QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
LIDOKAIN GIDROXLORID
LIDOCAINI HYDROCHLORIDI
Preparatning savdo nomi: Lidokain
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Lidokain gidroxloridi
Dori shakli: In‘eksiya uchun eritma.
Tarkibi:
1 l eritma quyidagilarni saqlaydi:
Faol modda:
1% li lidokain gidroxloridi (suvsiz moddaga qayta xisoblaganda) – 10,0 g.
2% li lidokain gidroxloridi (suvsiz moddaga qayta xisoblaganda) – 20,0 g.
Yordamchi moddalar: natriy xloridi, natriy gidroksidi, in‘eksiya uchun suv 1 litrgacha.
Ta‘rifi: Tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish rangli eritma.
Farmakoterapevtik guruxi: Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vosita.
Farmakologik xususiyatlari
Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi, neyronlarning membranalarini natriy ionlari uchun o‘tkazuvchanligini pasaytirib, ularni barqarorlashtiradi, nerv impulslarini generasiyasi va o‘tkazilishiga to‘sqinlik qiladi.
Lidokainnig og‘riqsizlantiruvchi ta‘siri prokainga nisbatan 2-6 marta kuchliroq (tezroq va davomliroq – 75 minutgacha, epinefrin qo‘shilganidan keyin esa – 2 soatdan ko‘proq ta‘sir qiladi). Mahalliy qo‘llanganida qon tomirlarini kengaytiradi, to‘qimalarga mahalliy ta‘sirlovchi samara ko‘rsatmaydi.
Antiaritmik (Ib sinfi) xususiyatlarga ega. Hujayra membranalarini barqarorlashtiradi, natriy kanallarini bloklaydi, kaliy ionlari uchun membranalarning o‘tkazuvchanligini oshiradi. Yurak bo‘lmachalarining elektrofiziologik holatiga deyarli ta‘sir qilmasdan, yurak qorinchalarda repolyarizasiyani qisqartiradi, Purkine tolalarida depolyarizasiyaning IV fazasini susaytiradi (ayniqsa ishemiyaga uchragan miokardda), ularning avtomatizmi va harakat potensialining davomiyligini kamaytirib, potensiallarning minimal farqini oshiradi, bunda kardiomiositlar muddatidan oldinga rag‘batlantirishga reaksiya qiladi.
Terapevtik dozalarda Purkine tolalarida va yurak qorinchalarining qisqaruvchi miokard bilan birikish joylarida o‘tkazuvchanlikni yaxshilaydi, shu bilan «takroriy kirish» (re-entery) fenomeni shaklllanish holatlarini, ayniqsa yurak mushagining ishemik shikastlanishi sharoitlarida, masalan, miokard infarktida, bartaraf etilishiga yordam beradi. Ta‘sir potensialining davomiyligi va refrakter davrining samaradorligini qisqartiradi.
Miokardning o‘tkazuvchanligi va qisqaruvchanligiga deyarli ta‘sir qilmaydi (o‘tkazuvchanlikni susayishi faqat yuqori, toksik dozalarga yaqin dozalar buyurilganida aniqlanadi) – elektrokardiogrammada (EKG) P-Q, Q-T intervallarining uzunligi va QRS kompleksining kengligi o‘zgarmaydi. Manfiy inotrop samarasi ham kuchsiz ifodalangan bo‘lib, faqat preparatning yuqori dozalari tez yuborilganidagina namoyon bo‘ladi.
Farmakokinetikasi
Parenteral yuborilganida so‘rilish darajasi yuborilgan joyi va dozasiga bog‘liq. TSmax – 3-5 minutni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 50-60% ni tashkil etadi. Tez taqsimlanadi (taqsimlanishining T1/2 fazasi 6-9 minut), oldin qon bilan yaxshi ta‘minlanadigan to‘qimalarga (yurak, o‘pka, bosh miya, jigar, taloq), yog‘ va mushak to‘qimasiga kiradi. Gematoensefalik to‘siq, yo‘ldosh to‘sig‘i orqali va ko‘krak sutiga (ona plazmasidagi konsentrasiyasining 40%) kiradi.
Jigarda (90-95% ga) sitoxrom R450 ishtirokida metabolizmga uchrab, aminoguruhini dezalkillanishi va amid bog‘ini uzilishi yo‘li bilan faol metabolitlari (monoetilglisinksilidin va glisinksilidin) hosil bo‘ladi, ularning T1/2 muvofiq 2 soat va 10 soatni tashkil qiladi. Jigar kasalliklarida metabolizmining jadalligi pasayadi va normal ko‘rsatkichining 50% dan 10% gachasini tashkil qiladi.
