Pilokarpin prolong

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

PILOKARPIN

PILOCARPINE

Preparatning savdo nomi: Pilokarpin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): pilokarpin

Dori shakli: ko‘z tomchilari

Tarkibi:

1 ml tomchi quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 10 mg pilokarpin gidroxloridi;

yordamchi moddalar: borat kislotasi, natriy tetraborati, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: glaukomaga qarshi preparatlar va miotik vositalar.

ATX kodi: S01E B01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Pilokarpin gidroxloridi M-xolinomimetik vositalari turkumiga kiradi. Ta‘sir mexanizmi periferik M-xolinoreseptorlarni qo‘zg‘alishi bilan bog‘liq, bu rangdor pardaning doira mushagini va siliar mushakni qisqarishini chaqiradi, qorachiqni torayishi va ko‘zning old kamerasining burchagini ochilishi, ko‘z ichki suyuqligining oqib chiqishini yaxshilanishi bilan birga kechadi, bu umuman olganda ko‘z ichki bosimini pasayishini chaqiradi va ko‘z to‘qimalaridagi trofik jarayonlarni yaxshilaydi. Oftalmotonusni pasayishi 3-4 mm sim. ust. yetadi.

Farmakokinetikasi

Kon‘yunktivaga tomizilganida pilokarpin gidroxloridi shox qavati orqali o‘tadi va ko‘zning shishasimon tanasida 30-40 minutdan keyin maksimal to‘planadi. Ko‘zdan yarim chiqarilish davri 1,5-2 soat, shunga qaramasdan preparatni ko‘zning ichki bosimi darajasiga ta‘siri 4-8 soat davomida kuzatiladi. Pilokarpin gidroxloridi ko‘z to‘qimalarida metabolizmga uchramaydi, ko‘z ichki suyuqligi bilan birga chiqariladi, qon zardobi va jigarda gidroliz yo‘li bilan faolsizlantiriladi. Plazmadan yarim chiqarilish davri 30 minutni tashkil qiladi.

Qo‘llanilishi

Birlamchi va surunkali ochiq burchakli glaukoma. Yopiq burchakli glaukomaning o‘tkir xuruji. Surunkali yopiq burchakli glaukoma (jarrohlik aralashuvigacha). Ikkilamchi glaukoma (to‘rsimon qavatning markaziy venasining trombozi, to‘rsimon qavat arteriyasini o‘tkir tutilishi, ko‘ruv nervining atrofiyasi, to‘rsimon qavatni pigmentli degenerasiyasi, shishasimon tanaga qon quyilishi natijasidagi). Midriatiklar dozasi oshirib yuborilganida, tashxis qo‘yish maqsadida va jarrohlik aralashuvlari vaqtida ko‘z qorachig‘ini toraytirish zaruratida (yuqori darajali miopiyasi bo‘lgan shaxslardan tashqari) qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Pilokarpin har bir ko‘zga 1-2 tomchidan sutkada 2-4 marta tomiziladi. Sutkalik dozani va davolash kursining davomiyligini ko‘z ichki bosimi darajasiga qarab shifokor belgilaydi. Zarurati bo‘lganida preparatni β-adrenoreseptorlarning blokatorlari bilan majmuada qo‘llash mumkin.

Yopiq burchakli glaukomaning o‘tkir xurujida Pilokarpin quyidagicha buyuriladi: birinchi soat davomida – har 15 minutda 1 tomchidan; 2-3 soat davomida – har 30 minutda 1 tomchidan; 4-6 soat davomida – har 60 minutda 1 tomchidan; keyinchalik sutkada 3-6 martadan xuruj yo‘qolgunicha.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Pilokarpinni qo‘llash vaqtida quyidagilar rivojlanishi mumkin:

• mahalliy nojo‘ya ko‘rinishlar: mioz, ko‘zda qisqa muddatli og‘riq, uni qizarishi, akkomodasiya spazmi turg‘un mioz oqibati sifatida (sutkaning tungi davrida), ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, chekka va paraorbital sohalarda bosh og‘rig‘i, ko‘z yoshi oqishini kuchayishi, allergik kon‘yunktivit va qovoqlar terisining dermatiti, yuzaki keratit, ko‘z sohasida qichishish, miopiya, fotofobiya, kon‘yunktiva giperemiyasi, shox pardani shishi va eroziyasi, siliar mushakning spazmi; ba‘zida – to‘rsimon qavatni ko‘chishi;
• tizimli nojo‘ya ko‘rinishlari juda kam rivojlanadi: bronxospazm, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, gipersalivasiya, rinoreya, o‘pkalar shishi, arterial bosimni oshishi, bradikardiya, tomirli buzilishlar, arterial gipotenziya, kuchli terlash, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya;
• uzoq muddatli davolash follikulyar kon‘yunktivitga, qovoqlarning kontakt dermatitiga, keratopatiyaga, kataraktaga, ko‘z gavharini qaytuvchi xiralashishiga, kon‘yunktiva to‘qimasini o‘zgarishiga olib kelishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Irit, iridosiklik kriz, uveit, siklit, keratit va ko‘zning boshqa kasalliklari, ularda qorachiqlarni torayishi ma‘qul emas (ko‘zdagi jarrohlik aralashuvlaridan keyin orqa sinexiylarni paydo bo‘lishini bartaraf qilish uchun). Glaukomaning dimlama shaklida preparatga paradoksal reaksiya.

