Albendeks

Альбендазол қуйидаги ҳолларда буюрилмайди:

- 3 ёшгача бўлган болалардаги гельминтозлар;
- альбендазолга ўта юкори сезувчанлик;
- ҳомиладорлик ва лактация даврида кўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: цистицеркоз фонидаги кўз тўр пардаси патологиясида,  жигар циррозида; жигар етишмовчилиги, суяк  кўмигида қон яратилишини бузилиши, 3 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларда.

Препарат гельминтларга қарши фаолликка эга. Альбендазол β–тубулин полимеризациясига таъсир қилади, уни тўхтатади. Натижада, гельминтлар ичагида микронайчалар ҳосил бўлиш жараёни бузилади, қуртларнинг глюкозани ҳазм қилиш қобилиятини бостиради, органеллаларнинг ҳужайра ичидаги нормал миграцияси, уларнинг мушак тўқималарида АТФ синтези блоклайди. Альбендазолнинг даволаш концентрацияси гельминтларни нобуд бўлишига олиб келади.

Препарат жинсий етилган ва личинка босқичидаги гельминтларга нисбатан фаол. Альбендазол нематодларни (Necatoramericanus, Strongyloidesstercoralis, Enterobiusvermicularis, Trichuristrichiura, Ascarislumbricoides, Cutaneous Larva Migrans, Ancylostomaduodenale), цестодларни (чўчқа, ҳўкиз цепеньлари ва митти цепеньлар), трематодлар (Clonorchissinensis, Opisthorchisviverrini), содда жониворлар (лямблиялар) ни нобуд бўлишига олиб келади.

Сўрилиши

Альбендазол ичга қабул қилинганда меъда-ичак йўлида ёмон сўрилади (камида 5%), ўзгармаган ҳолда плазмада аниқланмайди. Альбендазолнинг биокираолишлиги ичга қабул қилинганда паст. Альбендазолни ёғли овқатлар билан бир вақтда қабул қилиш қон плазмасига сўрилишини 5 марта оширади. Альбендазол сульфоксидни С_max эришиш вақти 2-5 соатни ташкил қилади.

Тақсимланиши

Оқсил плазмаси билан 70% боғланади. Организм бўйича амалда тўлиқ тарқалади: сийдикда, сафрода, жигарда, киста ва киста суюқлигида, орқа мия суюқлигида аниқланади. Циста гельминтларнинг суюқлигига ва деворига ўтади.

Метаболизми

Препарат жигардан “биринчи ўтишда” тез метаболизмга учрайди, жигарда тез бирламчи метаболитга – антигельминт фаолликка эга альбендазол сульфоксидга айланади.

Альбендазол сульфоксид альбендазол сульфонга (иккиламчи метаболит) ва бошқа оксидловчи маҳсулотларга метаболизмга учрайди.

Дори воситасини бир марталик 400 мг дозаси қабул қилинганда фармакологик фаол метаболит, альбендазол сульфоксид, 1,6 дан 6,0 мкмоль/л гача плазма концентрацияларига эришади.

Альбендазол цитохром тизимининг Р-450 (IA) микросомал ферментларнинг индуктори ҳисобланади; кўпчилик дори воситаларининг метаболизмни тезлаштиради.

Чиқарилиши

Альбендазол сульфоксид Т_1/2 – 8-12 соат. Альбендазол сульфоксид фаол метаболит кўринишида ичак орқали ўт сафро билан чиқарилади, фақатгина унинг кам миқдори ( 1% дан кам) сийдик орқали чиқарилади.

Маҳсус клиник ҳолатларда фармакокинетикаси

Буйрак фаоллиги бузилган кўпчилик беморларнинг клиренси ўзгармайди. Жигарни зарарланишида биокираолишлиги оширади, бунда альбендазолнинг сульфоксиди С_max 2 марта ошади, лекин Т_1/2 узаяди.

 

Альбендазолни ичга, овқатдан кейин буюрилади. Таблеткалар сув билан ичилади. Жадвалда дозаси патологияга қараб белгиланади. Альбендазол қабул қилингандан сўнг сурги воситаси керак бўлмайди.

