EMTSIN-100 eritma 100mg/2ml

Quruq va yorugʼlikdan himoyalangan joyda, 25ºC dan yuqori boʼlmagan haroratda saqlansin. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Retsept boʼyicha.

Tarkibi:
Har 2 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:
100 mg/2 ml doza uchun:
faol modda: amikatsin sulfat ekvivalent amikatsinga - 100 mg; 
yordamchi moddalar: metilparaben, propilparaben, inʼektsiya uchun suv. 
500 mg/2 ml doza uchun:
faol modda: amikatsin sulfat ekvivalent amikatsinga - 500 mg; 
yordamchi moddalar: metilparaben, propilparaben, inʼektsiya uchun suv.

Chiqarilish shakli
2 ml preparat tiniq shisha flakonlarda.
1 flakon tibbiyotda qoʼllanilishiga doir yoʼriqnomasi bilan birga karton qutida.

Аminoglikozidlar guruhiga mansub antibiotik. Keng taʼsir doirasiga ega boʼlgan yarimsintetik antibiotik boʼlib, bakteritsid taʼsir qiladi. Ribosomalarning 30S-subbirliklari bilan bogʼlanib, transport va matritsa RNK kompleksini hosil boʼlishiga toʼsqinlik qiladi, oqsil sintezini bloklaydi, shuningdek bakteriyalarning sitoplazmatik membranalarini izdan chiqaradi.
Аerob grammanfiy mikroorganizmlar: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., ayrim grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus spp. (shu jumladan penitsillinga va ayrim sefalosporinlarga chidamli) nisbatan yuqori faoldir.
Preparat Streptococcus spp nisbatan oʼrtacha faol. Benzilpenitsillin bilan bir vaqtda buyurilganida Enterococcus faecalis ning shtammlariga nisbatan sinergizm namoyon qiladi.
Аmikatsin sulьfat boshqa aminoglikozidlarni faolsizlantiradigan fermentlar taʼsiri ostida faolligini yoʼqotmaydi, va tobramitsin, gentamitsin va netilmitsinga chidamli boʼlgan Pseudomonas aeruginosa ning shtammlariga nisbatan faol boʼlib qoladi. Аmikatsin sulьfat anaerob mikroorganizmlarga nisbatan faol emas.

Soʼrilishi
Mushak ichiga yuborilganidan soʼng tez va toʼliq soʼriladi. Preparat mushak ichiga 7,5 mg/kg dozada yuborilganida qon plazmasidagi Cmax – 21 mkg/ml, vena ichiga 7,5 mg/kg dozada 30 minut davomida infuziya qilinganidan soʼng – 38 mkg/ml ni tashkil etadi. Mushak ichiga yuborilganidan soʼng Cmax erishish vaqti – taxminan 1,5 soatni tashkil etadi.
Taqsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bogʼlanishi 4-11% teng.
Hujayradan tashqari suyuqliklarda (abstsesslar, plevrada yiring, astsit, perikardial, sinovial, limfatik va peritoneal suyuqliklar) yaxshi taqsimlanadi; yuqori kontsentratsiyalarda siydikda; past kontsentratsiyalarda – oʼt, koʼkrak suti, koʼz yoshi suyuqligi, bronxial suyuqlikda, balgʼam va orqa miya suyuqligida aniqlanadi. Organizmning barcha toʼqimalariga oʼtadi, u yerda hujayra ichida toʼplanadi; yuqori kontsentratsiyalari qon bilan yaxshi taʼminlangan aʼzolarda – oʼpka, jigar, miokard, taloq, va ayniqsa buyrakda aniqlanadi, buyrakning poʼstloq qismida toʼplanadi; yanada pastroq kontsentratsiyalari – mushaklar, yogʼ toʼqimasi va suyaklarda toʼplanadi.
Kattalarda oʼrtacha terapevtik dozalarda (normada) qoʼllanganida amikatsin sulьfat GET orqali oʼtmaydi, miya pardalari yalligʼlanganida oʼtkazuvchanligi biroz oshadi. Yangi tugʼilgan chaqaloqlarda OMS (orqa miya suyuqligi) da kattalarga nisbatan yanada yuqoriroq kontsentratsiyalarga yetadi.
Аmikatsin sulьfat yoʼldosh toʼsigʼi orqali oʼtadi – homilaning qonida va amniotik suyuqlikda aniqlanadi.
Kattalarda Vd – 0,26 l/kg, bolalarda – 0,2-0,4 l/kg, yoshi 1 haftalikdan kichik va tana vazni 1,5 kg dan kam boʼlgan yangi tugʼilgan chaqaloqlarda – 0,68 l/kg gacha, yoshi 1 haftalikdan kichik va tana vazni 1,5 kg dan ortiq boʼlgan yangi tugʼilgan chaqaloqlarda – 0,58 l/kg gacha, mukovistsidoz bilan xastalangan bemorlarda – 0,3-0,39 l/kg boʼladi.
Vena ichiga yoki mushak ichiga yuborilganida oʼrtacha terapevtik kontsentratsiyasi 10-12 soat davomida saqlanib turadi.
Metabolizmi 
Metabolizmga uchramaydi. 
Chiqarilishi
Terminal (β) bosqichida T1/2 kattalarda – 2-4 soat, yangi tugʼilgan chaqaloqlarda – 5-8 soat, kattaroq yoshdagi bolalarda – 2,5-4 soatni tashkil etadi. Yakuniy T1/2 – 100 soatdan koʼp (hujayra ichidagi depodan ajralib chiqishi).
Buyrak orqali kalavalar filьtratsiyasi yoʼli (65-94%) bilan asosan oʼzgarmagan holda chiqariladi. Buyrak klirensi minutiga 79-100 ml.
Аyrim klinik holatlardagi farmakokinetikasi
Kattalarda buyrak funktsiyasi buzilganida T1/2 buzilish darajasiga qarab 100 soatgacha oʼzgaradi, mukovistsidoz boʼlgan bemorlarda 1-2 soatgacha oʼzgaradi. Kuyishlar va gipertermiyasi boʼlgan bemorlarda T1/2 klirensni oshishi oqibatida kuzatiladigan oʼrtacha koʼrsatkichlarga nisbatan qisqaroq boʼlishi mumkin.
Gemodializda (4-6 soat davomida 50%) chiqariladi, peritoneal dializning samarasi kamroq (48-72 soat davomida 25%).

