Aviten kukuni 20mg N1

1 flakon preparat quyidagilarni saqlaydi: 

faol modda: tenoksikam – 20 mg;

yordamchi moddalar: mannitol, dinatriy edetati, askorbin kislotasi, natriy gidroksidi.

Liofilizatlangan kukunli 1 flakon tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Tenoksikam sinovial suyuqlikka yaxshi kiradi, va u erda plazmadagi kontsentrasiyasining taxminan yarmiga teng bo'lgan kontsentrasiyaga erishadi. Qon plazmasidan o'rtacha yarim chiqarilish davri taxminan 72 soatni tashkil etadi. 

20 mg tenoksikam vena ichiga yuborilganidan so'ng plazmadagi moddaning miqdori asosan parchalanish jarayonlari natijasida birinchi ikki soat davomida tez kamayadi. 

Mushak ichiga in'ektsiya qilingandan so'ng 15 minut davomida moddaning miqdori maksimal kontsentrasiyaga tenglashadi yoki 90% oshadi. 

Mushak ichiga in'ektsiya qilingandan so'ng 15 minut davomida faol moddaning darajasi 90% maksimal kontsentrasiyaga etadi yoki oshadi. 

Preparat tavsiya etilgan dozalash tartibida – 20 mg dan sutkada 1 marta qo'llanganida plazmada muvozanatli kontsentrasiyasiga 10-15 kun davomida erishiladi; kumulyasiya samarasi kuzatilmaydi. 

Aviten preparati plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanadi. 

Tenoksikam organizmda butunlay metabolizmga uchraydi. Qo'llangan dozaning taxminan 2/3 qismi siydik bilan, asosan farmakologik jihatdan nofaol 5-gidroksipiridil metaboliti shaklida chiqariladi; qolgan miqdori safro bilan asosan gidroksil metabolitlarining glyukuronid kon'yugatlari shaklida chiqariladi. Aviten dori vositasining farmakokinetikasini yoshga qarab o'zgarishlari kuzatilmagan, biroq shaxslar o'rtasidagi farqlar keksa yoshdagi shaxslarda yanada ahamiyatli hisoblanadi.

Aviten kuchli yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va kamroq ifodalangan isitma tushiruvchi ta'sirlarga ega bo'lgan samarali nosteroid yallig'lanishga qarshi vosita (NYAQV) hisoblanadi. Preparatning hususiyatlari tsiklooksigenaza fermentining ikkala izoshakllarini ingibitsiya qilishi bilan ifodalanadi, bu araxidon kislotasi metabolizmini izdan chiqishiga va prostaglandinlar sintezini blokadasiga olib keladi. 

Yallig'lanishga qarshi samarasi kapillyarlar o'tkazuvchanligini kamayishi (ekssudasiyani cheklaydi), lizosomalarning membranalarini barqarorlashuvi (lizosomalarning to'qimalarni shikastlanishiga olib keladigan fermentlarini ajralib chiqishiga to'sqinlik qiladi), yallig'lanish mediatorlari (prostaglandinlar, gistamin, bradikinin, limfokinlar, komplement omillari) sintezini susayishi va faolsizlanishi bilan ifodalanadi. Yallig'lanish o'chog'ida erkin radikallarning miqdorini kamaytiradi, xemotaksis va fagositozni susaytiradi. Yallig'lanishning proliferativ fazasini tormozlaydi, to'qimalarni yallig'lanishdan keyin skleroz rivojlanishini kamaytiradi; xondroprotektor ta'sir ko'rsatadi. 

Preparat yallig'lanish o'chog'ida og'riq sezuvchanligini pasaytiradi va og'riqning talamik markazlariga ta'sir qiladi, desensibilizasiya qiluvchi ta'sirga (uzoq muddat qo'llanganida) ega. Revmatik kasalliklarda bo'g'imlarda tinch holatdagi va harakatdagi og'riqni susaytiradi, ertalabki tanglikni va bo'g'imlarning shishini kamaytiradi, bo'g'imlarning faoliyatini yaxshilaydi va harakat hajmini oshiradi.