Патологияси	Суткада дозалаш тартиби	Кунлар сони
Одатий  гельминтозлар	400 мг (болалар – 60 мг/ 10 кг)	Бир марта
Бош мия цистицеркози	800 мг (болалар – 15 мг/кг)	8-30 сутка
Стронгилоидоз ва цестодоз	400 мг (200 мг)	3 сутка, 3 ҳафтадан кейин такрорланади
Аскаридоз	400 мг (200 мг)	Бир марта, 3 ҳафтадан кейин такрорланади
Энтеробиоз	400 мг (200 мг)	Бир марта, 3 ҳафтадан кейин такрорланади
Анкилостомидоз	400 мг (200 мг)	Бир марта, 3 ҳафтадан кейин такрорланади
Лямблиоз	400 мг (200 мг)	3 сутка, 3 ҳафтадан кейин такрорланади

Сизга буюрилган дозадан юқорироқ доза қабул қилинганида дархол шифокорга мурожаат қилинг!

Беморларни альбендазолни юқори дозаларда қабул қилишда уйқуни бузилиши, қусиш, кўришда галлюцинация, сариқлик, жигар ўлчами катталишиши, тахикардия ва бош айланишини ривожланиши мумкин.

Бундан ташқари, альбендазол интоксикациясида жигар ферментларининг даражасини ошиши ва тери, кўз ёшини суюқлиги, сўлакни, сийдикни ва ахлатни тўқ сариқ ёки жигарранг-қизил рангга бўялишини қайд қилинади. Альбендазол учун махсус антидот топилмаган.

Даволаш: альбендазол интоксикациясида одатий усуллар (меъдани ювиш, симптоматик даволашни кўрсатилиши ва энтеросорбент воситалари), хамда препаратни бекор қилиш кўрсатилган.

Дори воситаси давомий тарзда қабул қилинганда жигар ферментларининг фаоллиги кучсиз ёки ўртача ортиши мумкин, лекин қабул қилиш тўхтатилгандан сўнг меъёрига қайтади. Жигар фаолияти кўрсатгичларини даволашнинг хар бир циклини бошлашдан аввал ва даволаш давомида хар 2 хафтада аниклаб туриш керак. Агар жигар трансаминазалари фаоллиги 2 баробар ёки ундан кўп ортиб кетса, альбендазолни бекор қилиш керак. Жигар фаолияти кўрсатгичлари меъёрга қайтгандан сўнг, даволаш такроран ўтказилади.

Альбендазол суяк кўмигини сусайтириши мумкин, шунинг учун бемор қонини даволаш бошланишида ҳамда даволашнинг 28 кунлик циклида хар 2 хафтада таҳлил қилиб туриш лозим. Жигар касаллиги, жумладан жигар эхинококкози бўлган беморлар суяк кўмигининг сусайишига кўпрок мойил бўлади, бунинг натижасида панцитопения, апластик камқонлик, агранулоцитоз ва лейкопения пайдо бўлиб, бу қон кўрсатгичларини қатъий назорат қилиш заруриятини асослаб беради. Қон кўрсатгичининг аҳамиятли даражада пасайиши юз берган ҳолатларда, даволашни тўхтатиш керак.

Альбендазол билан даволаш аввалдан мавжуд бўлган нейроцистицеркоизни, айниқса Taenia solium штаммлари билан юқори даражада зарарланган худудларда аниқлаб бериши мумкин. Беморларда неврологик симптомлар, масалан тиришишлар, бош суяк ичи босимининг ортиши ва мияда паразитларнинг нобуд бўлиши билан чақирилган яллиғланиш реакциялари оқибатидаги фокал симптомлар пайдо бўлиши мумкин. Симптомлар даволашдан сўнг дархол пайдо бўлиши мумкин, шунинг учун кортикостероидлар ва тиришишга қарши дори воситалари билан мос келувчи муолажани дархол бошлаш керак.