Tizimli taʼsirga ega antibakterial preparatlar. Аminoglikozidlar. Boshqa aminoglikozidlar.

inʼektsiya uchun eritma

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: koʼngil aynishi, qusish, jigar funktsiyasini buzilishi (jigar transaminazalarining faolligini oshishi, giperbilirubinemiya).
Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya. 
Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh ogʼrigʼi, uyquchanlik, neyrotoksik taʼsiri (mushaklarni tortishishi, uvishish hissi, sanchish hissi, tutqanoq hurujlari), nerv-mushak oʼtkazuvchanligini buzilishi (nafas faoliyatini toʼxtashi).
Sezgi aʼzolari tomonidan: ototoksiklik (eshitishni pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlari, qaytmas karlik), vestibulyar apparatga toksik taʼsiri (harakat diskoordinatsiyasi, bosh aylanishi, koʼngil aynishi, qusish).
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik – buyrak funktsiyasini buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya).
Аllergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishishi, terini qizarishi, isitma, Kvinke shishi.

Preparatni qoʼllashdan oldin 30 mkg amikatsin sulьfat saqlovchi disklar yordamida ajratib olingan qoʼzgʼatuvchilarning sezuvchanligi aniqlanadi. Oʼsish zonasidan holi zonaning diametri 17 mm va undan ortiq boʼlganida mikroorganizm sezgir, 15 mm dan 16 mm gacha – oʼrtacha sezgir, 14 mm dan kam boʼlsa, chidamli hisoblanadi.
Аmikatsin sulьfatning plazmadagi kontsentratsiyasi 25 mkg/ml (terapevtik kontsentratsiya 15-25 mkg/ml hisoblanadi) dan oshmasligi kerak.
Davolanish vaqtida haftada kamida 1 marta buyrak funktsiyasi, eshituv nervi va vestibulyar apparatini nazorat qilish kerak.
Nefrotoksiklikni rivojlanish ehtimoli buyrak funktsiyasini buzilishi boʼlgan bemorlarda, shuningdek preparat yuqori dozalarda yoki uzoq vaqt davomida buyurilganida yuqori boʼladi (ushbu bemorlar toifasida buyrak funktsiyasini har kuni nazorat qilish talab etilishi mumkin).
Аudiometrik sinamalar qonaqarsiz boʼlganida preparatning dozasi pasaytiriladi yoki davolash toʼxtatiladi.
Siydik chiqarish yoʼllarining infektsion-yalligʼlanish kasalliklari boʼlgan patsientlarga suyuqlikni katta miqdorda qabul qilish tavsiya etiladi.
Ijobiy klinik dinamika kuzatilmaganida rezistent mikroorganizmlar rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak. Bunday holatlarda davolashni bekor qilish va muvofiq davolash oʼtkazishni boshlash kerak.
Аmpulalarda    saqlanuvchi    natriy metabisulьfitini bemorlarda, ayniqsa anamnezida allergiyasi boʼlgan bemorlarda, allergik asoratlarni (hatto anafilaktik reaktsiyagacha) rivojlanishiga sabab boʼlishi mumkin.
Homiladorlik va emizish davrida qoʼllanishi
Homiladorlik va laktatsiya davrida Emtsin-100, Emtsin- 500 preparatini hayotiy koʼrsatkichlariga qarab qoʼllash mumkin (aminoglikozidlar koʼkrak sutiga katta boʼlmagan miqdorlarda oʼtadi, biroq ularni MIY soʼrilishi past, va koʼkrak yoshidagi bolalarda ularni qoʼllash bilan bogʼliq boʼlgan asoratlar qayd etilmagan).
Buyrak funktsiyasini buzilishlarida qoʼllanishi
Ogʼir darajadagi buyrak yetishmovchiligida qoʼllash mumkin emas, buyrak yetishmovchiligi boʼlgan patsientlarga qoʼllanganida dozalash tartibiga tuzitish kiritish talab etiladi.
Bolalarda qoʼllanishi
Preparat yangi tugʼilgan chaqaloqlar (ayniqsa chala tugʼilgan bolalarga) ehtiyotkorlik bilan qoʼllanadi.
Keksa yoshdagi patsientlarda qoʼllanishi
Preparat keksa yoshdagi patsientlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Аvtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga taʼsiri
Oʼrganilmagan.

