FULVESTRANT EVER FARMA eritma 5 ml 250 mg/5 ml N2

25 0C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalanish uchun asl o‘ramida saqlang. Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.

5 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: fulvestrant 250 mg;

yordamchi moddalar: etanol 96%, benzil spirti, benzil benzoat, kastor loviya urug'i yog'i.

Dozalash shakli: mushak ichiga in'ektsiya uchun eritma

Tarkibi:

5 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: fulvestrant 250 mg;

yordamchi moddalar: etanol 96%, benzil spirti, benzil benzoat, kastor loviya urug'i yog'i.

Raqobatbardosh estrogen retseptorlari antagonisti (retseptorlarga yaqinlik nuqtai nazaridan estradiol bilan solishtirish mumkin). O'zining estrogenga o'xshash faolligini ko'rsatmasdan estrogenning trofik ta'sirini bloklaydi. Ta'sir mexanizmi estrogen retseptorlari faoliyati va degradatsiyasini bostirish bilan bog'liq; shuningdek, progesteron retseptorlari ifodasini sezilarli darajada kamaytiradi. Postmenopozal ayollarda endometriumga ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi. Uzoq muddatli fulvestrant terapiyasining postmenopozal endoteliy va suyak to'qimalariga ta'siri aniqlanmagan; endometriumning morfologiyasi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.

Mushak ichiga yuborilgandan so'ng u asta-sekin so'riladi. Tsmax - 7 kun. So'rilish 1 oydan ortiq davom etadi, buning natijasida oylik in'ektsiya bilan preparatning taxminan 2 baravar to'planishi sodir bo'ladi. Tcss - 6 oylik in'ektsiyadan keyin; Css qiymati nisbatan tor chegaralarda o'zgarib turadi (maksimal va minimal qiymatlar taxminan 2-3 marta farq qiladi), asosiy to'planish 3-4 in'ektsiyadan keyin erishiladi. I / m kiritilgandan so'ng, AUC yuborilgan dozaga mutanosibdir (50-250 mg doza oralig'ida). Keng va tez tarqalgan (asosan ekstravaskulyar). Tarqatish hajmi 3-5 l / kg ni tashkil qiladi. Proteinlar bilan aloqa - 99% (asosan VLDL, LDL, HDL bilan). Jinsiy gormonlarni bog'laydigan globulinning roli aniqlanmagan. U endogen steroidlarga o'xshab metabollanadi, metabolitlar kam faol yoki faolligi fulvestrantga teng (17-keton, sulfon, 3-sulfat, 3- va 17-glyukuronidlar) hosil bo'ladi. P450 CYP3A4 sitoxromi fulvestrantning oksidlanishida ishtirok etadi, ammo in vivo sitoxrom P450 ishtirokisiz metabolizm ustunlik qiladi. T 1/2 - 50 kun. U asosan najas bilan chiqariladi; 1% dan kamrog'i siydik bilan chiqariladi.

Saratonga qarshi vosita - antiestrogen

Dozalash shakli: mushak ichiga in'ektsiya uchun eritma

Juda tez-tez - 1094 dan ortiq; tez-tez - 1 0/0 dan ortiq va 1094 dan kam; kamdan-kam hollarda - 0,1 dan ortiq va 194 dan kam.

Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - trombotsitlar sonining kamayishi.

Immunitet tizimidan: ko'pincha - allergik reaktsiyalar.

Asab tizimidan: tez-tez - bosh og'rig'i.

Oshqozon-ichak traktidan: juda tez-tez - ko'ngil aynishi; tez-tez - qusish, diareya.

Metabolizm va ovqatlanish tomondan: ko'pincha - anoreksiya.

Yurak-qon tomir tizimi va qon tomirlari tomonidan: ko'pincha issiqlik hissi ("issiq chaqnashlar"), tromboemboliya.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: ko'pincha - toshma.

Tayanch-harakat va biriktiruvchi to'qimalar tomonidan: ko'pincha - bel og'rig'i.

