VAZAPROSTAN liofilizat 20mkg N10

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

VAZAPROSTAN

VASAPROSTAN

Preparatning savdo nomi: Vazaprostan/Vasaprostan

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): alprostadil

Dori shakli: infuziyaga eritma tayyorlash uchun liofilizat

Tarkibi:

1 ampula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: alprostadil (alfadeks bilan klatrat majmuasi) 20 mkg

yordamchi moddalar: alfadeks (α-siklodekstrin), suvsiz laktoza.

Ta‘rifi: oq rangli gigroskopik liofil massa.

Farmakoterapevtik guruhi: vazodilatator vosita (prostaglandin Ye1).

ATX kodi: S01YeA01.

Farmakologik xususiyatlari

Prostaglandin Ye1 (PG Ye1) preparati mikrosirkulyasiya va periferik qon aylanishini yaxshilaydi, vazoprotektor ta‘sir ko‘rsatadi. Tizimli yuborilganida silliq mushak tolalarini bo‘shashini chaqiradi, qon tomirlarni kengaytiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi, arterial bosimni o‘zgartirmasdan periferik qon tomirlar qarshiligini kamaytiradi. Bunda yurakdan qonni otilib chiqish ko‘rsatkichini va yurak qisqarishlari soni (YUQS) ni reflektor oshishi kuzatiladi. Eritrositlarning elastikligini oshishiga yordam beradi, trombositlar agregasiyasi va neytrofillarning faolligini kamaytiradi, qonning fibrinolitik faolligini oshiradi. Ichak, qovuq, bachadonning silliq mushaklariga rag‘batlantiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi, me‘da shirasi sekresiyasini susaytiradi.

Farmakokinetikasi

PG Ye1 alfasiklodekstrin bilan kompleksda vena ichiga yoki arteriya ichiga yuboriladi. Eritma tayyorlash vaqtida preparatning kompleksi tarkibiy qismlarga – PG Ye1 va alfasiklodekstringa parchalanadi. Vena ichiga yuborilganida faol moddaning terapevtik ahamiyatli konsentrasiyasiga, preparatni yuborish boshlangandan so‘ng tezda erishiladi, qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasiga preparatni yuborish boshlangandan so‘ng 2 soat davomida erishiladi. PG Ye1 yarim chiqarilish davri juda qisqa bo‘lgan endogen modda hisoblanadi – qon plazmasidagi konsentrasiyasi yuborish to‘xtatilgandan so‘ng 10 sekund davomida dastlabki darajasiga qaytadi.

PG Ye1 ni biotransformasiya jarayoni asosan o‘pkada yuz beradi, o‘pka orqali “birinchi marta o‘tishda” faol moddaning 60-90% metabolizmga uchrab, asosiy metabolitlar – 15-keto- PG Ye1, 15-keto- PG Ye0 va PG Ye0 ni hosil qiladi. Metabolizmning asosiy maxsulotlari buyrak orqali – 88% va me‘da-ichak yo‘llari orqali – 12% 72 soat davomida chiqariladi. Plazma oqsillari biln 93% PG Ye1 bog‘lanadi. Alfasiklodekstrining yarim chiqarilish davri taxminan 7 minut, buyrak orqali o‘zgarmagan xolda chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Arteriyalarning surunkali obliterasiyalanuvchi kasalligini III va IV bosqichida (Fonteyn tasnifi bo‘yicha) qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Eritmani bevosita infuziyani bajarishdan oldin tayyorlash kerak. Liofilizat fiziologik eritma qo‘shilishi bilanoq darxol eriydi. Avvaliga eritma sutga o‘xshab, xira bo‘lishi mumkin. Bu samara havo pufakchalari hisobiga hosil bo‘ladi va xech qanday axamiyatga emas. Qisqa vaqtdan so‘ng eritma tiniqlashadi. 12 soatdan ortiq vaqt oldin tayyorlangan eritmani ishlatish mumkin emas.

