PREFIKS tabletkalari 500mg N14

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

PREFIKS^®

PREFIX^®

Preparatning savdo nomi: Prefiks^®

Tasir etuvchi moddalar (XPN): sefprozil

Dori shakli: kobiq bilan qoplangan tabletkalar va suspenziyani tayyorlash uchun kukun

Tabletkaning tarkibi:

faol modda: sefprozil monogidrat (500 mg sefprozilga ekvivalent);

yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza, natriy kraxmal glikolyat, magniy stearat.

Suspenziya tayyorlash uchun kukun tarkibi:

faol modda – sefprozil monogidrat, 3000mg (60ml) va 5000mg (100 ml) sefprozilga ekvivalent;

yordamchi moddalar – mikrokristall sellyuloza, krospovidon, remofor RH 40, saxaroza, glisin, aspartam, suvsiz limon kislotasi, kolloid kremniy dioksidi, natriy benzoati, natriy xlori, banan va niqoblovchi aromatizator.

qobiq: Opadry YS-1 7003 (Titan dioksidi, HPMC 3 cP – METHOCEL E3-LV, HPMC 6 cP – METHOCEL E6-LV, PEG 400 NF, Polisorbat 80, Simetikon emulsiyasi).

Tavsifi: Oq rangli, oval shaklli, bir tomoni chiziqli, qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Sarg‘ish – oq rangli, vanil va banan hidli kukun.

Farmakoterapevtik guruxi: antibiotiklar (sefalosparinlar guruxi).

ATX kodi: J01DA41

Farmakologik xususiyatlari

II avlod sefalosporinlar guruxiga mansub yarimsintetik antibiotik. Bakteriyalarning bir yoki bir necha penisillin bog‘lovchi oqsillari (PBO) bilan bog‘lanib, xo‘jayra devorining mukopeptidlarini sintezini ingibisiya kiladi, ular o‘z navbatida bakteriyalarning xujayra devori peptidoglikonlarining transpeptidasiyasini tormozlaydi (xujayra devorini biosintezi ingibisiya kiladi).

– In vitro sharoitida grammusbat va grammanfiy bakterialarini keng doirasiga nisbatan faolikka ega:

– Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus, (shu jumladan β-laktamazalarni ishlab chiqaradigan shtammlari), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Enterococcus durans, Enterococcus faecal, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus  saprophyticus, Staphylococcus warneri, Streptococcus agalactiae, Streptococci (Groups C, D, F, and G) viridans group Streptococci.

– Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Haemophilus influenzae, (shu jumladan β-laktamazlarni ishlab chiqaradigan shtammlari), Moraxella (Vranhamella) catarrhalis (shu jumladan β-laktamazlarni ishlab chiqaradigan shtammlari), Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, (shu jumladan β-laktamazalarni ishlab chiqaradigan shtammlari), Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp, Vibrio spp, Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas va Serratia ga nisbatan faol emas.

– Anaerob mikroorganizmlar: Rrevotella (Bacteuoides) melaninogenicus, Clostridium difficile, Clostridium Perfringens, Fusobacterium spp., Propionibacterium acnes.

Bacteuoides fragilis guruxining ko‘pchilik shtammlari preparatga chidamli.

Enterococcus faeciumga qarshi faol emas.

Farmokokinetikasi

Ichga qabul qilingandan keyin preparatning 95% o‘zlashtiriladi. Ovqat bilan buyurish so‘rilish darajasiga ta‘sir qilmaydi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 36% ni tashkil qiladi va 2 mkg/ml dan 20 mkg/ml gacha diapazondagi konsentrasiyaga bog‘liq emas.

Buyrak faoliyati meyyorida bo‘lgan shaxslarda bir necha dozalardan keyin plazmada to‘planishi kuzatilmaydi. Yarim parchalanish davri o‘rtacha xollarda 1-1,4 soatni tashkil qiladi. Antasid vositalar bilan birga buyurilganida biokirishaolishligi o‘zgarmaydi. Preparatning buyrak klirensi o‘rtacha xollarda 1,78-2,53 ml/min /kg tashkil qiladi.

