Общая информация
Общая характеристика
международное и химическое названия: рaracetamol; N-(4-гидроксифенил)ацетамид;
основные физико-химические свойства: прозрачная вязкая жидкость розового цвета со сладким вкусом и характерным запахом малины;
состав: 5 мл сиропа содержат 120 мг парацетамола;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, спирт этиловый 96 %, сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, ароматизатор пищевой “Малина”, понсо 4R, вода очищенная.
Форма выпуска. Сироп.
Фармакотерапевтическая группа
Аналгетики и антипиретики (Антипиретики – лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке). Код АТС N02B E01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Обладает аналгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика. После приема внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл. Хорошо распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) составляет менее 10% и незначительно увеличивается при увеличении дозы. Сульфатный и глюкуронидные метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидами, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием -N-ацетил-р-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшем количестве - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 1 -3 ч. У больных циррозом печени период полувыведения несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Препарат выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания к применению
Болевой синдром малой и средней интенсивности различного генеза (головная и зубная боли, невралгии, боль в мышцах; боль при прорезывании зубов; при травмах; ожогах; фарингит (Фарингит – воспаление слизистой оболочки глотки), ревматические боли). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь. Разовая доза для детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года – по 60 – 120 мг парацетамола (1/2 - 1 чайная ложка сиропа), от 1 года до 3 лет – по 120 – 180 мг парацетамола (1 -1,5 чайной ложки сиропа), от 3 до 6 лет – по 180 – 240 мг парацетамола (1,5 - 2 чайные ложки сиропа), от 6 до 12 лет - по 240 – 360 мг парацетамола (2 - 3 чайные ложки сиропа), старше 12 лет – по 360 – 600 мг парацетамола (3 - 5 чайных ложек сиропа). Кратность приема – 3-4 раза в сутки с интервалом между каждым приемом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) – 3 дня.
Побочное действие
Могут возникать тошнота, боли в эпигастрии; аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке). Возможны такие побочные явления, как гемолитическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопеническая пурпура, метгемоглобинемия, агранулоцитоз. При длительном применении в дозах, превышающих терапевтические, возможно гепатотоксическое действие.
Противопоказания
Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к парацетамолу и другим компонентам препарата, выраженные нарушения функций печени и почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови (выраженная анемия, лейкопения), детский возраст до 6 месяцев. Врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора).
Передозировка
При приеме сиропа в дозах, превышающих рекомендуемые, возможны следующие побочные явления: гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура; метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гепатотоксическое действие. В этом случае необходимо промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), по возможности раннее введение антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) – ацетилцистеина.
Особенности применения
С осторожностью применяют для лечения пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией. Длительный прием противосудорожных препаратов вызывает повышение активности печеночных ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), что усиливает интенсивность эффекта "первого прохождения" через печень, удлиняет клиренс препарата. Это может препятствовать достижению терапевтического уровня концентрации парацетамола в крови. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
У пациентов, которые принимали фенитоин, рифампицин, барбитураты и трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), возможно увеличение периода полувыведения парацетамола и повышение риска гепатотоксического действия. Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови). Усиливает токсичность левомицетина.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности. 3 года. После вскрытия флакона срок годности препарата – 30 суток при температуре 20-25°С.
Условия отпуска. Без рецепта.
Упаковка. По 50 мл или 100 мл во флаконе стеклянном, по 1 флакону в пачке; по 50 мл или 100 мл во флаконе полимерном, по 1 флакону в пачке; по 100 мл в банке стеклянной или полимерной, по 1 банке в пачке.
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы
