AZIMED tabletkalari 500mg N3

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AZIMED^®

AZIMED^®

Preparatning savdo nomi: Azimed^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): azitromisin

Dori shakli: kapsulalar

Tarkibi:

Bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda:  100% moddaga qayta hisoblaganda 250 mg azitromisin;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, natriy laurilsulfati, magniy stearati;

kapsulaning qobig‘ini tarkibi: titan dioksidi (Ye 171), jelatin.

Ta‘rifi: qopqog‘i va korpusi oq rangli qattiq jelatin kapsulalar. Kapsulaning ichidagisi – oq yoki deyarli oq rangli kukun.

Farmakoterapevtik guruhi: Tizimli qo‘llash uchun mikroblarga qarshi vositalar. Makrolidlar, linkozamidlar va streptograminlar.

ATX kodi: J01FA10.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Azitromisin – makrolid antibiotiklarning guruhi – azalidlarning vakili bo‘lib, keng antimikrob ta‘sir doirasiga ega. Sezgir mikroorganizmlarning 70S ribosomalarini 50S-subbirliklari bilan bog‘lanib va RNK ga bog‘liq oqsil sintezini susaytirib, bakteriyalarni o‘sishi va ko‘payishini sekinlashtiradi, yuqori konsentrasiyalarda esa bakterisid samara ko‘rsatishi mumkin.

Azitromisin keng ta‘sir doirasiga ega va qator grammusbat bakteriyalar: Streptococcus pneumonia, S. pyogenes, S. agalactisae, C, F va G guruh streptokokklari, S. viridans, Staphylococcus aureus ga nisbatan faol hisoblanadi. Eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalarga ta‘sir qilmaydi. Preparat, shuningdek grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenza, H. parainfluenza, H. Ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis ga nisbatan samaralidir. Sezgir anaerob mikroorganizmlar: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Clostridium perfringes ga ta‘sir qiladi. Bundan tashqari, preparat shuningdek hujayra ichidagi va boshqa mikroorganizmlar, shu jumladan: Legionella pneumopnila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi larga nisbatan samaralidir.

Farmakokinetikasi

Preparat og‘iz orqali qabul qilinganidan so‘ng biokiraolishligi taxminan 37% ni (“birinchi o‘tish” samarasi) tashkil qiladi. Qon zardobida maksimal konsentrasiyaga preparat ichga qabul qilinganidan keyin 2,5-3 soat o‘tgach erishiladi va preparat 500 mg dozada ichga qabul qilinganida 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Azitromisin nafas yo‘llariga, urogenital tizim a‘zolari va to‘qimalari, xususan prostata beziga, teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi o‘tadi. Preparatning to‘qimalar va hujayralardagi konsentrasiyasi qon zardobiga nisbatan 10-100 marta yuqori bo‘ladi. Plazmada barqaror darajaga 5-7 kundan keyin erishiladi. Preparat fagositlarda katta miqdorda to‘planadi, ular preparatni infeksiya va yallig‘langan joyga yetkazadi, u yerda fagositoz jarayonida asta-sekin ajralib chiqadi.

Oqsillar bilan qondagi konsentrasiyasiga (preparatning 7-50%) teskari proporsional ravishda bog‘lanadi. Jigarda taxminan 35% metil guruhini yo‘qolishi yo‘li bilan faolligini yo‘qotib, metabolizmga uchraydi. 50% dan ko‘prog‘i safro bilan o‘zgarmagan holda, taxminan 4,5% – siydik bilan 72 soat davomida chiqariladi.

Plazmadan yarim chiqarilish davri 14-20 soatni (preparatni qabul qilgandan so‘ng 8-24 soat oralig‘ida) va 41 soatni (24-72 soat oralig‘ida) tashkil qiladi. Ovqatlanish preparatning farmakokinetikasini ahamiyatli darajada o‘zgartiradi.

Yosh o‘tgan sari preparatning farmakokinetik parametrlari erkaklarda (65-85 yosh) o‘zgarmaydi, ayollarda maksimal konsentrasiyasi (C_max) 30-50% ga oshadi, 1-5 yoshli bolalarda C_max, T_1/2, farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon pasayadi.

Qo‘llanilishi

Azitromisinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan quyidagi infeksiyalarda qo‘llanadi:

• LOR-a‘zolarining infeksiyalari (bakterial faringit/tonzillit, sinusit, o‘rta quloq otiti);
• nafas yo‘llarining infeksiyalari (bakterial bronxit, shifoxonadan tashqari pnevmoniya);
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari: migrasiyalanuvchi eritema (Laym kasalligining boshlang‘ich bosqichi), saramas, impetigo, ikkilamchi piodermatozlar;
• jinsiy yo‘l orqali yuqadigan kasalliklar: asoratlanmagan/asoratlangan uretrit/servisit.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat sutkada bir marta ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin ichga qabul qilinadi, chunki ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish azitromisinning so‘rilishini buzadi.

Kapsulalarni qabul qilganda, ular ochilmasin va bo‘linmasin!

Kattalar, keksa yoshdagi odamlar va tana vazni 45 kg dan ortiq bolalar:

• LOR-a‘zolari va nafas yo‘llari, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida (surunkali migrasiyalanuvchi eritemadan tashqari): sutkada 500 mg (1 marta qabul qilishga 2 kapsuladan) 3 kun davomida qabul qilinadi;
• migrasiyalanuvchi eritemada: sutkada 1 marta 5 kun davomida: 1-kun – 1 g (250 mg dan 4 kapsula), 2-kundan 5-kungacha – 500 mg dan (250 mg dan 2 kapsula) qabul qilinadi;
• jinsiy yo‘l orqali yuqadigan infeksiyalarda: 1 g bir marta (250 mg dan 4 kapsula) qabul qilinadi.

Preparatning 1 dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilgan holda, o‘tkazib yuborilgan dozani imkon boricha tezroq qabul qilish kerak, keyinchalik 24 soatlik interval bilan qabul qilinadi.

Keksa yoshdagi odamlarda preparatning dozasini o‘zgartirishning zarurati yo‘q.

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak faoliyati biroz buzilgan (kreatinin klirensi >40 ml/min bo‘lgan) pasientlarga preparatning dozasini o‘zgartirishning hojati yo‘q. Kreatinin klirensi <40 ml/min bo‘lgan pasientlarda klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shuning uchun bunday pasientlarga azitromisin qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Jigar yetishmovchiligi

Azitromisin jigarda metabolizmga uchrashi va safro bilan chiqarilishi tufayli, jigarning jiddiy kasalliklari bo‘lgan pasientlarda preparatni qo‘llash mumkin emas.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Odatda azitromisin yaxshi o‘zlashtiriladi. Azitromisin preparatlarini qabul qilinganda quyidagi nojo‘ya reaksiyalar kuzatiladi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurakni urib ketishi, yurak qorinchalarini “piruet” turidagi paroksizmal taxikardiyasi, aritmiya, jumladan qorinchalar taxikardiyasi va arterial gipotenziyani rivojlanish hollari haqida xabarlar berilgan.

Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, diareya, qorinda og‘riq, meteorizm, qusish dispepsiya, gastrit, qabziyat, soxta membranoz kolit, pankreatit, tilning rangini o‘zgarishi.

Gepatobiliar tizim tomonidan: gepatit, jigar faoliyatini buzilishi, kam hollarda o‘limga olib keluvchi jigar yetishmovchiligini rivojlanishi, fulminant va nekrotik gepatit, xolestatik sariqlik.

Nevrologik buzilishlar: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, paresteziyalar, disgevziya, gipesteziya, uyquchanlik, uyqusizlik, xushdan ketish, tirishishlar, psixomotor o‘ta yuqori faollik, anosmiya, agevziya, parosmiya, gravis miasteniyasi.

Ruhiy buzilishlar: asabiylik, xavotirli qo‘zg‘aluvchanlik, tajavvuzkorlik va havotirlik.

Eshitish a‘zolari va vestibulyar apparati tomonidan: qaytuvchi xarakterga ega bo‘lgan karlik, quloqlarni shang‘illashi, vertigo.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan: ko‘rishni buzilishi.

Qon va limfatik tizim tomonidan: neytropeniya, leykopeniya, trombositopeniya, gemolitik anemiya.

Teri va teriosti yog‘ kletchatkasi tomonidan: toshma, qichishish, Stivens-Djonson sindromi, yorug‘likka sezuvchanlik, eshakemi, toksik epidermal nekroliz, angionevrotik shish va ko‘p shaklli eritema.

Tayanch-harakat apparati va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan: bo‘g‘imlarda og‘riq.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va interstisial nefrit.

Infeksiyalar va invaziyalar: kandidoz, shu jumladan og‘iz bo‘shlig‘i kandidozi; vaginal infeksiyalar.

Allergik reaksiyalar: yuqori sezuvchanlik, anafilaktik reaksiyalar.

Tizimli buzilishlar: kuchli toliqish, anoreksiya, ko‘krakda og‘riq, shishlar, lanjlik, asteniya.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan o‘zgarishlar: limfositopeniya, eozinofiliya, qonda bikarbonatlar miqdorini kamayishi, AlAT, AsAT, bilirubin va kreatininni oshishi, shuningdek kaliyning darajasini o‘zgarishi, elektrokardiogrammada QT intervalni uzayishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatni ta‘sir etuvchi moddasiga, har qanday boshqa komponentiga yoki boshqa makrolid va ketolid antibiotiklarga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Pasientlarga azitromisinni QT intervalni uzaytirishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar bilan birga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Antasidlar. Garchi azitromisinning farmakokinetik parametrlariga antasidlarning bir vaqtdagi ta‘sirini o‘rganilgan preparatning biokiraolishligida o‘zgarishlar kuzatilmagan bo‘lsada, lekin uning plazmadagi cho‘qqi konsentrasiyasi taxminan 25% ga kamayadi. Azitromisinni antasidlarni qabul qilishdan bir soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish tavsiya etilgan.

Shoxkuya hosilalari. Shoxkuya hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llanganida nazariy jihatdan ergotizm rivojlanishi mumkin (“Maxsus ko‘rsatmalar”ga qarang).

Karbamazepin. Azitromisin karbamazepinni plazmadagi darajasiga yoki uning faol metabolitlariga ahamiyatli darajada ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Siklosporin. Bir-biriga yaqin makrolid antibiotiklardan ba‘zilari siklosporinning metabolizmiga ta‘sir qiladi. Azitromisin va siklosporinni bir vaqtda qabul qilganda o‘zaro ta‘sir qilishi bo‘yicha farmakokinetik va klinik tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi sababli, bu preparatlarni bir vaqtda qabul qilishdan oldin terapevtik vaziyatni yaxshilab baholash kerak. Agar majmuaviy davolash lozim deb topilsa, siklosporinning darajasini sinchkovlab monitoring qilish va muvofiq ravishda dozasini boshqarish kerak.

Kumarin antikoagulyantlari. Azitromisin varfarinning bir martalik dozasini (15 mg) antikoagulyasion samarasini o‘zgartirmaydi. Azitromisin bilan bir vaqtda qabul qilinganida peroral antikoagulyantlar (kumarin) ning antikoagulyasion samaralarini kuchaytirishi xaqida ma‘lumotlar berilgan. Garchi ishonchli sabab oqibat bog‘liqlik aniqlanmagan bo‘lsada, ammo bunday pasientlarda protrombin vaqtini tez-tez monitoring qilish lozimligini hisobga olish kerak.

Digoksin. Ba‘zi pasientlarda ma‘lum bir makrolid antibiotiklar ichakda digoksinning metabolizmiga ta‘sir qiladilar. Demak, azitromisin va digoksin bir vaqtda qo‘llangani holda digoksinning konsentrasiyasini oshishi mumkinligini yodda tutish va digoksinning darajasini monitoring qilish kerak.

Metilprednizolon. Azitromisin metilprednizolonni farmakokinetikasiga biroz ta‘sir qiladi.

Terfenadin. Azitromisin va terfinadinni o‘rtasida o‘zaro ta‘sirlar haqida ma‘lumotlar berilmagan. Boshqa makrolid antibiotiklar bilan bo‘lgani kabi, azitromisinni terfenadin bilan majmuada ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Teofillin. Azitromisin va teofillin bir vaqtda qabul qilinganida, azitromisin teofillinning farmakokinetikasiga ta‘sir qilmaydi. Teofillin va boshqa makrolid antibiotiklarni majmuaviy qo‘llanishi ba‘zan qon zardobida teofillinning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin.

Zidovudin. Azitromisinni 1000 mg bir martalik dozasi va 1200 mg yoki 600 mg ko‘p martalik dozasi zidovudin yoki uning glyukuronid metabolitlarini plazmadagi farmakokinetikasiga va siydik bilan chiqarilishiga ta‘sir qilmaydi. Biroq azitromisinni qabul qilish periferik qon aylanish doirasida fosforlangan zidovudin va klinik jihatdan faol metabolitining konsentrasiyasini oshiradi.

Didanozin. Azitromisinni 1200 mg sutkalik dozada qo‘llanishi ularni bir vaqtda qabul qilganda didanozinning farmakokinetikasiga ta‘sir qilmaydi.

Rifabutin. Azitromisin va rifabutinni bir vaqtda qabul qilish bu preparatlarni plazmadagi konsentrasiyalariga ta‘sir qilmaydi. Azitromisin va rifampisin bir vaqtda qabul qilinganida neytropeniya rivojlanishi mumkin. Garchi neytropeniya rifabutinni qo‘llash bilan bog‘liq, azitromisin bilan bir vaqtda qabul qilishni sababiy bog‘liqligi aniqlanmagan.

Nelfinavir. Nelfinavirni qo‘llanishi qon zardobida azitromisinning konsentrasiyasini oshishiga olib keladi. Nelfinavir bilan bir vaqtda qo‘llaganda azitromisnni dozasini to‘g‘rilash tavsiya qilinmasa-da, azitromisinni nojo‘ya reaksiyalarini monitoring qilish asoslangan hisoblanadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Allergik reaksiyalar.

Qaytalanuvchi simptomlar bilan kechadigan va uzoq vaqt davolashni talab qiladigan angionevrotik shish va anafilaksiyani rivojlanishi haqida kam ma‘lumotlar berilgan. Davolash tugaganidan so‘ng ba‘zi pasientlarda o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari xali ham saqlanishi mumkin, bu shifokorning nazorati ostida maxsus yordam ko‘rsatishni talab qiladi.

Yurakni qayta qutblanishi va QT intervalni uzayishi.

Yurakni repolyarizasiyasini uzayish xavfi yuqori bo‘lgan pasientlarga azitromisin ehtiyotkorlik bilan buyuriladi:

• QT intervalini tug‘ma yoki qayd etilgan uzayishi bo‘lgan pasientlarda;
• ayni vaqtda QT intervalni uzaytiradigan boshqa preparatlar, masalan, I-a va III sinf antiaritmik preparatlari, sizaprid va terfenadin bilan davolash o‘tayotgan pasientlarda;
• elektrolitlar almashinuvini buzilishi, ayniqsa gipokaliemiya va gipomagniemiya bo‘lgan pasientlarda;
• klinik jihatdan ahamiyatli bradikardiya, aritmiya yoki og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Streptokokkli infeksiyalar.