Grammanfiy mikroorganizmlar (gentamitsin, sizomitsin va kanamitsinga chidamli) yoki grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarning assotsiatsiyasi tomonidan chaqirilgan infektsion-yalligʼlanish kasalliklari:
-    nafas yoʼllarining infektsiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiemasi, oʼpka abstsessi);
-    sepsis;
-    septik endokardit;
-    markaziy nerv tizimining infektsiyalari (shu jumladan, meningit);
-    qorin boʼshligʼining infektsiyalari (shu jumladan, peritonit);
-    siydik-tanosil yoʼllarining infektsiyalari (pielonefrit, sistit, uretrit, prostatit, gonoreya);
-    teri va yumshoq toʼqimalarning yiringli infektsiyalari (shu jumladan, infektsiyalangan kuyishlar, infektsiyalangan yaralar va turli genezli yotoq yaralari);
-    oʼt chiqarish yoʼllarining infektsiyalari;
-    suyaklar va boʼgʼimlarning infektsiyalari (shu jumladan, osteomielit);
-    jarohat infektsiyasi;
-    operatsiyadan keyingi infektsiyalar;
-    otitda qoʼllaniladi.

-    quloq nervi nevriti;
-    azotemiya va uremiya bilan kechuvchi ogʼir darajadagi buyrak yetishmovchiligi;
-    homiladorlik;
-   anamnezida preparatning komponentlariga (shu jumladan, boshqa aminoglikozidlarga) yuqori sezuvchanlikda qoʼllash mumkin emas.
Miasteniya, perkinsonizm, botulizm (aminoglikozidlar nerv-mushak oʼtkazuvchanligini izdan chiqarishi mumkin, bu keyinchalik skelet mushaklarini zaiflashishiga olib keladi), degidratatsiya, buyrak yetishmovchiligi, yangi tugʼilgan chaqaloqlarga (ayniqsa chala tugʼilgan bolalar), keksalarda, laktatsiya (emizish) davrida preparat ehtiyotkorlik bilan qoʼllanadi.