Цистицеркоз, кам холатларда, кўз тур пардасига зарар етказиши мумкин. Агар бундай зарарлар кўз билан кўра оладиган даражада бўлса, цистециркоз муолажасини ўтказишда тўр пардадаги альбендазол-индуцирланган ўзгаришлар чакирган кўз тўр пардасининг шикастланиш эхтимоли билан таккослаш керак.

Даволашнинг биринчи хафтасида церебрал босимнинг ортиш холатлари пайдо бўлишининг олдини олиш учун перорал ёки вена ичига юбориш учун  кортикостероидларни қўллаш тавсия қилинади.

Дори воситаси билан даволаниш клизма, сурги воситалари ёки маҳсус диета қўлланилишини талаб қилмайди.

Таблеткаларда лактоза мавжуд бўлганлиги туфайли, ушбу препаратни галактоземия, глюкоза ёки галактоза сўрилишининг бузилиши ёки лактаза танқислигида (моддалар алмашинувининг кам учрайдиган бузилишлари) қўллаш мумкин эмас.

Жигар фаолияти бузилишларида қўлланиши

Жигар етишмовчилиги ва жигар циррозида эхтиёткорлик билан қўлланилади.

Буйраклар фаолияти бузилганда қўлланилиши

Буйраклар фаолияти бузилган беморларда альбендазол ва унинг метаболитлари клиренси ўзгармайди.

Хомиладорлик ва эмизиш даврида кўлланилиши

Агар Сиз препаратни кўллаш вақтида хомиладор эканлигингизни аниқлаган бўлсангиз, дархол шифокорингизга бу хақда ҳабар беринг, чунки фақат у даволанишни давом эттириш зарурияти бўйича масалани ҳал этиши мумкин.

Дори воситасини хомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас. Хомиладорликнинг эрта даврида альбендазолни қабул қилишнинг олдини олиш учун, туғиш ёшдаги аёллар хомиладорликка манфий синама олгандан сўнг даволашни амалга оширишлари керак; ушбу синамани энг камида кейинги цикл бошланнишидан аввал бир марта такрорлаш лозим. Тизимли инфекцияда, даволаш вақтида ва у тугагандан сўнг бир ой давомида контрацепция чораларини кўриш керак.

Альбендазол ёки унинг метаболитлари кўкрак сутига чиқарилиши номаълум. Шунинг учун альбендазолни эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас, истисно ўрнида потенциал фойда даволаш билан боғлик бўлган эхтимолий ҳавфдан устун келган холатлар.

Педиатрияда қўлланиши

3 ёшдан кичик болаларда қўллаш мумкин эмас (ушбу дори шакли учун). 3 дан 6 ёшгача бўлган болаларга препаратни эхтиёткорлик билан буюриш лозим.

Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Бош айланишининг ривожланиш эхтимолини инобатга олган холда, транспорт воситаларини хайдаш ва харакатдаги механик қурилмаларга хизмат кўрсатишда эхтиёткорликка риоя қилиш лозим.

                                       

Агар Сиз бошқа дори воситаларини ичаётган бўлсангиз ёки бироз олдин ичган бўлсангиз, улар рецептсиз бериладиган бўлса хам, илтимос, ўзингизнинг шифокорингизга ёки фармацевтингизга хабар беринг.

Альбендазол унинг метаболизми учун маъсул бўлган цитохром Р450 тизими жигар ферментларини индуцирлаши тасдиқланган. Альбендазол самарадорлигини пасайтириши мумкин бўлган ва қўлланилганда самараларни мониторинг қилиш талаб этилувчи дори воситалари: тиришишга қарши (масалан, фенитоин: фосфонитон, карбамазепин, фенобарбитал, примидон); левамизол; ритонавир. Чунки дозалаш ёки муолажанинг бошка тартибларини қўллаш зарурияти туғилиши мумкин.

Альбендазолнинг фаол метаболити даражасини ошириш мумкин бўлган ва қўлланилганда альбендазолнинг ножўя самараларини эхтимолий ортиши бўйича мониторингни амалга ошириш зарур бўлган дори воситалари: циметидин; дексаметазон (узлуксиз қўллаш альбендазол метоболитининг даражасини 50 % га оширади); празиквантел.

