Вольтарен

Новартис Консьюмер Хелс С.А., Доджин Ияку-Како Ко.Лтд, Дельфарм Юнинг С.А.С., Лек Фармасьютикалз д.д., Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Т, Доджин Ияку-Како Ко.Лтд/ упак.Фамар С.А.(Греция)

Швейцария, Япония, Франция, Словения, Турция

Обезболивающие, Противовоспалительные

НПВП (нестероидный, противовоспалительный препарат) для наружного применения

• гель д/наружн. прим. 2%: 50 г или 100 г тубы Гель для наружного применения 1% однородный, кремообразный, от белого до желтоватого цвета. Гель для наружного применения однородный, кремообразный, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Пластырь трансдермальный, 15 мг/сут. Прямоугольной формы с закругленными краями, состоящий из основы из полиэстера бежевого цвета с равномерно нанесенным адгезивным слоем от бесцветного до бледно-желтого цвета со слабым ароматным запахом. Адгезивная поверхность покрыта прозрачной защитной пленкой из ПЭ с двумя поперечными надрезами, один из которых имеет волнистую линию. На прозрачную защитную пленку нанесен рисунок, показывающий как снимать пленку с поверхности пластыря. Размеры — 70 х 100 мм. Пластырь трансдермальный, 30 мг/сут. Прямоугольной формы с закругленными краями, состоящие из основы из полиэстера бежевого цвета с равномерно нанесенным адгезивным слоем от бесцветного до бледно-желтого цвета со слабым ароматным запахом. Адгезивная поверхность покрыта прозрачной защитной пленкой из ПЭ с двумя поперечными надрезами, один из которых имеет волнистую линию. На прозрачную защитную пленку нанесен рисунок, показывающий как снимать пленку с поверхности пластыря. Размеры — 100 ? 140 мм. Раствор для в/м введения бесцветный или светло-желтый. Спрей для наружного применения дозированный в виде прозрачной жидкости желтого цвета, с характерным запахом изопропанола и мяты. Суппозитории ректальные Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с маркировкой "CG" на одной стороне и "BZ" - на другой Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с маркировкой "CG" на одной стороне и "GT" - на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, без запаха

НПВС. Вольтарен® содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен® быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. При применении Вольтарена в таблетках и суппозиториях отмечен выраженный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. При применении препарата в форме раствора для в/м введения действие препарата наступает через 1-15 мин. Также было установлено, что Вольтарен® способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее. Кроме того, Вольтарен® облегчает приступы мигрени (при применении в суппозиториях).

После в/м введения диклофенака в дозе 75 мг его всасывание начинается немедленно. Сmax диклофенака в плазме достигается через 20 мин и составляет 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы. АUC после в/м ведения примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается. Распределение Связывание с белками сыворотки крови - 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч. Метаболизм Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Выведение Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика в особых клинических случаях После приема препарата внутрь различий в абсорбции, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается. У детей концентрации диклофенака в плазме крови при приеме эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. При КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добр

Всасывание После приема внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, диклофенак полностью всасывается из кишечника. Хотя всасывание происходит быстро, его начало может быть отсрочено из-за наличия у таблетки кишечнорастворимой оболочки. После однократного приема 50 мг препарата Cmax отмечается в среднем через 2 ч и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы. В случае приема таблетки Вольтарена во время или после еды прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется. Т.к. около половины принятой дозы диклофенака метаболизируется во время "первого прохождения" через печень (эффект "первого прохождения"), AUC в случае приема Вольтарена внутрь или ректального применения почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения препарата в эквивалентной дозе. После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается. Судя по количеству выводимого с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов, после приема таблетки пролонгированного действия, покрытой оболочкой, из нее высвобождается и всасывается такое же количество активного вещества, как из обычной таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. Тем не менее, системная биодоступность диклофенака, высвобождающегося из таблеток пролонгированного действия, составляет в среднем 82% от значения этого же показателя после приема таблеток, покрытых оболочкой, в той же дозе. Это обусловлено, возможно, другой выраженностью эффекта "первого прохождения" через печень для лекарственных форм с замедленным высвобождением активного вещества. Т.к. активное вещество высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленнее, то Cmax диклофенака в плазме крови меньше, чем в случае приема таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. После приема таблетки пролонгированного действия 100 мг Cmax диклофенака в плазме достигается в среднем через 4 ч, среднее значение ее составляет 0.5 мкг/мл (1.6 мкмоль/л). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание активного вещества из таблеток пролонгированного действия и его системную биодоступность. В течение 24 ч наблюдения после приема таблетки пролонгированного действия 100 мг концентрация диклофенака в плазме составляет в среднем 13 нг/мл (40 нмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Т.к. при "первом прохождении" через печень метаболизируется около половины количества диклофенака, AUC после приема таблеток пролонгированного действия примерно в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторных приемов препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается. Б