Vazaprostanni arteriya ichiga yuborish

Bitta ampula VAZAPROSTAN liofilizatining bir ammpulasidagi moddani (20 mkg gaprostadilga to‘g‘ri keladi) 50 ml fiziologik eritmada eritiladi. Boshqa tavsiyalar bo‘lmaganida VAZAPROSTANning ampulasini yarmini (10 mk galprostadilga to‘g‘ri keladi) infuziya uchun mo‘ljallangan qurilma yordamida arteriya ichiga 60-120 minut davomida yuboriladi. Zarurat bo‘lganida, ayniqsa nekrozlar bo‘lganida, preparatning o‘zlashtirilishini qat‘iy nazorati ostida dozasini bir ampula (20 mkg alprostadil) oshirish mumkin. Bu dozasi odatda bir martalik kundalik infuziya uchun qo‘llanadi.

Agar arteriya ichiga yuboriladigan infuziya kateter orqali amalga oshirilsa, preparatni o‘zlashtirilishi va kasallikning og‘irligiga qarab, preparatni minutiga 0,1-0,6 ng/kg dozada infuziya uchun mo‘ljallangan moslama yordamida 12 soat davomida yuborish tavsiya etiladi (vazaprostanning ¼–½ ampulasiga to‘g‘ri keladi).

VAZAPROSTANNI vena ichiga yuborish:

VAZAPROSTAN liofilizatining ikkita ampulasidagi moddani (40 mkg alprostadilga to‘g‘ri keladi) 50-250 ml fiziologik eritmada eritiladi va olingan eritma vena ichiga 2 soat davomida yuboriladi. Bu doza kuniga ikki marta qo‘llanadi.

Yoki 50-250 ml fiziologik eritmada eritilgan 3 ta VAZAPROSTAN ampulasi (60 mkg alprostadil) vena ichiga 3 soat davomida kuniga bir marta yuboriladi.

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda (kreatinin qiymati >1,5 mg/l bo‘lgan buyrak yetishmovchiligida) VAZAPROSTANni vena ichiga yuborish ikki soat davomida
20 mkg dan boshlanadi. Zarurat bo‘lganida 2-3 kundan keyin bir martalik dozasi 40-
60 mkg gacha oshiriladi.

Buyrak va yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun yuboriladigan suyuqlikni maksimal xajmi – sutkada 50-100 ml ni tashkil etadi. Davolash kursi – 4 haftani tashkil etadi.

Davolash davomiyligi o‘rtacha – 14 kun tashkil etadi, preparat bilan davolash samarasi ijobiy bo‘lganida yana 7-14 kun davom ettirish mumkin.

Davolash boshlanganidan so‘ng 2 hafta davomida ijobiy samara kuzatilmasa, preparat bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, tirishish sindromi, bosh aylanishi, kuchli toliqish, loxaslik xissi, teri va shilliq qavatlar sezuvchanligini buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, to‘sh suyagi ortida og‘riq, yurak ritmini buzilishi, atrioventikulyar blokada.

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: epigastral soxada diskomfort xissi, dispeptik o‘zgarishlar – diareya, ko‘ngil aynishi, qusish.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: uzun naysimon suyaklar giperostozi (4 haftadan ortiq davolanganda) kuzatiladi.

Mahalliy reaksiyalar: og‘riq, shish, eritema, sezuvchanlikni buzilishi, flebit (vena ichiga yuborilgan soxadan proksimalroq soxada) kuzatilishi mumkin.

Laborator ko‘rsatkichlar: leykositoz, leykopeniya, S-reaktiv oqsilning titrini oshishi, transaminazalar darajasini oshishi.

Boshqalar: kuchli terlash, gipertermiya, infuziya qilingan vena joylashgan qo‘l-oyoqlar shishi.