Pilokarpinni anamnezida to‘rsimon qavatini ko‘chishi bo‘lgan bemorlarga, yuqori darajali miopiyasi bo‘lgan yoshlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Ko‘z to‘qimalarining o‘tkir yallig‘lanish kasalliklari. Preparat komponentlariga allergik reaksiyalari va anamnezdagi bronxial astma.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Atropin va boshqa M-xolinolitik preparatlar Pilokarpinning antagonistlaridir. Adrenostimulyatorlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida ta‘sirining antagonizmi (qorachiq diametriga ta‘siri) kuzatilishi mumkin.

Timolol va mezaton ko‘z ichki bosimini pasayishini kuchaytiradi.

Pilokarpinni b-adrenoblokatorlar, karboangidraza ingibitorlari bilan birga qo‘llash mumkin.

Pilokarpinning M-xolinostimullovchi ta‘siri trisiklik antidepressantlar, fenoteazin hosilalari, xlorprotiksen, klozapin bilan majmuada kamayadi; antixolinesteraz preparatlar bilan kuchayadi.

Ftorotanni qo‘llash bilan umumiy anesteziya vaqtida (Pilokarpinni ko‘z tomchilarida qo‘llayotgan bemorlarda) bradikardiya paydo bo‘lishi va arterial bosim pasayishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Qo‘llashdan bevosita oldin preparatli flakonni kaftda tana haroratigacha isitish uchun ushlab turish kerak. Qopqog‘i buraladi, olinadi va flakon korpusiga biroz bosib eritma ko‘zga tomiziladi. Tomizilganidan keyin qopqoq burab zich yopiladi.

O‘tkir yurak yetishmovchiligi, yaqinda o‘tkazilgan miokard infarkti, og‘ir bradikardiya, arterial gipotenziya, arterial gipertenziya, gipertireoz, tutqanoq, siydik yo‘llarining obstruksiyasi, vazomotor beqarorlik, Parkinson kasalligi bo‘lgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Miotik preparatlar rangdor pardada yangi hosil bo‘lgan tomirlar bo‘lmaganida qo‘llanadi.

Konsentrasiyasi va tomizish tez-tezligini oshirish (6 va undan ko‘p) – maqsadga muvofiq emas, chunki bu gipotenziv samarani kuchayishiga olib kelmaydi va organizmning umumiy negativ reaksiyalarini chaqiradi.

Pilokarpin sog‘lom odamlarda deyarli oftalmotonus darajasiga ta‘sir qilmaydi, ammo glaukomaning turli shakllari bo‘lgan bemorlarda samarador. Yil davomida 1-3 oyga Pilokarpinni boshqa miotik bo‘lmagan preparatlar bilan almashtirish yaxshiroq. Uzoq tomizilganida mioz hamma vaqt saqlanadi, bu fakosklerozi va boshlang‘ich bosqichdagi kataraktasi bo‘lgan keksalar uchun muhim.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi

Homiladorlik yoki emizish davrida, agar shifokorning fikri bo‘yicha faqat kutilayotgan samara mumkin bo‘lgan nojo‘ya reaksiyalar xavfidan yuqori bo‘lgan holda qo‘llash mumkin.

Bolalar. Preparat bolalarda qo‘llanmaydi.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash reaksiya tezligiga ta‘sir qilish qobiliyati

Preparat qo‘llanganida avtotransportni haydash va ko‘rish aniqligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanish tavsiya qilinmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va o‘ramda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilishining birinchi belgilari – ko‘ngil aynishi, bradikardiya, turg‘un mioz, ko‘zda og‘riq, ko‘rishni buzilishi, bosh og‘rig‘i rivojlanishi mumkin. Bu belgilar paydo bo‘lganida preparat bekor qilinadi.

Dozani oshirib yuborilishini davolash simptomatik. Atropin, tropikamid – spesifik antidotlar sifatida qo‘llanishi mumkin. Parasimpatomimetiklarning dozasini oshirib yuborilishi tufayli yaqqol bradikardiyada 0,5-2 mg atropin parenteral yuboriladi.

Chiqarilish shakli

5 ml yoki 10 ml dan flakonda. 1 flakondan qutida.

Yaroqlilik muddati

3 yil. Flakon ochilgandan keyin 28 sutka ishlatish mumkin.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 8°S dan 15°S gacha bo‘lgan haroratda saqlansin.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.