• 1 доза (0.2 г) диклофенак натрия 8 мг Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 30 мг, изопропанол - 20.5 мг, лецитин соевый - 19.996 мг, этанол - 6.664 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 0.24 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат - 1.32 мг, динатрия эдетат - 0.08 мг, масло листьев мяты перечной - 0.4 мг, аскорбил пальмитат - 0.04 мг, вода - 112.76 мг. 12.5 г (57 доз) - флакон темного стекла объемом 15 мл (1) с дозирующим устройством - пачки картонные. 25 г (114 доз) - флакон темного стекла объемом 30 мл (1) с дозирующим устройством - пачки картонные. 100 г диклофенак­ диэтиламин 2.32 г, ?что соответствует содержанию диклофенака натрия 2 г Вспомогательные вещества: карбомеры* - 1.1-1.7 г, цетостеаромакрогол - 2 г, кокоил каприлокапрат - 2.5 г, диэтиламин* 0.89-1.37 г, изопропанол - 17.5 г, парафин жидкий - 2.5 г, олеиловый спирт - 0.75 г, ароматизатор эвкалиптовый - 0.1 г, пропиленгликоль - 5 г, бутилгидрокситолуол - 0.02 г, вода очищенная* - 64.22-65.32 г. * при использовании различного производственного оборудования и различных размеров серий (1000 кг и 2500 кг) количества карбомеров, диэтиленамина и воды очищенной могут слегка корректироваться в пределах указанных цифр. 100 г диклофенак­ диэтиламин 2.32 г, что соответствует содержанию диклофенака натрия 2 г Вспомогательные вещества: карбомеры* - 1.1-1.7 г, цетостеаромакрогол - 2 г, кокоил каприлокапрат - 2.5 г, диэтиламин* 0.89-1.37 г, изопропанол - 17.5 г, парафин жидкий - 2.5 г, олеиловый спирт - 0.75 г, ароматизатор эвкалиптовый - 0.1 г, пропиленгликоль - 5 г, бутилгидрокситолуол - 0.02 г, вода очищенная* - 64.22-65.32 г. * при использовании различного производственного оборудования и различных размеров серий (1000 кг и 2500 кг) количества карбомеров, диэтиленамина и воды очищенной могут слегка корректироваться в пределах указанных цифр. Гель для наружного применения 1 г диклофенак натрия 20 мг диклофенак (в форме натриевой соли) 25 мг/мл Вспомогательные вещества: маннит, натрия дисульфит, бензиловый спирт, пропиленгликоль, вода д/и, натрия гидрокси диклофенак (в форме натриевой соли) 50 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30, натрия карбоксиметилкрахмал, гипромеллоза, глицерил полиэтиленгликоль оксистеарат, железа оксид желтый, тальк, титана диоксид, сополимер полиакриловой/метакриловой кислот и эфиров, макрогол 8000, силиконовая противовспенивающая эмульсия SE2, железа оксид красный. диклофенак (в форме натриевой соли)25 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30, натрия карбоксиметилкрахмал, гипромеллоза, глицерил полиэтиленгликоль оксистеарат, железа оксид желтый, тальк, титана диоксид, сополимер полиакриловой/метакриловой кислот и эфиров, макрогол 8000, силиконовая противовспенивающая эмульсия SE2. диклофенак (в форме натриевой соли)50 мг Вспомогательные вещества: твердые жиры. Диклофенак диэтиламина 1.16 г, что соответствует содержанию диклофенака натрия 1 г Вспомогательные вещества: карбомеры (карбопол 974Р), макрогола цетостеарат (цетомакрогол 1000), кокоил каприлокапрат (цетиол LC), диэтиламин, изопропанол, парафин жидкий, ароматический крем 45, пропиленгликоль, вода. Диклофенак диэтиламина 1.16 г, что соответствует содержанию диклофенака натрия 1 г Вспомогательные вещества: карбомеры (карбопол 974Р), макрогола цетостеарат (цетомакрогол 1000), кокоил каприлокапрат (цетиол LC), диэтиламин, изопропанол, парафин жидкий, ароматический крем 45, пропиленгликоль, вода. диклофенак калия 12.5 мг, что соответствует содержанию диклофенака 11.08 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид - 8.025 мг, лактозы моногидрат - 33.45 мг, крахмал кукурузный - 99.75-101.745 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 26.7 мг, повидон К30 - 4.05 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 13.5 мг, магния стеарат - 2.025 мг. Состав оболочки: белая покрывающая смесь сепифилм LP 770 - 6 мг (гипромеллоза - 3.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 600 мкг, стеариновая кислота - 600 мкг, титана диоксид (E171) - 900 мкг). диклофенак натрия 100 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, цетиловый спирт, магния стеарат, повидон К30, сахароза, гипромеллоза, железа оксид красный, полисорбат 80, тальк, титана диоксид, макрогол 8000, сахароза кристаллическая, чернила черные 8015 (для маркировки) диклофенак натрия 15мг; Вспомогательные в-ва: левоментол, метилпирролидон, пропиленгликолевые эфиры жирных к-от, лимонная к-та, изопренстирол сополимер, полиизобутилен, камедь эфиризированная, меркаптобензимедазол, бутилгидрокситолуол, парафин жидк диклофенак натрия 15мг; Вспомогательные в-ва: левоментол, метилпирролидон, пропиленгликолевые эфиры жирных к-от, лимонная к-та, изопренстирол сополимер, полиизобутилен, камедь эфиризированная, меркаптобензимедазол, бутилгидрокситолуол, парафин жидк диклофенак натрия 30мг; Вспомогательные в-ва: левоментол, метилпирролидон, пропиленгликолевые эфиры жирных к-от, лимонная к-та, изопренстирол сополимер, полиизобутилен, камедь эфиризированная, меркаптобензимедазол, бутилгидрокситолуол, парафин жидк

• — воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, спондилоартриты, остеоартрит, ювенильный ревматоидный артрит (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг и 50 мг или суппозиториев ректальных 25 мг); — воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартриты, спондилоартриты (для раствора для в/м введения); — заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом; — ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; — острый приступ подагры (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой и раствора для в/м введения); — почечная колика (для раствора для в/м введения); — желчная колика (для раствора для в/м введения); — посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком; — гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и

• — приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острый ринит в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (например, ибупрофена); — период после проведения аортокоронарного шунтирования; — язвенная болезнь желудка или язвенное поражение кишечника в фазе обострения; — язвенное кровотечение или перфорация; — почечная недостаточность тяжелой степени; — тяжелая печеночная недостаточность; — тяжелая сердечная недостаточность; — III триместр беременности; — детский возраст до 14 лет; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с ИБС, цереброваскулярными заболеваниями, застойной сердечной недостаточностью, дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, заболеванием периферических артерий, при КК

• 0,1% 1 % 1% 100 мг 2 % 25 мг 25 мг, 50 мг, 100 мг 25 мг/мл 50 мг

• Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (менее1/10); часто (менее1/100,

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия. Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда. При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови. При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов. Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови. Хотя в клинических исследования

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

хранить в защищенном от света месте

• Апо-Дикло, Диклобене, Диклоген, Диклоран, Диклофенак, Наклофен, Ортофен, Фелоран

При остром отравлении нестероидными противовоспалительными средствами терапевтические меры направлены, главным образом, на поддержание жизненноважных функций организма и устранение симптомов отравления. Лечение: Симптоматическое лечение проводится при повышении артериального давления, развитии почечной недостаточности, судорог, угнетения дыхания, осложнений со стороны ЖКТ. Специфические меры, такие как введение диуретиков, диализ, введение инфузионных растворов, являются малоэффективными при выведении из организма нестероидных противовоспалительных средств по причине высокого уровня связывания их с белками плазмы крови. В случае подозрения на отравление диклофенаком следует принять активированный уголь и сделать промывание желудка.