Kam hollarda: bo‘g‘imlarda og‘riq, ongni chalkashishi, markaziy genezli tirishishlar, isitma, et uvishishi, bradipnoe, artralgiyalar, psixoz, buyrak yetishmovchiligi, anuriya. O‘pka shishi va o‘tkir chap qorincha yetishmovchiligining bir necha rivojlangan xollari yuzasidan xabarlar berilgan.

Juda kam (1% gacha) xollarda: shok, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, giperbilirubinemiya, qon ketishi, uyquchanlik, bradipnoe, nafas faoliyatini susayishi, traxipnoe, anuriya, buyrak faoliyatini buzilishi, gipoglikemiya, yurak qorinchalari fibrilyasiyasi, II darajali atriventikulyar blokada, qorinchalar usti aritmiyasi, bo‘yin mushaklarini taranglashishi, kuchli ta‘sirchanlik, gipotermiya, giperkapniya, teri qoplamalari giperemiyasi, gematuriya, peritoneal simptomlar, taxifilaksiya, giperkaliemiya, trombositopeniya, anemiya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, terini qichishishi bo‘lishi mumkin.

Preparatni qo‘llash yoki kateterizasiya muolajasi bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya samaralar preparatning dozasi kamaytirilgandan yoki infuziya to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qoladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Alprostadilga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Dekompensasiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi yurak ritmini yaqqol buzilishlari, yurak ishemik kasalligini zo‘rayishi, oxirgi 6 oy davomida o‘tkazilgan miokard infarktida qo‘llash mumkin emas.

O‘pka shishi, o‘pkaning infiltrativ kasalligi, o‘pkani surunkali obstruktiv kasalligida.

Anamnezida jigar faoliyatini buzilishi (AST, ALT yoki gamma GT ning darajasini yuqori bo‘lishi) va jigar kasalligi, shuningdek qon ketishini rivojlanish xavfini oshishi bilan kechuvchi kasalliklar (me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi, bosh miyadagi qon tomirlarni og‘ir darajadagi shikastlanishi, qon ketishiga moyilligi bo‘lgan proliferativ retinopatiya, yirik jaroxatlar va boshqalarda).

Qon tomirlarni kengaytiruvchi va antikoagulyant vositalar bilan yondosh davolashda.

Homiladorlik va laktasiya davrida.

18 yoshgacha pasientlarda (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan) qo‘llash mumkin emas.

Arterial gipotenziya, yurak qon-tomir yetishmovchiligi (erituvchi-tashuvchining xajmini nazorat qilishga alohida e‘tibor berish kerak), gemodializdagi pasientlar (preparat bilan davolashni dializdan keyingi davrda o‘tkazish kerak), qandli diabetning I tipi bo‘lgan pasientlarda ayniqsa qon tomirlarni yirik shikastlanishlarida VAZAPROSTAN ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

VAZAPROSTAN gipotenziv vositalar, vazodilatatorlar va antianginal vositalarning samarasini kuchaytirishi mumkin. Qon ivishiga qarshi vositalar (antikoagulyantlar, trombositlar agregasiyasini ingibitorlari) ni qabul qilayotgan pasientlarga bir vaqtda VAZAPROSTANni qo‘llash qon ketishi extimolini oshirish mumkin. Sefamandol, sefoperazon, sefotestan va trombolitliklar bilan majmuada – qon ketishi xavfini oshiradi. Simpatomimetiklar – adrenalin, noradrenalin – qon tomirlarni kengaytiruvchi samarasini pasaytiradilar. Agar yuqorida sanab o‘tilgan dori vositalar VAZAPROSTAN bilan davolanish boshlanishdan ancha bo‘lmagan vaqt oldin qo‘llanilgan bo‘lsa ham, preparatlar o‘zaro ta‘sir qilishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

VAZAPROSTAN preparatini angiologiya bo‘yicha tajribaga ega bo‘lgan, yurak qon-tomir tizimini uzluksiz nazorat qilishni zamonaviy usullari bilan tanish bo‘lgan va buning uchun muvofiq uskunalarga ega bo‘lgan shifokorlargina qo‘llashlari mumkin.