Inyeksiya joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar: juda tez-tez - asteniya, in'ektsiya joyidagi reaktsiyalar, shu jumladan engil vaqtinchalik og'riq va yallig'lanish (in'ektsiya joyida qon ketish, in'ektsiya joyidagi gematoma, nevralgiya va periferik neyropatiya bundan mustasno); kamdan-kam hollarda periferik neyropatiya, ISISz,

qon ketish, inyeksiya joyida gematoma, nevralgiya.

Genitouriya tizimidan: ko'pincha - siydik yo'llarining infektsiyalari; tez-tez emas vaginal qon ketish, vaginal kandidoz.

Jigar va o't yo'llari tomonidan: juda tez-tez - "jigar" fermentlarining faolligi oshishi (alanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotransferaza (AST), gidroksidi fosfataza (AP)); ko'pincha - bilirubin kontsentratsiyasining oshishi; kamdan-kam hollarda jigar etishmovchiligi, gepatit, gamma-glutamil transferaza faolligi oshishi.

Fulvestrant Ever Pharma® bilan davolash faqat saratonga qarshi dorilarni qo'llashda tajribaga ega bo'lgan shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak.

Yengil yoki o'rtacha og'irlikdagi jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Fulvestrant Ever Pharma® ni qo'llashda ehtiyot bo'lish tavsiya etiladi.

Og'ir buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi <30 ml/min) bo'lgan bemorlarda fulvestrantni ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi.

Qo'llash usulini hisobga olgan holda, Fulvestrant Ever Pharma dan qon ketish tendentsiyasi, trombotsitopeniya yoki antikoagulyantlarni qabul qiladigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalanish tavsiya etiladi.

Ko'krak bezi saratoni rivojlangan ayollarda tromboemboliya keng tarqalgan. Fulvestrantni tromboemboliya xavfi bo'lgan bemorlarga buyurishda buni hisobga olish kerak.

Fulvestrant Ever Pharma bilan siyatik, nevralgiya, neyropatik og'riq va periferik neyropatiya kabi in'ektsiya joyi bilan bog'liq noxush hodisalar haqida xabar berilgan. Fulvestrant Ever Pharma® ni dumbaning yuqori tashqi kvadrantiga yuborishda siyatik asab yaqinligi sababli ehtiyot bo'lish kerak («Qo'llash usuli va dozalari» va «Nojo'ya ta'sirlar» bo'limlariga qarang).

Fulvestrantdan uzoq muddatli foydalanishning suyak to'qimalariga ta'siri aniqlanmagan. Fulvestrantning ta'sir qilish mexanizmini hisobga olgan holda, osteoporozning potentsial xavfini istisno qilib bo'lmaydi.

Fulvestrantni boshqa dorilar bilan aralashtirib yubormaslik kerak.

Fulvestrant va estradiol tuzilishining o'xshashligi tufayli fulvestrant terapiyasi antikorlar yordamida tahlil qilishda estradiol kontsentratsiyasining noto'g'ri oshishiga olib kelishi mumkin.

Fulvestrant EVER pharma® preparati tarkibida 100/0 etanol mavjud, ya'ni. har bir dozada 1000 mg gacha, bu 20 ml pivo yoki 8 ml sharobga to'g'ri keladi, bu preparatni alkogolizm bilan og'rigan bemorlarga buyurishda hisobga olinishi kerak.

Postmenopozal ayollarda mahalliy rivojlangan yoki tarqalgan estrogen retseptorlari-musbat ko'krak saratoni: ilgari endokrin terapiya olmagan; antiestrogen terapiyasidan keyin yoki uning fonida rivojlanish bilan.

- fulvestrantga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

- Jigarning og'ir disfunktsiyasi;

- homiladorlik va laktatsiya davri;

- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.

P450 CYP3A4 faolligini to'htatmaydi. In vitro SUR 1 A2, 2C9, 2C 19 va 2D6 faolligiga ta'sir qilmaydi.

Rifampitsin (CYP3A4 induktori) va ketokonazol (CYP3A4 inhibitori) bilan birgalikda qo‘llanganda fulvestrant klirensida klinik ahamiyatli o‘zgarishlar kuzatilmagan.