Vena ichiga oqim bilan yuborilganidan keyin T1/2 – 1,5-2 soat; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 3 soatni tashkil qiladi. Lidokainni davomli 24-48 soat davomidagi infuziyasida T1/2 ahamiyatli oshadi (3 soatgacha).
Jigar faoliyati buzilganida T1/2 2 marta va ko‘proqqa oshadi. Doimiy infuziyada (boshlang‘ich to‘yinish dozani yuborishsiz) terapevtik samarali konsentrasiyasiga (2-6 mkg/ml) 5-9 soatdan keyin erishiladi.
Safro bilan va buyrak orqali chiqariladi (10% gachasi o‘zgarmagan xolda). Surunkali buyrak yetishmovchiligida metabolitlari to‘planishi mumkin. Siydikning kislotali muhitini oshishi lidokainni chiqarilishini oshishiga yordam beradi.
Qo‘llanilishi
– o‘tkazuvchi (shu jumladan retrobulbar, parabulbar anesteziya) anesteziya;
– mahalliy infiltrasion anesteziya (shu jumladan subkon‘yunktival);
– spinal anesteziya;
– epidural anesteziya;
– oftalmologiyadagi terminal anesteziya.
Qo‘llash usuli va dozalari
Infiltrasion anesteziya uchun: teri ichiga, teri ostiga, mushak ichiga yuboriladi. Lidokainning 5 mg/ml eritmasi qo‘llanadi (maksimal doza 400 mg).
Periferik nervlar va nerv chigillarini blokadasi uchun: 10-20 ml 10 mg/ml eritma yoki 5-10 ml 20 mg/ml eritma (ko‘pi bilan 400 mg) perinevral yuboriladi.
O‘tkazuvchi anesteziya uchun: perinevral 10 mg/ml va 20 mg/ml eritmalar (ko‘pi bilan 400 mg) qo‘llanadi.
Epidural anesteziya uchun: epidural, 10 mg/ml va 20 mg/ml eritmalar (ko‘pi bilan 300 mg) qo‘llanadi.
Spinal anesteziya uchun: subaroxnoidal, 3-4 ml 20 mg/ml eritma (60-80 mg) qo‘llanadi.
Parabulbar anesteziya uchun: 1,0-2,0 ml 20 mg/ml eritma parabulbar yuboriladi.
Retrobulbar anesteziya uchun: 3,0-4,0 ml 20 mg/ml eritma retrobulbar yuboriladi.
Mahalliy infiltrasion anesteziya uchun (subkon‘yunktival): kon‘yunktiva 0,5-1,0 ml 20 mg/ml eritma yuboriladi.
Oftalmologiyadagi terminal anesteziya: 20 mg/ml eritma kon‘yunktiva bo‘shlig‘iga 2 tomchidan 2-3 marta, 30-60 sekund interval bilan bevosita jarrohlik aralashuvi yoki tekshirish oldidan tomiziladi.
Lidokainning ta‘sirini uzaytirish uchun ex tempore 0,1% li epinefrinning (adrenalinning) eritmasini qo‘shish mumkin (5-10 ml lidokain eritmasiga 1 tomchidan, lekin eritmaning xamma xajmiga 5 tomchidan ko‘p emas).
Keksa pasientlarda va jigar kasalliklari (sirroz, gepatit) yoki jigarda qon oqimining pasayishi (surunkali yurak yetishmovchiligi) bo‘lgan bemorlarda lidokainning dozasini 40-50% ga pasaytirish tavsiya qilinadi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Nerv tizimi va sezgi a‘zolari tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, holsizlik, xarakat bezovtaligi, nistagm, hushdan ketish, uyquchanlik, ko‘rish va eshitishni buzilishlari, tremor, trizm, tirishishlar (giperkapniya va asidoz fonida ularning rivojlanishini xavfi oshadi), nafas mushaklarining falaji, nafasni to‘xtashi, motorli va sezgili blok, respirator falaj (ko‘proq subaroxnoidal anesteziyada rivojlanadi).
Yurak-tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni oshishi yoki pasayishi, bradikardiya, aritmiya, taxikardiya – vazokonstriktor bilan yuborilganida, periferik vazodilatasiya, kollaps, ko‘krak qafasida og‘riq.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi (teri va shilliq qavatlarida), terini qichishishi, angionevrotik shish, anafilaktik shok.
Me‘da-ichak yo‘llari a‘zolari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ixtiyorsiz ichni kelishi.
Qon tomonidan: metgemoglobinemiya.
Mahalliy reaksiyalar: spinal anesteziyada – belda og‘riq, epidural anesteziyada – tasodifan subaraxnoidal bo‘shliqqa tushishi.