Грейпфрут шарбати ҳам альбендазол сульфоксидининг плазмадаги миқдорини оширади.

Альбендазолни бир вақтда ёғли овқатлар билан қабул қилинганда тизимли биокираолишлиги 5 мартагача ошади.

Бошка эхтимолий ўзаро таъсирлашувлар

Цитохром Р450 фаоллигининг ўзгариши эҳтимоли туфайли, қуйидаги дори воситалари билан ўзаро таъсирлашишнинг назарий хавфи мавжуд: перорал хомиладорликка қарши воситалари; антикоагулянтлар; ичга ичиш учун гипогликемик воситалар; теофиллин. Юқорида келтирилган дори воситаларини қабул қилаётган беморларга альбендазолни кўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш зарур.

Дори шакли: таблетка

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: альбендазол – 400,0 мг;

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, желатин, натрия лаурилсульфати, натрия крахмал гликоляти, кросповидон, микрокристал целлюлоза 101, натрий сахаринати, кроскармелоза натрий, магний стеарати, қобиқ учун Instacoat Aqua Brown (IC-A-5426) бўёғи.

1 таблеткадан контур уяли ўрамда. 

Контур уяли ўрамлар  1 (1x1), қўллаш йўриқномаси билан бирга картон пачкага жойланади.

Альбендазол қабул қилинганда қуйидаги нохуш самаралар кузатилиши мумкин:

- лейкопения;
- панцитопения;
- бош оғриғи;
- тромбоцитопения;
- агранулоцитоз;
- диспепсия;
- жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши;
- қорин оғриғи;
- бош айланиши;
- менингиал симптоматика;
- терини қичишиши;
- гипертермия;
- эшакем;
- алопеция (қайтувчан);
- гипертензия;
- буйрак функцияси бузилиши.

Ичак инфекциялари ва ларвал (личинкали) гельминтоз (жумладан, аралаш гельминтли инвазиялар):

-       Нематодозлар: аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалез, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз.

-       Трематодозлар: описторхоз ва клонорхоз.

-       3-12 ёшдаги болаларда лямблиоз

-       Цестодозы: тениоз (Taenia solium, taenia saginata), гименолипедоз.

Тизимли гельминтозлар:

-       Эхинококкоз: альбендазол жигар, ўпка ва қорин пардаси кисталарини даволашда энг юкори самарадорликни намоён қилади. Суяк, юрак ва марказий нерв тизими кисталарида қўллаш тажрибаси чекланган.

-       Кистозли эхинококкоз (Echinococcus granulosus томонидан чақирилган), альбендазол кистоз эхинококкозга эга беморларни даволашда қуйидаги ҳолатларда қўлланилади:

·      Агар жарроҳлик аралаштирувини қўллашнинг иложи бўлмаса;

·      Жарроҳлик аралашувидан олдин;

·      Жарроҳлик аралашувидан кейин, агар операциядан олдинги даволаш жуда қисқа муддатли бўлган бўлса ёки киста ичидагиси чиқиб кетган бўлса ёки жарроҳлик аралашуви вақтида яшовчан материал аниқланган бўлса.

·       Ташхис қўйиш ёки даволаш мақсадида тери орқали дренажлашдан сўнг.

-       Альвеоляр эхинококкоз (Echinococcus multilocularis чакирган). Альбендазол қуйидаги холатларда беморларни даволаш учун кўлланилади:

·      Операция қилиб бўлмас касалликда, айниқса маҳаллий ёки ёйилган метастаз ҳолатларида;

·      паллиатив жарроҳлик аралашувидан сўнг;

·      радикал жарроҳлик аралашувидан ёки жигарни кўчириб ўтказилгандан сўнг.

-       Нейроцистицеркоз. Альбендазол қуйидаги холатларга эга беморларни даволаш учун қўлланилади:

·      якка ёки кўп кисталар ёки бош мия паренхимасининг гранулематоз зарарланиши

·      арахноидал ёки ошкозон ички кисталар

·      шингилсимон кисталар.