Buyrak orqali kalava filtrasiyasi va naychalar sekresiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Preparatning dozasini taxminan 54-70% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Buyrak faoliyati me‘yorida bo‘lgan kattalarda preparat 250 mg, 500 mg yoki 1 g dozalarda qabul qilinganidan keyin, preparatning siydikdagi konsentrasiyasi birinchi 4 soat davomida muvofiq 700, 1000 va 2900 mkg/mlni tashkil qiladi.

Buyrak faoliyati pasaygan pasientlarda plazmadagi yarim parchalanish davri buyrak filtrasiyasining darajasiga qarab, 5,2 soatgacha oshishi mumkin. Buyrak faoliyati umuman bo‘lmagan bemorlarda plazmadagi yarim parchalanish davri 5,9 soatgacha oshadi. Yarim chiqarilish davri (T_1/2) gemodializ vaqtida qisqaradi. Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarda yarim parchalanish davri taxminan 2 soatgacha oshadi. Jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan pasientlar uchun o‘zgarish kattaligi dozani to‘g‘irlanishini kafolatlamaydi.

Qo‘llanilishi

Yuqori (faringit, o‘rta otit, o‘tkir sinusit) va quyi (bronxit va pnevmoniyalar) nafas yo‘llarining infeksiyalari:

Teri va yumshoq to‘qimalarning asoratlangan va asoratlanmagan infeksiyalari (odatda jarroxlik drenajini talab qiladigan absesslar).

Siydik chiqarish yo‘llarining o‘tkir asoratlanmagan infeksiyalari (shu jumladan o‘tkir sistit)da kullaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni peroral buyuriladi.

Streptococcus pyogenes tomonidan chaqirilgan infeksiyalarda preparat  kamida 10 kun qabul qilinishi kerak.

Suspenziyani tayyorlash usuli 

Suspenziya kukunini tozalangan yoki qaynatib sovutilgan suv bilan aralashtirib tayyorlanadi. 60 ml suspenziyani tayyorlash uchun (nominal xajm) 30 g kukun saqlagan flakonga undagi belgisigacha suv qo‘shiladi  (xaqiqiy xajm – 60 ml suspenziya).

100 ml suspenziyani tayyorlash uchun (nominal xajm) 50 g kukun saqlagan flakonga undagi belgisigacha suv qo‘shiladi  (xaqiqiy xajm – 100 ml suspenziya).

Tayyorlangan suspenziyani yaroqlilik muddati 25°S dan yuqori bo‘lmagan xaroratda 14 kun.

Flakondagini qabul qilishdan oldin bir xil suspenziya holatigacha kelgunicha yaxshilab chayqatiladi. Bir xil suspenziya 5 ml da 250 mg sefprozil saqlaydi.

Tayyor suspenziyani dozalash maqsadida o‘lchov qoshiq qo‘llanadi. Suspenziyani bevosita qabul qilgandan keyin bolaga og‘izdagi suspenziyaning qolgan qismini yuvib yutishi uchun bolaga bir necha qultum choy yoki sharbat beriladi.

Qoshiq ishlatilgandan keyin oqar suv bilan yuvib, quritiladi va preparat bilan birga saqlanadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya reaksiyalari boshqa peroral sefalosparinlarnikiga o‘xshash.

Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta‘sirlari:

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: Diareya (2,9%), ko‘ngil aynishi (3,5 %), qusish (1%).

Jigar fermentlarining faolligini o‘zgarishi: AST (2%), ALT (2%), ishqoriy fosfatni (0,2%) va bilirubin qiymatini (<0,1%) o‘zgarishi.

Teri – allergik reaksiyalari: Toshma (0,9%), eshakemi (0,1%). Bunday reaksiyalar kattalarga qaraganda bolalarda ko‘proq qayd etilgan va ular davolash to‘xtatilganidan keyin bir necha kun davomida yo‘qoladi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi (1%), giperfaollik, bosh og‘rig‘i, asabiylik, uyqusizlik, ong chalkashuvi, uyquchanlik. Ularning hammasi qaytuvchi bo‘lgan.