Davolanish vaqtida AB, YUQS, qonning biokimyoviy ko‘rsatkichlari, qon ivish tizimini nazorat qilish kerak (qon ivish tizimini buzilishlarida yoki qon ivish tizimiga ta‘sir etuvchi vositalar bilan bir vaqtda davolanganda).

Yurak ishemik kasalligi bilan xastalangan bemorlar, shuningdek periferik shishlari va buyrak faoliyatini buzilishi (zardobdagi kreatinin > 1,5 mg/dl) bo‘lgan pasientlar VAZAPROSTAN bilan davolanish vaqtida, uni qo‘llash tugaganidan so‘ng bir kun davomida kasalxonada kuzatuvda bo‘lishlari kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda gipergidratasiya simptomlari paydo bo‘lishidan saqlanish uchun yuboriladigan suyuqlik xajmi imkon boricha kuniga 50-100 ml dan oshmasligi kerak. Pasientning xolatini (AB va YUQS ni nazorat qilish), dinamik kuzatish, zarurat bo‘lganida, tana vaznini, suyuqlik muvozanatini, nazorat qilish, markaziy vena bosimini o‘lchash yoki exokardiografik tekshirishlar o‘tkazish kerak.

Flebit (yuborilgan joydan proksimalroq soxada) odatda, davolashni to‘xtatish uchun sabab bo‘lmaydi, yalig‘lanish belgilari infuziya to‘xtatilganidan so‘ng bir necha soat o‘tgach yoki preparat yuboriladigan joy o‘zgartirilganida yo‘qoladi, bunday xollarda spesifik davolash talab etilmaydi.

Markaziy venaga kateter qo‘yish preparatning bunday nojo‘ya ta‘sirlarini namoyon bo‘lish chastotasini kamaytirish imkonini beradi.

Ampula shikastlanganida liofilizat nam va yopishqoq bo‘lib qoladi va xajmi ancha kamayadi. Bunday xollarda preparatni ishlatish mumkin emas.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlikda VAZAPROSTAN preparatini qo‘llash mumkin emas. Emizishni to‘xtatish kerak.

Transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

VAZAPROSTAN ko‘chada xarakatlanish yoki mexanizmlarni boshqarishda, ayniqsa davolash boshlanishida, preparatning dozasi oshirilganida va bekor qilinganida, shuningdek alkogol bilan bir vaqtda qabul qilinganida faol xarakatlanish qobiliyatiga ta‘sir qilishi mumkin.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

VAZAPROSTANning dozasini oshirib yuborilishi arterial bosimni pasayishi va YUQS ni tezlashishi bilan namoyon bo‘lishi mumkin. Teri qoplamlarini oqarishi, kuchli terlash, ko‘ngil aynishi va qusish bilan kechuvchi vazovagal reaksiyalar rivojlanishi mumkin, bu shuningdek miokard ishemiyasi va yurak yetishmovchiligi simptomlari bilan kechishi mumkin, shu bilan birga infuziya joyida to‘qimani qizarishi, shish, og‘riq bo‘lishi mumkin.

Dozani oshirib yuborilishi simptomlari paydo bo‘lganida VAZAPROSTANning dozasini kamaytirish yoki infuziyani to‘xtatish kerak.

Arterial bosim yaqqol pasayganida bemor yotgan xolatda oyoqlarini yuqoriga ko‘tarishi kerak. Simptomlar saqlanib tursa, simpatomimetiklarni qo‘llash kerak.

Chiqarilish shakli

Infuziyaga eritma tayyorlash uchun liofilizat ampulalarda. Alprostadil 20 mkg dan sindirish uchun joyidan yuqorida ko‘p rangli nuqtasi va qizil neytral shisha (Ph.Eur. I tur) ampulalarda.

10 ampula qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

4 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.