Shuning uchun fulvestrantni CYP3A4 induktorlari yoki ingibitorlari bilan birgalikda qo‘llashda dozani sozlash talab etilmaydi.

Boshqa dorilarning eritmalari bilan aralashtirmang.

Tiniq, rangsiz sarg'ish yopishqoq suyuqlik.

 Qo'llash

Mushak ichiga, sekin (1-2 daqiqa ichida) in'ektsiya yo'li bilan. 2 ta shpritsning tarkibi o'ng va chap gluteal hududlarga ketma-ket yuboriladi.

Siyatik asabning yaqinligi sababli preparatni dumbaning yuqori tashqi kvadrantiga yuborishda ehtiyot bo'lish kerak.

a) Shpritsning shisha korpusini va ignani paketdan olib tashlang, hech qanday shikast yo'qligiga ishonch hosil qiling.

b) Eritmani ishlatishdan oldin uning holatini zarrachalar yo'qligi va rangi o'zgarishi uchun vizual tarzda baholang.

c) Shpritsni vertikal holda ushlab, himoya qopqog'ini oldinga va orqaga egib olib tashlang. Sterillikni saqlash uchun shprits uchiga tegmang.

d) Ignani uchiga qo'ying va to'liq mahkamlangunga qadar burang.

                                             e) Shpritsni tik holatda ushlab, ignaning uchini olib tashlang va pistonni sekin bosib shpritsdan ortiqcha havo pufakchalarini olib tashlang.

f) Eritmani gluteal mushak ichiga 1-2 daqiqa davomida sekin yuboring. Foydalanish qulayligi uchun igna burchagi tekisligi xavfsizlik moslamasidagi tutqichning joylashishiga mos kelishi kerak.

g) In'ektsiyani tugatgandan so'ng, igna uchi to'liq yopilguncha va chertish eshitilguncha dastagini bosib, igna himoyasini faollashtiring.

Diqqat! Xavfsizlik moslamasini faollashtirganda, ignani o'zingizdan va boshqalardan uzoqroq tuting, chunki. minimal chayqalish mumkin,

Voyaga etgan ayol bemorlar (shu jumladan katta yoshdagilar)

Tavsiya etilgan doz oyiga bir marta 500 mg ni tashkil qiladi. Terapiyaning birinchi oyi: oyiga 2 marta 500 mg (ikkinchi qabul qilish - preparatning birinchi dozasidan 2 hafta o'tgach).

Bolalar va o'smirlar

Bolalar va o'smirlarda xavfsizligi va samaradorligi to'g'risida ma'lumotlar yo'q.

Fulvestrant homiladorlik paytida mumkin e'mas.

Agar homiladorlik fulvestrant bilan davolash paytida yuzaga kelsa, bemorga homila uchun mumkin bo'lgan xavf va spontan abortning mumkin bo'lgan xavfi haqida xabardor qilinishi kerak.

Tug'ish yoshidagi ayollar, shuningdek, ularning sheriklari davolanish vaqtida kontratseptsiyaning ishonchli usulini qo'llash zarurligi haqida ogohlantirilishi kerak.

laktatsiya davri

Fulvestrant bilan davolash paytida emizishni to'xtatish kerak. Fulvestrantning ona sutiga o'tishi noma'lum. Fulvestrantning bolalarga jiddiy salbiy ta'siri tufayli emizish paytida foydalanish mumkin e'mas.

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar

Preparatni engil yoki o'rtacha darajada jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash dozani to'g'irlashni talab qilmaydi. Biroq, ushbu guruhdagi bemorlarda preparatni qo'llash ehtiyotkorlikni talab qiladi. Jigar etishmovchiligi og'ir bo'lgan bemorlarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar.Buyrak etishmovchiligining engil yoki o'rtacha darajasida dozani to'g'irlash talab qilinmaydi. Buyrak funktsiyasi og'ir buzilgan (kreatinin klirensi <30 ml / min) bo'lgan bemorlarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan,

Ehtiyotkorlik bilan: buyrak va jigar faoliyatining buzilishi.

2 yil. Yaroqlilik muddati o'tganidan keyin foydalanmang.