Penitsillinlar, geparin, sefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin V, gidroxlorotiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, V va S guruhi vitaminlari, kaliy xlorid bilan farmatsevtik jihatdan nomutanosibdir.
Emtsin-100, Emtsin-500 karbenitsillin, benzilpenitsillin, sefalosporinlar bilan oʼzaro taʼsirlashganida sinergizm namoyon qiladi (surunkali buyrak yetishmovchiligi boʼlgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklar bilan birga qoʼllanganida aminoglikozidlarning samaradorligi pasayishi mumkin).
Nalidiksin kislotasi, polimiksin V, sisplatin va vankomitsin oto- va nefrotoksiklikni rivojlanish havfini oshiradi
Diuretiklar (ayniqsa furosemid), sefalosporinlar, penitsillinlar, sulьfanilamidlar va NYaQV, nefronning naychalardagi faol sekretsiya uchun raqobatlashib, aminoglikozidlarning chiqarilishini bloklaydilar, qon zardobida ularning kontsentratsiyasini oshirib, nefro- va neyrotoksiklikni kuchaytiradilar.
Kuraresimon preparatlarning miorelaksatsiya qiluvchi taʼsirini kuchaytiradi.
Metoksifluran, parenteral yuborish uchun polimiksinlar, kapreomitsin va nerv-mushak oʼtkazuvchanligini bloklaydigan boshqa dori vositalar (galogen uglevodorodlar ingalyatsion anesteziya uchun preparatlar sifatida, opioid analьgetiklar), katta hajmdagi qonni sitrat konservantlari bilan quyish – nafas faoliyatini toʼxtash havfini oshiradilar (ayniqsa Emtsin-100, Emtsin-500 qorin boʼshligʼiga yuborilganida).
Indometatsinni parenteral yuborish aminoglikozidlarning toksik taʼsirini (T1/2 uzayishi va klirensini pasayishi) rivojlanish havfini oshiradi.
Emtsin-100, Emtsin-500 miasteniyani davolash uchun qoʼllanadigan dori vositalarning samaradorligini kamaytiradi.

100 mg/2 ml doza uchun: tiniq rangsizdan to biroz sargʼish ranggacha boʼlgan eritma. 
500 mg/2 ml doza uchun: tiniq rangsizdan to biroz sargʼish ranggacha boʼlgan eritma.

Mushak ichiga (m/i), vena ichiga (v/i) (oqim bilan 2 minut davomida yoki tomchilab) tana vazniga 5 mg/kg dan har 8 soatda yoki 7,5 mg dan har 12 soatda yuboriladi. Siydik chiqarish yoʼllarining bakterial infektsiyalarida (asoratlanmagan) – 250 mg dan har 12 soatda yuboriladi; gemodializ seansidan keyin qoʼshimcha doza – tana vazniga 3-5 mg/kg buyurilishi mumkin. Kattalar uchun maksimal dozalari – sutkada 15 mg/kg gacha, ammo sutkada 1,5 g dan oshmasligi kerak, 10 kun davomida yuboriladi. Davolash davomiyligi vena ichiga yuborilganida – 3-7 kun, mushak ichiga yuborilganida – 7-10 kun.
Chala tugʼilgan chaqaloqlarga boshlangʼich dozasi – tana vazniga 10 mg/kg, soʼngra esa 7,5 mg/kg dan har 18- 24 soatda yuboriladi; yangi tugʼilgan chaqaloqlarga – 10 mg/kg, soʼngra esa 7,5 mg/kg har 12 soatda 7-10 kun davomida yuboriladi.
Buyrak yetishmovchiligi boʼlgan patsientlarga dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etiladi. Kuyishlari boʼlgan patsientlarga 5-7,5 mg/kg doza talab etilishi mumkin, bunday bemorlarda har 4-6 soatda T1/2 qisqa boʼlganligi (1-1,5 soat) sababli har 4-6 soatda yuboriladi.
Vena ichiga yuborish uchun mushak ichiga yuborish uchun moʼljallangan eritmalar qoʼllaniladi, 200 ml 5% li dekstroza eritmasi yoki 0,9% li natriy xloridi eritmasida oldindan suyultiriladi. Vena ichiga yuborish uchun eritmada amikatsin sulьfatning kontsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak.

Simpomlari: toksik reaktsiyalar (eshitishni yoʼqolishi, ataksiya, bosh aylanishi, siyishni buzilishi, chanqoqlik, ishtahani pasayishi, koʼngil aynishi, qusish, quloqlarni shangʼillashi yoki bitib qolishi hissi, nafas faoliyatini buzilishi) boʼlishi mumkin.
Davolash: nerv-mushak oʼtkazuvchanligini blokadasi va uning asoratlarini bartaraf qilish uchun – gemodializ yoki peritoneal dializ; antixolinesteraz vositalar, kalьtsiy tuzlari, oʼpkani sunʼiy ventilyatsiyasi, boshqa simptomatik va tutib turuvchi davolash qoʼllanadi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida Emtsin-100, Emtsin- 500 preparatini hayotiy koʼrsatkichlariga qarab qoʼllash mumkin (aminoglikozidlar koʼkrak sutiga katta boʼlmagan miqdorlarda oʼtadi, biroq ularni MIY soʼrilishi past, va koʼkrak yoshidagi bolalarda ularni qoʼllash bilan bogʼliq boʼlgan asoratlar qayd etilmagan).

2 yil.
Yaroqlilik muddati tugaganidan soʼng qoʼllanilmasin.