Теотард

Бронхолитический препарат - ингибитор фосфодиэстераз

• Капсулы пролонгированного действия Капсулы с пролонгированньм высвобождением; для приема внутрь.

Теотард представляет собой чистый безводный теофиллин (производное ксантина) в виде гранул. Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы, увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Препарат обладает выраженным бронхолитическим действием, предотвращает или устраняет бронхиальную обструкцию. Улучшение функции легких позволяет увеличить снабжение артериальной крови кислородом, что приводит к снижению концентрации СО2. Теотард оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения, улучшает мукоцилиарный клиренс; обладает положительным инотропным и хронотропным действием на сердце. Препарат стимулирует диурез. Расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), утнетает агрегацию тромбоцитов. После перорального приема Теотард почти полностью всасывается. Замедленное высвобождение действующего вещества из ретард-капсул препарата Теотард обеспечивает поддержание равномерного уровня теофиллина в сыворотке крови в течение 12 часов. Бронхолитическое действие Теотарда развивается постепенно, поэтому препарат не назначается для купирования неотложных состояний. После одноразового приема 350 мг препарата, в течение 6,3-8,8 часов достигается его максимальная концентрация в плазме, которая составляет 4,4 ?г/мл. Терапевтическая концентрация достигается через несколько дней и она составляет 8-20 ?г/мл. Теотард метаболизируется в основном с помощью микросомальных ферментов печени.

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия C_max в плазме достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T_{. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.}

T _{теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.}

T _{теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.}

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Препарат не рекомендуется применять при выраженной артериальной гипертензии, распространенном атеросклерозе сосудов. С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, серьезных нарушениях сердечного ритма, гипертрофической кардиомиопатии, гипертиреозе, выраженных нарушениях функции печени и почек. При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Лицам, у которых теофиллин подвергается быстрому метаболизму (лица молодого возраста, курильщики) одноразовый прием препарата в день будет недостаточным.

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

При тяжелых заболеваниях печени дозу теофиллина следует уменьшить.

Противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).

• теофиллин 350 мг Вспомогательные вещества: дибутилфталат, кремния диоксид коллоидный безводный, метакрилата аммония сополимер тип В, метакрилата аммония сополимер тип А, повидон, тальк. Состав оболочки капсулы: желатин, краситель индиго кармин (Е132), титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104). теофиллин200 мг Вспомогательные вещества: дибутилфталат, кремния диоксид коллоидный безводный, метакрилата аммония сополимер тип В, метакрилата аммония сополимер тип А, повидон, тальк. Состав оболочки капсулы: желатин, краситель индиго кармин (Е132), титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104).

• 200 мг 350 мг

• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта отмечаются очень редко. Передозировка препарата может вызвать у отдельных больных боли в области желудка, тошноту, рвоту, диарею, головную боль, нарушение сердечного ритма, тахикардию, снижение артериального давления, учащение приступов стенокардии, бессонницу, тремор, раздражительность, усиление диуреза, гипергликемию, гипокалиемию. Возможны кожная сыпь, зуд. В этих случаях дозу необходимо уменьшить. Частота возникновения побочных явлений увеличивается, если концентрация препарата в сыворотке крови превышает 20 дг/мл.

Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина . В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином , сульфинпиразоном , фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, пероральными контрацептивами, эпоксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоакулян

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

• Афонилум СР, Вентакс, Диффумал 24, Дурофилин, Неотеопэк А, Ретафил, Слоу-бид, Слоу-Филлин, Спофиллин ретард 100, Спофиллин ретард 250, Тео, Теобиолонг, Теодил, Теостат, Теотард, Теофиллин, Теофиллин безводный, Теофиллин гранулят Н, Теофиллин-Н.С., Уни-дур

Капсулы пролонгированного действия
теофиллин

Вспомогательные вещества: дибутилфталат, кремния диоксид коллоидный безводный, метакрилата аммония сополимер тип В, метакрилата аммония сополимер тип А, повидон, тальк.

Состав оболочки капсулы: желатин, краситель индиго кармин (Е132), титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104).

Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE_{), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.}