Droperidol

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

DROPERIDOL

DROPERIDOLUM

Preparatning savdo nomi: Droperidol

Ta‘sir qiluvchi modda (XPN): droperidol

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: droperidol – 2,5 mg

Yordamchi moddalar: uzum kislotasi – rN 3,3 gacha (taxminan 1,5 mg), in‘eksiya uchun suv
1 ml gacha.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz yoki biroz bo‘yalgan suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: antipsixotik vosita (neyroleptik).

ATX kodi: N01AX01

Farmakologik xususiyatlari

Droperidol neyroleptik vositalarga mansub, butirofenon hosilasidir. Yuqori neyroleptik faollikka ega, shuningdek yaqqol trankvilizasiyalovchi, sedativ, shokka qarshi, gipotermik, antiaritmik va qusishga qarshi ta‘sir ko‘rsatadi. Ekstrapiramid buzilishlarni chaqiradi, kuchli kataleptogen faollikka ega. Xolinoblokatorlik  faolligiga ega emas.

Asosiy samaralari preparatning bosh miyaning dofaminergik tuzilmalari, asosan mezolimbik va mezokortikal tizimning dofamin D₂–reseptorlariga ta‘siri bilan bog‘liq.

Sedativ ta‘siri bosh miya o‘zanining retikulyar formasiyasining adrenoreseptorlarini blokadasi bilan bog‘liq. Droperidol uxlatuvchi, narkotik, analgetiklar, mahalliy og‘riqni qoldiruvchi, tirishishga qarshi vositalar va alkogolning ta‘sir davomiyligi va jadalligini kuchaytiradi.

Qusishga qarshi ta‘siri qusish markazining trigger sohasidagi dofamin D₂–reseptorlarini blokadasi bilan bog‘liq.

Gipotermik ta‘siri gipotalamusning dofamin reseptorlarini blokadasi bilan bog‘liq.

Preparat tomonidan chaqiriladigan qon tomirlarini kengayishi va umumiy periferik qarshilikni kamayishi, shuningdek o‘pka arteriyasida bosimni pasayishi (ayniqsa, u yuqori bo‘lsa) va adrenalin va noradrenalinning pressor samarasini kamayishi periferik alfa-adrenoreseptorlariga ta‘siri bilan bog‘liq. Droperidol adrenalin chaqirgan aritmiyani susaytiradi, ammo boshqa etiologiyali yurak aritmiyalarini oldini olmaydi.

Farmakokinetikasi

Vena ichiga yoki mushak ichiga yuborilganda preparatning ta‘siri 5-15 minutdan keyin boshlanadi, maksimal samarasiga 30 minutdan keyin erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 85-90% ni tashkil qiladi, yarim chiqarilish davri – 120-130 minut. Preparatning neyroleptik, trankvilizator va sedativ samarasi 2-4 soat davom etadi, ammo turli yaqqollik darajasidagi markaziy nerv tizimiga susaytiruvchi ta‘siri davomiyligi 12 soatgacha yetishi mumkin.

Buyrak orqali metabolitlari (75%), 1% o‘zgarmagan holda chiqariladi; 11% ichak orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Narkozdan oldingi premedikasiya, narkozga kirish, umumiy va regionar anesteziyada preparatlarning ta‘sirini potensiyalash.

Neyroleptoanalgeziya (opioid analgetiklar, ko‘pincha fentanil bilan birga).

Sedativ samarani ta‘minlash, diagnostik va xirurgik muolajalarda ko‘ngil aynishi va qusishni oldini olish.

Operasiyadan keyingi davrda og‘riq va qusish, psixomotor qo‘zg‘alish, gallyusinasiyalar.

Og‘riq sindromi va shok (jarohatlar, miokard infarkti, stenokardiyaning og‘ir darajali xurujlari, kuyishlarda).

O‘pka shishi.

Gipertonik krizlarni bartaraf qilish uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Yuboriladigan droperidolning dozasini pasientning yoshi, uning tana vazni, umumiy jismoniy holati, kasallikning xarakteri, ularga qo‘llanayotgan dorilar, amalga oshirilmoqchi bo‘lgan anesteziya turiga bog‘liq holda shaxsiy ravishda tanlash kerak.

Droperidol teri ostiga, mushak ichiga va vena ichiga qo‘llanadi.

Preparatni yuborishda organizmning muhim fiziologik faoliyatlarini nazorat qilish kerak.

Premedikasiya. Droperidolni operasiyadan 30-60 minut oldin 2,5-10 mg (1-4 ml) dozada mushak ichiga yuboriladi. Doza shaxsiy ravishda tanlanadi.

Umumiy anesteziya. Narkozga kirish uchun Droperidol 10 kg tana vazniga 2,5 mg (1 ml) doza analgetiklar va/yoki umumiy anesteziya vositalari bilan birga vena ichiga yuboriladi. Bir qator hollarda kamroq dozalar qo‘llanishi mumkin. Droperidolning umumiy dozasi shaxsiy ravishda tanlanadi.

Operasiya vaqtida droperidolning tutib turuvchi dozasi vena ichiga 1,25-2,5 mg (0,5-1 ml) ni tashkil qiladi.

Droperidolni umumiy anesteziyani qo‘llamasdan o‘tkaziladigan diagnostik muolajalarda qo‘llash. Droperidolni 2,5-10 mg (1-4 ml) dozada muolajadan 30-60 minut oldin mushak ichiga yuboriladi. Droperidolni vena ichiga 1,25-2,5 mg (0,5-1 ml) dozada qo‘shimcha yuborish mumkin. (bronxoskopiya kabi ba‘zi muolajalar mahalliy anesteziyani qo‘llashni talab qiladi).

Mahalliy anesteziya. Qo‘shimcha sedativ samarani ta‘minlash uchun Droperidol 2,5-5 mg
(1-2 ml) dozada mushak ichiga yoki vena ichiga yuboriladi.

Gipertonik krizlarni bartaraf qilish uchun. Droperidolni 2,5-5 mg (1-2 ml) dozada vena ichiga yoki mushak ichiga, zarurati bo‘lganida boshqa vositalar bilan birga yuboriladi. In‘eksiyalarni 45-90 minutdan keyin takrorlash mumkin.

Pediatriya amaliyotida droperidolni qo‘llash. 3 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda premedikasiya yoki narkozga kirishni ta‘minlash uchun droperidol 10 kg tana vazniga
1-1,5 mg (0,4-0,6 ml) kamaytirilgan dozalarda qo‘llanadi.

3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda droperidolni qo‘llash xavfsizligi isbotlanmagan!

Qo‘llashdan oldin droperidolning in‘eksion eritmasini vizual nazorat qilish kerak. Tiniq bo‘lmagan, boshqa rangga bo‘yalgan eritma, shuningdek germetikligi buzilgan o‘ramdagi eritmani qo‘llash mumkin emas.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Maxsus davolashsiz bartaraf qilinadigan o‘rtacha og‘irlik darajasidagi arterial gipotenziya va taxikardiya.

Disforiya, operasiyadan keyingi davrda uyquchanlik va aksincha yuqori dozalar qo‘llanganida – bezovtalik, motor qo‘zg‘alish, qo‘rquv bo‘lishi mumkin. Ba‘zida ekstrapiramid buzilishlar kuzatilishi mumkin, ularni antixolinergik vositalar bilan bartaraf qilish kerak.

Anafilaksiya, bosh aylanishi, tremor, laringospazm, bronxospazm kamroq kuzatiladi.

Droperidolni fentanil yoki parenteral yuboriladigan boshqa analgetiklar bilan majmuada qo‘llanganida, juda kam hollarda arterial gipertenziya va taxikardiya kuzatiladi.

Ayrim hollarda operasiyadan keyingi davrda gallyusinasiyalar va depressiya bo‘lishi mumkin.

Ko‘ngil aynishi, ishtahani yo‘qolishi, dispeptik ko‘rinishlar; kam – sariqlik, jigar faoliyatini tranzitor buzilishlari, allergik reaksiyalar bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Preparatga yuqori shaxsiy sezuvchanlik;
• koma;
• ekstrapiramid buzilishlar;
• kesarevo kesish operasiyasi;
• gipokaliemiya;
• arterial gipotenziya;
• QT intervalni uzayishi sindromi;
• bolalar (3 yoshgacha).