Streptococcus pyogenes chaqirgan LOR-infeksiyalarini (faringit/tonzillit) davolashda bo‘g‘imlarning revmatik shikastlanishini oldini olishda qo‘llanilgani kabi, birinchi qator preparati penisillindir. Azitromisin shuningdek LOR-a‘zolarining infeksion shikastlanishida samaralidir, ammo revmatik poliartritni oldini olishda uning samaradorligini tasdiqlovchi hech qanday ma‘lumotlar yo‘q.

Superinfeksiya.

Boshqa antibakterial preparatlar bilan davolashda bo‘lgani kabi sezgir mikroorganizmlar, shu jumladan zamburug‘lar chaqirgan superinfeksiya simptomlarini rivojlanish ehtimolini hisobga olish kerak.

Jigar faoliyatini buzilishi.

Azitromisin asosan jigar orqali chiqarilganligi sababli, jigarning og‘ir kasalliklari bo‘lgan pasientlar preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak. Sariqlik, siydik rangini to‘qlashishi, qon ketishiga moyillik yoki jigar ensefalopatiyasi qo‘shilgan tez rivojlanuvchi asteniya kabi jigar faoliyatini buzilish belgilari paydo bo‘lganida, jigar faoliyatini tekshirish kerak.

Buyrak faoliyatini buzilishi.

Buyrak faoliyatini buzilishlari (kalavalar filtrasiyasining darajasi <10 ml/min) bo‘lgan pasientlarda azitromisinning tizimli ekspozisiyasini 33% ga oshishi kuzatilgan.

Miasteniya gravis.

Azitromisinng qabul qilgan pasientlarda miasteniya sindromi va miasteniya simptomlarini zo‘rayish hollari haqida xabar berilgan.

Diareya.

Deyarli barcha antibakterial vositalar, jumladan azitromisin qo‘llanganida, Clostridium difficile bilan bog‘liq bo‘lgan, yengil diareyadan o‘limga olib keluvchi kolit ko‘rinishlari xaqida ma‘lumotlar berilgan.

Clostridium difficile bilan bog‘liq bo‘lgan diareya antibakterial preparatlarni qabul qilgandan so‘ng 2 oydan keyin rivojlanishi mumkinligi va davolash qiyinligi va kolektomiyaga sabab bo‘lishi mumkinligi tufayli, anamnezni sinchiklab tahlil qilish kerak.

Ergotizm.

Makrolid antibiotiklar bilan bir vaqtda shoxkuya hosilalarini qabul qilgan pasientlarda ba‘zan ergotizm ko‘rinishlari rivojlangan. Shoxkuya hosilalari va azitromisinni o‘zaro ta‘sirini tasdiqlovchi ma‘lumotlar yo‘q. Biroq makrolidlar va shoxkuya hosilalarini qabul qilayotgan pasientlarda ergotizmni nazariy jihatdan rivojlanishi mumkinligi tufayli azitromisin bilan davolanganda shoxkuya hosilalarini qabul qilishdan saqlanish kerak.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Preparatni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha ma‘lumotlar yetarli emasligini hisobga olib, azitromisinni homiladorlik yoki emizish davrida, ona uchun kutilgan foyda, homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun preparatni qo‘llashdan kutilgan havfdan ustun bo‘lgan hollardan tashqari hollarda buyurish tavsiya qilinmaydi.

Bolalar

Tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan bolalarga azitromisinni kapsulalar holida buyurish tavsiya qilinmaydi.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rishni buzilishi kabi nerv tizimi va sezgi a‘zolari tomonidan nojo‘ya reaksiyalar rivojlanishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Azitromisinning dozasi oshirib yuborilganida odatdagi terapevtik dozalarni qabul qilganda kuzatiladigan nojo‘ya reaksiyalar kuzatilishi mumkin.

Davolash: faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish va organizmni hayotiy muhim faoliyatlarini tutib turishga qaratilgan simptomatik davolash o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli  

6 yoki 10 kapsuladan blisterda. 1 blister qutida.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.