Nojo'ya samaralar ko'proq ovqat hazm qilish yo'llari tomonidan namoyon bo'ladi – me'da-ichak yo'llarini eroziv-yarali shikastlanishlari, shu jumladan ultserogen ta'siri bo'lishi mumkin. 

Nojo'ya samaralarni rivojlanish tez-tezligini keltirilgan ko'rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: juda tez-tez (≥ 1/10), kam hollarda (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha), juda kam hollarda (< 1/10000).

Me'da-ichak yo'llari tomonidan: juda tez-tez – ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, jig'ildon qaynashi, dispepsiya, qorinda og'riq, melena, epigastral distress, gematemezis, meteorizm, yarali stomatitlar, me'da-ichak yo'laridan qon ketishi, gastrit; kam hollarda – peptik yara yoki me'da-ichak yo'llaridan qon ketishi. 

Gepatobiliar tizimi tomonidan: kam hollarda – jigar faoliyatini buzilishi, gepatitlar, sariqlik, qonda transaminazalarning darajasi oshishi mumkin. 

Qon va limfa tizimi tomonidan: kam hollarda – trombositopeniya, trombositopenik purpura, neytropeniya; agranulositoz, aplastik anemiya yoki gemolitik anemiya, gemoglobinning darajasini qon ketishlari bilan bog'liq bo'lmagan pasayishi; leykopeniya, eozinofiliya. 

Moddalar almashinuvi tomonidan: kam hollarda – giperglikemiya, tana vaznini oshishi yoki kamayishi.

Nerv tizimi tomonidan: kam hollarda – qo'zg'aluvchanlik, ko'ruv nervini nevriti, paresteziyalar, depressiyalar, asabiylik, gallyusinasiyalar (ongni chalkashishi), uyquchanlik yoki uyqusizlik, uyquni buzilishi, quloqlarni shang'illashi, lohaslik, holsizlik, kuchli toliqish; juda kam hollarda – bosh og'rig'i, bosh aylanishi. 

Ko'rish a'zolari tomonidan: kam hollarda – ko'zni ta'sirlanishi va shishi, ko'rishni xiralashishi. Ko'rish o'tkirligini, tirqishli lampa yoki oftalmoskop yordamida tekshirilganida aniqlangan buzilish hollari bo'lmagan. 

Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: kam hollarda – shishlar, hansirash, taxikardiya, yurakni urib ketishi hissi. NYAQV bilan davolash oqibatida assosiasiyalangan yurak etishmovchiligi, arterial gipertenziya bo'lishi mumkin. Yurakning funktsional buzilishlari bo'lgan keksa yoshdagi shaxslarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki shishlarni ko'payishi dimlangan yurak etishmovchiligiga olib kelishi mumkin. NYAQV (katta dozalarda va uzoq muddat qo'llanganida) arteriyalarning trombozini rivojlanish havfini (miokard infrakti, insult) oshirishi mumkin. 

Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda – interstisial nefrit, nefrotik sindrom va buyrak etishmovchiligidan iborat bo'lgan nefrotoksiklik, 

O'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari: kam hollarda - nospesifik allergik reaktsiyalar, anafilaktik reaktsiyalar, nafas yo'llarini reaktivligi, shu jumladan bronxial astma, bronxospazm yoki dispnoe; teri tomonidan buzilishlar – toshma, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, bullyoz dermatit (shu jumladan, toksik epidermal nekroliz, ko'p shaklli eritema va eksfoliativ dermatit), alopesiya, fotosensibilizasiya bo'lishi mumkin.

Nojo'ya reaktsiyalardan birortasi rivojlanganida davolashni to'xtatish kerak. Nojo'ya reaktsiyalarni rivojlanish havfini preparatni eng kichik samarali dozalarda qisqa vaqt davomida qo'llash bilan minimal darajada olib kelish mumkin.