Ehtiyotkorlik bilan. Jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, alkogolizm, dekompensasiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, tutqanoq, depressiya, homiladorlik.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Droperidol markaziy nerv tizimini susaytiruvchi boshqa vositalar (masalan, barbituratlar, trankvilizatorlar, opioidlar, umumiy anesteziya vositalari) ning ta‘sirini kuchaytiradi. Buni dori vositalarining dozasini tanlashda e‘tiborga olish kerak: agar markaziy nerv tizimining boshqa depressantlari qo‘llangan bo‘lsa, droperidolning dozasini kamaytirish kerak va aksincha, droperidolni qo‘llagandan keyin markaziy nerv tizimini susaytiruvchi boshqa vositalarning dozasini kamaytirish kerak.

Droperidol adrenalin va boshqa simpatomimetik vositalarga nisbatan antagonizm namoyon qiladi.

Droperidol antigipertenziv vositalarning ta‘sirini potensiyalaydi.

Droperidol dopamin reseptorlarini bloklashi sababli, u dopamin agonistlarining ta‘sirini ingibirlashi mumkin.

Droperidol bilan birga tutqanoqqa qarshi vositalarni qo‘llaganda, tutqanoqqa qarshi vositalarning dozasini oshirish talab qilinishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Droperidol faqat stasionar sharoitda qo‘llanadi.

Droperidolni qo‘llaganda arterial gipotenziyani rivojlanishini oldindan ko‘ra bilish va uni o‘z vaqtida to‘g‘rilash uchun tegishli vositalariga ega bo‘lish kerak.

Droperidol qabul qilayotgan bemorlar sinchkov shifokor nazorati ostida bo‘lishi kerak.

Keksa yoshli, xolsizlangan va boshqa yuqori xavfga ega bemorlarda Droperidolning boshlang‘ich dozalarini kamaytirish kerak. Preparatning dozasini oshira turib, olingan samaraga tayanish kerak.

Droperidol bilan birga qo‘llanayotgan opioidlarning dozasi kamaytirilishi keraklini nazarda tutish kerak.

Droperidol xavfli neyroleptik sindromni kam chaqiradi.

Operasiyagacha davrda neyroleptik gipertermiyani diagnostika qilish qiyinchilik tug‘diradi. Tana haroratini oshishi, yurak faoliyatini tezlashishi va giperkapniya hollarida darhol muvofiq davolashni boshlash kerak.

Gipoksiya, elektrolit muvozanatni buzilishi yoki alkogolli abstinensiyasi bo‘lgan bemorlarda droperidolning yuqori dozalari (25 mg va undan yuqori) to‘satdan o‘limni chaqirishi mumkin.

O‘tkazuvchi anesteziyaning ba‘zi turlarida (masalan, spinal, peridural) qovurg‘alararo nervlar va simpatik innervasiyaning blokadasini chaqirishi mumkin, bu o‘z navbatida nafasni qiyinlashtiradi, periferik qon-tomirlar kengayishi va gipotenziya rivojlanishiga olib keladi. Shuningdek Droperidol o‘z navbatida qon aylanishiga ta‘sir qiladi. Shuning uchun anesteziyaning ushbu turlari bilan birga droperidolni qo‘llaganda anesteziolog bo‘lishi mumkin bo‘lgan o‘zgarishlarni oldindan ko‘ra bilishi va organizmning xayotiy muhim faoliyatlarini sinchkovlik bilan nazorat qilishi kerak.

Gipotenziya gipovolemiya bilan birga kechishi mumkin, shuning uchun uni oldini olish uchun infuzion davolash zarur. Pasientni shunday joylashtirish kerakki, bunda yurakka venoz oqim yaxshilansin. Spinal yoki peridural anesteziyada pasientning boshi osilib qolmasligiga e‘tibor berish kerak, – bunday holat anesteziya samarasini kuchaytiradi va venoz qon aylanishini yomonlashtiradi.