Gematologik ko‘rsatkichlar: Leykositlar (0,2%), eozinofillar (2,3 %) miqdorining kamayishi.

Siydik–chiqarish tizimi tomonidan: qondagi mochevina azoti (0,1%), zardob kreatinini (0,1%) oshishi.

Boshqalar: Bichilish va superinfeksiya (1,5%), jinsiy a‘zolarini qichishi va vaginit (1,6%).

Aminoglikozid va sefalosporin antibiotiklari bir vaqtda qabul qilinganida nefrotoksik ta‘sirlari rivojlangan. Probenisid bilan bir vaqtda yuborilishi sefprozil uchun AUC qiymatini ikki marta oshirgan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• sefprozil va boshqa sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.
• anamnezidagi qon ketishlar va me‘da-ichak yo‘llarining kasalliklari, shu jumladan nospesifik yarali kolit.
• homiladorlik va laktasiya davri.
• 6 oygacha bo‘lgan bolalar (suspenziya uchun).
• 13 yoshgacha bo‘lgan bolalar (tabletka uchun).

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

“Xalqali” diuretiklar (furosemid) va aminoglikozidlarni bir vaqtda qabul qilish naychalar sekresiyasini sekinlashtiradi, buyrak klirensini kamaytiradi, plazmadagi konsentrasiyasini oshiradi va T_1/2 uzaytiradi, nefrotoksik ta‘sirni paydo bo‘lish xavfini oshiradi. Preparat aminoglikozidlar bilan majmuada additiv ta‘sir qiladi, ammo ba‘zida ta‘sirining sinergizmi kuzatilishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Siydikda glyukoza miqdorini glyukozouriyadagi ferment – testlar bilan emas, balki Benedikt reaktivi yoki Feling eritmasi yordamida aniqlanganda sefalosporin antibiotiklari soxtamusbat reaksiyalarga olib kelishi mumkin. Soxtamanfiy reaksiyalar qonda glyukoza uchun ferrisianid testida paydo bo‘lishi mumkin. Sefprozilni qonda bo‘lishi kreatininni plazmada yoki siydikda ishqoriy-pikrat usuli bilan taxliliga xalaqit qilmaydi. O‘rtacha va og‘ir hollarda suyuqliklar va elektrolitlarni, oqsil qo‘shimchalarini to‘g‘irlashga e‘tibor qaratilishi kerak. Buyrak yetishmovchiligi ma‘lum bo‘lgan yoki gumon qilingan pasientlarda sinchkov klinik kuzatuvlar va muvofiq laboratoriya tekshirishlari davolanishdan oldin va davolanish vaqtida qilinishi kerak. Bu pasientlarda umumiy sutkalik doza, plazmada bunday shaxslarda odatdagi dozada kuzatiladigan antibiotiklarning konsentrasiyasini yuqori va/yoki uzoq muddat saqlanishi tufayli, kamaytirilishi kerak. Sefalosparinlarni bir vaqtda kuchli siydik xaydovchi vositalari bilan davo olayotgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim, chunki bu agentlar buyraklarga salbiy ta‘sir qiladi.

Preparatni me‘da-ichak kasalliklari bo‘lgan, ayniqsa soxtamembranoz koliti bo‘lgan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Doza oshirib yuborilganida nojo‘ya samaralar kuchayishi mumkin. Dozani og‘ir oshirib yuborilganda, ayniqsa buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarda, gemodializ sefprozilni organizmdan chiqarilishiga yordam beradi.

Chiqarilish shakli

«Prefiks^®», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 500 mg dan, №10, №14, №20

«Prefiks^®» 250 mg/5ml, 60 ml suspenziyani tayyorlash uchun kukun, komplektda 5 ml hajmli plastik qoshiqchasi bilan.

«Prefiks^®» 250 mg/5ml, 100 ml suspenziyani tayyorlash uchun kukun, komplektda 5 ml hajmli plastik qoshiqchasi bilan.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Tayyor suspenziyani sovutgichda, 2-8°S bo‘lgan haroratda saqlash va 14 kun davomida qo‘llash kerak.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.