензии.

Показания, Возраст, Дозировка, Продолжительность приема:

- Энтеробиоз - Анкилостомоз, некатороз, аскаридоз, трихоцефалез Взрослые и дети старше 2 лет 400 мг Однократно

- Предполагаемый или подтвержденный стронгилоидоз - Тениоз - Гименолепидоз1 Взрослые и дети старше 2 лет 400 мг 1 таблетка в сутки в течение 3 дней.

- Клонорхоз - Опистархоз Взрослые и дети старше 2 лет 400 мг Дважды в сутки в течение 3 дней.

Кожный синдром larva migrans Взрослые и дети старше 2 лет 400 мг 1 раз в сутки в течение 1-3 дней.

- Жиардиаз Только дети от 2 до 12 лет 400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

При подтвержденном гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения продолжительностью от 10 дней до 21 дня.

Особые группы пациентов

Пожилые.
Опыт применения у пациентов от 65 лет и старше ограничен. Согласно отчетам коррекции дозировки не требуется, однако, албендазол следует с осторожностью назначать пожилым пациентам с выраженными нарушениями фунцкии печени..

Почечная недостаточность.
Поскольку почечная элиминация албендазола и его первичного метаболита, албендазола сульфоксида, незначительна, маловероятно, что клиренс этих компонентов будет изменяться у этих пациентов. Коррекции дозировки не требуется, однако, пациенты с выраженной почечной недостаточностью должны тщательно контролироваться.

Печеночная недостаточность.
Поскольку албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием первичного фармакологически активного метаболита, албендазола сульфоксида, печеночная недостаточность может иметь значительное влияние на фармакинетику албендазола сульфоксида. Тщательное определение показателей функции печени должно проводится перед началом каждого цикла лечения у пациентов с плохими результатами теста функциональной пробы печени (трансаминазы).

Данные, полученные из масштабных клинических исследований, были использованы для определения частоты встречаемости побочных реакций от очень часто до редко.
Частота, заданная для всех других побочных реакций (то есть, реакций с частотой встречаемости <1/1000), были преимущественно определены по постмаркетинговым данным и отнесены скорее к частоте сообщений чем к истинной частоте встречаемости.

Использована следующая условная классификация частоты встречаемости побочных реакций:
Очень часто ≥ 1/10
Часто ≥ 1/100 <1/10
Иногда ≥ 1/1000 и <1/100
Редко ≥ 1/10000 и <1/1000
Очень редко <1/10000

При применении для лечения кишечных заболеваний и кожного синдрома Lavra Migrans (короткий курс лечения низкими дозами):

Со стороны иммунной системы:

Редко:
- реакции повышенной чувствительности, включая:
- сыпь;
- зуд и крапивницу.

Со стороны нервной системы:

Иногда:
- головная боль;
- головокружение.

Со стороны ЖКТ:

Иногда:
- симптомы в верхнем отделе ЖКТ, например:
- боль в области эпигастрия или боль в животе;
- тошнота, рвота;
- диарея.

Гепатобилиарные реакции:

Редко:
- повышение уровня печеночных энзимов.

Дерматологические реакции:

Очень редко:
- эритемы различного генеза;
- синдром Стивенсона-Джонсона.

Циметидин, празиквантел и дексаметазон увеличивает плазменные уровни активного метаболита албендазола, ответственного за системную эффективность продукта.

Ритонавир, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал могут потенциировать уменьшение плазменных концентраций активного метаболита албендазола- албендазол сульфоксида.
Клиническая значимость этого не известна, но это предположительно может приводить к снижению эффективности, особенно при лечении системных гельминтных заболеваний.

Такие пациенты должны находиться под наблюдением и им может потребоваться альтернативный режим дозирования или терапия.

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Форма выпуска: 2 таблетки в блистере, 1 блистер с инструкцией по применению в картонной коробке.

СОСТАВ:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: албендазол 400 мг;
Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, Лактозы гидрат, Повидон, натрия крахмал гликолят, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, кремниевая кислота безводная (Аэросил), магния стеарат. Оболочка: Краситель (Red No.3), ароматизатор клубничный (Strawberry cotton), стевиогликозиды, гипромеллоза 2910, полиэтиленгликоль 6000, титана оксид.
Описания: Таблетки розового цвета покрытые пленочной оболочкой.

Механизм действия Албендазол это бензимидазол карбамат с антипротозойным и антигельминтным действием в отношении кишечных и тканевых паразитов.

Албендазол проявляет активность в отношении личинок, яиц и самих гельминтов, предположительно оказывая антигельминтное действие путем ингибирования полимеризации тубулина.
Это приводит к нарушению гельминтного метаболизма.

Кишечные инфекции и кожный синдром Larva migrans Албендазол активен в отношении кишечных паразитов, включая:

– Нематоды Ascaris lumbricoides (круглые черви) Trichuris trichiura (власоглав) Enterobius vermicularis (острицы/кишечная угрица) Ancylostoma duodenale (анкилостома) Necator americanus (некатор) Strongyloides stercoralis - нематоды, которые вызывают кожный синдром Larva migrans

– Цестоды Hymenolepsis nana (карликовый цепень). Taenia solium (свиной цепень). Taenia saginata (бычий цепень).

– Трематоды Opisthorchis viverrini и Clonorchis sinensis.

– Простейшие Giardia lamblia (кишечные или дуоденальные).

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не принимать после истечения срока годности.

В случае передозировки последующая терапия должна быть проведена в соответствии с клиническими указаниями или рекомендациями национальных центров токсикологии.