Anamnezida me'da-ichak yo'llarining kasalliklari bo'lgan pasientlarga NYAQV qo'llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Peptik yara yoki me'da-ichakdan qon ketishining birinchi belgilari paydo bo'lganida preparatni qo'llashni zudlik bilan to'xtatish kerak. 
NYAQV qo'llash prostaglandinni hosil bo'lishini dozaga bog'liq ravishda pasayishi va qo'zg'algan buyrak etishmovchiligi rivojlanishi mumkin. Bunday reaktsiyalarni rivojlanish havfiga ko'proq diuretiklar qabul qilayotgan pasientlar va keksa yoshdagi shaxslar duchor bo'ladilar. Bunday pasientlarda buyrak faliyatini monitoringini o'tkazish kerak. 
Zardob transaminazalari yoki jigar faoliyatining boshqa indikatorlari darajasini oshishi yuzasidan ayrim xabarlar berilgan. Ko'pchilik hollarda normal qiymatlar diapazonini bunday oshishlari kuchsiz va qaytuvchan hisoblanadi. Ahamiyatli yoki turg'un siljiganida Aviten dori preparatini qo'llashni to'xtatish va takroriy tahlillar o'tkazish kerak. Jigar kasalliklari bo'lgan pasientlarni davolashda ayniqsa ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Kam hollarda nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar interstisial nefrit, glomerulonefrit, papillyar nekroz va nefrotik sindromni chaqirishi mumkin. Bunday moddalar buyrak prostaglandini sintezini ingibitsiya qiladilar, bu buyrakda qon oqimi va qon hajmi past bo'lgan pasientlarda buyrak perfuziyasini tutib turishda yordamchi rol o'ynaydi. Ushbu pasientlarda nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarni qo'llash davolash tugatilganidan so'ng davolashni boshlashdan oldin kuzatilgan holatga qaytishi bilan kechuvchi klinik buyrak dekompensasiyasini chaqirishi mumkin. Bunday reaktsiyalarni eng ko'p rivojlanish havfi buyrak kasalliklari (jumladan, diabet va buyrak faoliyatini buzilishi bo'lgan pasientlar), nefritik sindrom, hujayralararo suyuqlik hajmini oshishi, jigar kasalligi, yurak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda, shuningdek diuretiklar yoki potentsial nefrotoksik vositalar bilan parallel ravishda davolanayotgan pasientlarda uchraydi. Bunday pasientlarda buyrak, jigar va yurak faoliyati sinchiklab nazorat qilinishi kerak. Qo'llanadigan doza minimal bo'lishi kerak. Anamnezida yurak etishmovchiligi yoki gipertenziyasi bo'lgan pasientlarda NYAQV ni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki ibuprofen qo'llanganida shishni rivojlanganligi yuzasidan xabarlar berilgan. 
Tenoksikam trombositlar agregasiyasini pasaytiradi va qon ketish vaqtini uzaytirishi mumkin. Yirik jarrohlik aralashuviga (masalan, bo'g'imni o'zgartirish) duchor bo'lgan pasientlarni davolashda yuqoridagini inobatga olish va zarurat bo'lganida qon ketish vaqtini aniqlash kerak. 
Tizimli qizil yugurik va biriktiruvchi to'qimani aralash kasalliklari bo'lgan pasientlarda aseptik meningitni rivojlanish havfi oshishi mumkin.

Tayanch-harakat apparatini og'riq sindromi bilan kechuvchi yallig'lanish-degenerativ kasalliklari: 

•revmatoid artrit, podagradagi artrit, ankilozlanuvchi spondilit (Bexterev kasalligi);

•infektsion nospesifik poliartrit;

•osteoartroz, osteoxondroz;

•tendinitlar, bursitlar, miozitlar, periartrit;

•artralgiya, nevralgiya, mialgiya, ishialgiya, lyumbago;

jarohatlar, paylarni cho'zilishi, suyaklarni chiqishi va yumshoq to'qimalarni boshqa shikastlanishlarida qo'llanadi.