Ortostatik gipotenziyadan saqlanish uchun pasientni transportirovka qilishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, uning tana holatini tez o‘zgartirish mumkin emas. Biroq, aytib o‘tilgan asoratni suyuqliklarni parenteral yuborish yo‘li bilan oldini olish imkoniyati bo‘lmasa, droperidolni qo‘llagandan keyin bosimni ahamiyatli darajada pasaytirishi mumkin bo‘lgan adrenalindan tashqari pressor vositalarni yuborish kerak.

Droperidol o‘pka arteriyasida bosimni pasaytirishi mumkin. Bemorni keyinchalik davolashni aniqlash uchun buni jarroxlik va diagnostik muolajalar vaqtida e‘tiborga olish kerak.

Organizmning fiziologik holatining ko‘rsatkichlarini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Operasiyadan keyin EEG dagi o‘zgarishlar sekin yo‘qolishini ta‘kidlash kerak.

Jigar va buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Feoxromositomasi bo‘lgan bemorlarga droperidol yuborilgandan keyin og‘ir darajali gipertenziya va taxikardiya kuzatilishi mumkin.

Homiladorlik va emizish vaqtida qo‘llanishi

Homiladorlik vaqtida droperidol terapevtik samara qo‘llashda bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lgan, juda zarur hollardagina qo‘llanadi.

Laktasiya davrida droperidolni qo‘llaganda emizishni to‘xtatish kerak.

Droperidolni qo‘llagandan keyin 24 soat davomida pasientlarga tezkor reaksiyani talab qiluvchi ishlarni bajarish va xavf bilan bog‘liq, masalan transport vositalarini boshqarish tavsiya etilmaydi.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilishining simptomlari preparatning farmakologik ta‘siri bilan bog‘liq.

Simptomlari: arterial bosimni keskin pasayishi.

Davolash: arterial bosimni pasayishi analeptiklar va simpatomimetik vositalar bilan bartaraf qilinadi. Ekstrapiramid simptomlarni bartaraf qilish uchun parkinsonizmga qarshi vositalarni qo‘llash kerak.

Respirator yetishmovchilik hollarida kislorodni qo‘llash va o‘pkani sun‘iy ventilyasiyasini ta‘minlash kerak. 24 soat davomida organizmning holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Pasientni isitish, organizmga iliq eritmalarni yuborish kerak.

Og‘ir darajali yoki davomli gipotenziya rivojlanganida gipovolemiyadan saqlanish uchun infuzion terapiyani qo‘llash kerak.

Chiqarilish shakli

In‘eksiya uchun eritma 2,5 mg/ml.

2 ml yoki 5 ml dan NS-1 yoki NS-3 markali neytral shisha yoki birinchi sinf gidrolitik shisha import qilinadigan ampulada.

5 ampuladan polivinilxlorid plyonka va laklangan bosma alyumin folga yoki alyumin folga asosidagi egiluvchan o‘ramli kontur uyali o‘ramda.

1 yoki 2 kontur uyali o‘ramdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi va pichoq yoki ampula skarifikatori bilan karton qutida.

20, 50 yoki 100 folgali yoki qobiqli kontur uyali o‘ramdan muvofiq 20, 50 yoki 100 qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi, pichoq yoki ampula skarifikatori karton qutida yoki gofrirovka qilingan karton yashikda.

O‘yiqchasi yoki sindirish nuqtasi bo‘lgan ampulalar qo‘llanganida pichoq yoki ampula skarifikatori joylanmaydi.

5 ml dan NS-3 markali shisha nayli yoki birinchi sinf gidrolitik shisha import qilinadigan flakonlarda.

5 flakondan polivinilxlorid plyonka va laklangan bosma alyumin folga yoki alyumin folga asosidagi egiluvchan o‘ramli kontur uyali o‘ramda.

1 kontur uyali o‘ramdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi karton qutida.

30 yoki 50 kontur uyali o‘ramdan 30 yoki 50 qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida yoki gofrirovka qilingan karton yashikda.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Faqat stasionar sharoitda qo‘llanadi.