•tenoksikamga yoki yordamchi moddalaridan birortasiga yuqori sezuvchanlik.Aviten dori preparati shuningdek ilgari boshqa NYAQV ga, shu jumladan ibuprofen va aspiringa o'ta yuqori szuvchanlik reaktsiyalari (astma, rinit, angionevrotik shish yoki eshakemining simptomlari) kuzatilgan pasientlarga, tenoksikamga nisbatan kesishgan sezuvchanlik potentsiali mavjudligi sababli, qo'llash mumkin emas;

•faol peptik yara/qon ketishi yoki anamnezida qaytalanuvchi peptik yara/qon ketishini kuzatilganligi (tasdiqlangan yara yoki qon ketishini ikki yoki undan ortiq ifodalangan holatlari), yarali kolit, Kron kasalligi, og'ir darajadagi gastrit, anamnezida NYAQP oldindan qo'llash bilan bog'liq bo'lgan me'da-ichak yo'llaridan qon ketishi yoki perforasiyasi;

•og'ir darajadagi yurak, jigar va buyrak etishmovchiligi;

•qon kasalliklari;

•glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi;

•homiladorlikni III uch oyligida qo'llash mumkin emas.

Antikoagulyantlar: tenoksikam varfarin va boshqa antikoagulyantlarning antikoagulyant ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Antikoagulyantlar va peroral glikemik vositalarning samaralarini, ayniqsa Aviten preparati bilan davolanishning boshlang'ich bosqichlarida sinchiklab monitoring o'tkazish tavsiya etiladi. 

Antiagregant vositalar va serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari: me'da-ichak yo'llaridan qon ketishi havfini oshishi. 

Antigipertenziv vositalar: tenoksikam va boshqa NYAQV antigipertenziv vositalarning samarasini susaytirishi mumkin. 

Yurak glikozidlari: NYAQV yurak glikozidlari bilan birga qo'llanganida yurak etishmovchiligini kuchaytirishi, kalavalar filtrasiyasi tezligini pasaytirishi va plazmada yurak glikozidlarining darajasini oshirishi mumkin. 

Tsiklosporin: nefrotoksiklikni rivojlanish havfi oshadi. 

Kortikosteroidlar: me'da-ichak yo'llarida yaralarni rivojlanishi yoki qon ketishi havfini oshiradi. 

Diuretiklar: diuretiklarning samarasi pasayadi. NYAQV organizmda natriy, kaliy va suyuqlikni ushlanib qolishini chaqirishi va diuretiklarning natriyuretik ta'sirini izdan chiqarishi mumkin, bu NYAQV ning nefrotoksiklik havfini oshirishi mumkin. Yurak faoliyatini buzilishi yoki gipertenziyasi bo'lgan pasientlarni davolashda ushbu xususiyatlarni inobatga olish kerak, chunki ko'rsatilgan samaralar pasientlarning holatlarini yomonlashtirishi mumkin. 

Litiy: litiyning darajasini monitoring o'tkazish tez-tezligini ko'paytirish, pasientni etarli miqdorda suyuqlik iste'mol qilish yuzasidan ogohlantirish va unga litiy bilan zaharlanish belgilarini aniqlashni o'rgatish kerak.

Metotreksat: metotreksatning toksikligini kuchayish havfi oshadi, chunki NYAQV metotreksatning chiqarilishini susaytiradilar. 

Mifepriston: mifepristonni qabul qilgandan so'ng 8-12 kun davomida NYAQV qo'llash mumkin emas, chunki NYAQV uning samarasini pasaytirishi mumkin.

NYAQV, tsiklooksigenaza-2 ning selektiv ingibitorlari, salisilatlar: ikkita yoki undan ortiq NYAQV (shu jumladan, aspirin) birga qo'llashdan saqlanish kerak, chunki bu nojo'ya samaralarning rivojlanish havfini kuchaytirishi mumkin. Salisilatlar tenoksikamni oqsillar bilan bog'langan joyidan siqib chiqarishi va shu bilan Aviten preparatining klirensi va taqsimlanish hajmini oshirishi mumkin. 

Xinolon antibiotiklar: NYAQV tirishishlarni rivojlanish havfini kuchaytirishi mumkin.

Takrolimus: nefrotoksiklikni rivojlanish havfi oshishi mumkin.

Zidovudin: gematologik toksiklikni rivojlanish havfi oshadi. Gemofiliya bilan kechuvchi OITV-musbat pasientlar zidovudin va ibuprofen bilan birga davolanganda, gemartroz va gematomalarni rivojlanish havfini kuchayishi yuzasidan dalillar mavjud.

och-sariq rangdan sariq rangligacha bo'lgan liofilizatlangan kukun

Aviten mushak ichiga va vena ichiga yuborish uchun mo'ljallangan. 

Liofilizatni 2 ml erituvchida (2 ml steril in'ektsiya uchun suv) eritish kerak. Bu tayyorlangan eritma darhol ishlatilishi lozim.  

Podagra o'tkir xurujlarida preparat vena ichiga yoki mushak ichiga 20 mg dan sutkasiga 1-2 marta 5 kun davomida buyuriladi.

Revmatoidli artritda preparat v/i yoki m/i 20 mg dan sutkada 1 marta 2 kun davomida yuboriladi, keyin oral shaklda 20 mg dan sutkada 1 marta 1 oy davomida buyuriladi.

Og'riq sindromida v/i yoki m/i 20-40 mg dan sutkada 1 marta og'riq yo'qolguncha buyuriladi.

Katta dozalarni qo'llash mumkin emas, chunki bunda ahamiyatli darajada ifodalangan terapevtik samaralarga har doim ham erishilmaydi, nojo'ya reaktsiyalarni rivojlanish havfi esa oshadi. 

Tayanch-harakat apparatining o'tkir kasalliklarini davolashda davolanish davri, odatda 7 kundan oshmaydi, ammo og'ir holatlarda 14 kungacha bo'lgan muddatni tashkil etishi mumkin. 

Keksa yoshdagi pasientlar

Boshqa NYAQV bilan davolashda bo'lgani kabi, Aviten preparati keksa yoshdagi pasientlarga qo'llanganida ayniqsa ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Keksa yoshdagi pasientlarda jiddiy nojo'ya samaralarni rivojlanish havfi yuqori bo'ladi. Ularda shuningdek yondosh dori vositalarni qo'llash ehtimoli, jigar, buyrak yoki yurak qon-tomir etishmovchiligini bo'lish ehtimoli ham yuqoridir. NYAQV qo'llash zarurati bo'lganida eng kichik samarali dozani va mumkin bo'lgan minimal davolanish davrida buyurish kerak. NYAQP bilan davolanish vaqtida me'da-ichak yo'llaridan qon ketishini aniqlash maqsadida pasientlarni muntazam monitoring o'tkazish kerak. 

Buyrak va jigar etishmovchiligida qo'llanishi

Kreatinin klirensi dozalash tartibi 

Minutiga 25 ml dan ortiq pasientlarni sinchiklab monitoringi o'tkazilganida odatdagi doza.

Minutiga 25 ml dan kam dozalashga nisbatan tavsiyalarni taqdim etish uchun ma'lumotlar etarli emas.

Tenoksikamni plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi yuqori bo'lganligi sababli, qon plazmasida albuminning kontsentrasiyasi ahamiyatli darajada pasayganida (masalan, nefritik sindromda) yoki bilirubinning darajasi yuqori bo'lganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. 

Mavjud bo'lgan ma'lumotlar jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda Aviten preparatini qo'llash bo'yicha tavsiyalarni taqdim etish uchun etarli emas.

Dozani oshirib yuborilishi haqida klinik tajribalar yo'q.

18 yoshgacha bo'lgan shaxslarga tenosikamni qo'llash yuzasidan ma'lumotlar etarli bo'lmaganligi sababli, preparat ularga juda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

NYAQV homilaning yurak qon-tomir tizimiga ma'lum ta'sirlari (arterial qon oqimini bekilish havfi) borligi sababli homiladorlikni uchinchi uch oyligida NYAQV ni qo'llash mumkin emas. Aviten preparatini homiladorlikni birinchi va ikkinchi uch oyliklarida va tug'ruqda pasient ayol uchun potentsial foyda homila uchun potentsial havfdan ustun bo'lgan hollardagina qo'llash mumkin.
Hozirgi vaqtgacha miqdori katta bo'lmagan tadqiqotlar vaqtida NYAQV ko'krak sutiga juda past kontsentrasiyalarda o'tishi aniqlangan. Preparat bilan davolanish vaqtida emizishni to'xtatish kerak.