Boshqalar: turg‘un anesteziya, xatto nafasni to‘xtashigacha bo‘lgan nafasni susayishi, gipotermiya.
U yoki bu noxush nojo‘ya reaksiya paydo bo‘lganida iloji boricha tezroq shifokorga murojaat qiling.
Agar yo‘riqnomada ko‘rsatilgan har qanday nojo‘ya samaralari yomonlashsa yoki Siz yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan har qanday boshqa nojo‘ya samaralarini sezsangiz, bu xaqida shifokorga xabar bering.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar
O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan, boshqa amidli mahalliy og‘riqsizlantiruvchi dori vositalariga); in‘eksiya mo‘ljallangan joyning infeksiyalanishi; sinus tugunining kuchsizligi sindromi; III darajali atrioventrikulyar blokada (qorinchalarni rag‘batlantirish uchun zond kiritilgan xollardan tashqari); sinoaurikulyar blokada; Volf-Parkinson-Uayt sindromi; kardiogen shok, qorincha ichki o‘tkazuvchanlikning buzilishlarida qo‘llash mumkin emas.
Agar Sizda yuqorida sanab o‘tilgan kasalliklardan birontasi bo‘lsa, preparatni qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing.
Extiyotkorlik bilan: II-III darajali yurak yetishmovchiligi, og‘ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, gipovolemiya, atrioventrikulyar blokada, sinusli bradikardiya, arterial gipotenziya, og‘ir miasteniya, tutqanoqsimon tirishishlar (shu jumladan anamnezdagi), homiladorlik, laktasiya davri.
Agar Sizda yuqorida sanab o‘tilgan kasalliklardan/holatlardan birontasi bo‘lsa, preparatni qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing.
Shuningdek anesteziyaning u yoki bu turini o‘tkazishga umumiy qarshi ko‘rsatmalarni ham hisobga olish kerak.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Vazokonstriktorlar (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) preparatning maxalliy og‘riqsizlantiruvchi ta‘sirini uzaytiradi.
Simetidin lidokainning buyrak klirensini pasaytiradi (mikrosomal oksidlanishning ingibisiya qilinishi oqibatida metabolizmini pasaytiradi) va toksik samaralarini rivojlanish xavfini oshiradi.
Antimiastenik dori vositalarining samarasini pasaytiradi.
Mahalliy anestetik in‘eksiya qilingan joyga og‘ir metallarni saqlovchi dezinfeksiyalovchi eritmalar bilan ishlov berilganida, og‘riqlilik va shish ko‘rinishidagi mahalliy reaksiyani rivojlanish xavfi oshadi.
Spinal va epidural anesteziya uchun mahalliy og‘riqsizlantiruvchi dori vositalari guanadrel, guanetdin, mekamilamin, trimetofan kamzilati bilan ishlatilganida, yaqqol gipotenziya va bradikardiyaning xavfi oshadi.
Beta-adrenoblokatorlar lidokainning metabolizmini sekinlashtirib (jigarda qon oqimi kattaligini pasaytirib), uning toksikligini oshiradi.
Yurak glikozidlari kardiotonik samarasini susaytiradilar.
Miorelaksasiyalovchi dori vositalarining samarasini kuchaytiradi va uzaytiradi.
Lidokain uxlatuvchi va sedativ dori vositalari bilan bir vaqtda buyurilganida, markaziy nerv tizimiga ularning susaytiruvchi ta‘siri kuchayishi mumkin.
Narkotik analgetiklar bilan birga qo‘llanganida additiv samara rivojlanadi, bu epidural anesteziyani o‘tkazishda ishlatiladi, lekin nafasni susayishi kuchayadi.
Monoaminooksidaza ingibitorlari (furazolidon, prokarbazin, selegilin) bilan qo‘llash arterial bosimni pasayish xavfini oshiradi.
Antikoagulyantlar (shu jumladan, ardeparin natriy, dalteparin natriy, danaparoid natriy, enoksaparin natriy, geparin natriy, varfarin va boshqalar.) qon ketishlari xavfini oshiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Qon tomirlariga boy a‘zolarda mahalliy anesteziya o‘tkazishda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak; yuborish vaqtida tomir ichiga in‘eksiya qilishdan saqlanish kerak. Vaskulyarizasiyalangan (qon tomirlarga boy) to‘qimalarga yuborishda aspirasion sinama o‘tkazish tavsiya qilinadi. Lidokain yordamida subaroxnoidal anesteziya o‘tkazishni rejalashtirishgacha, kamida 10 kun oldin monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlarini bekor qilish kerak.
Davolanish davrida transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: intoksikasiyaning birinchi belgilari – bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish, eyforiya, asteniya, AB ni pasayishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, paresteziyalar, dezorientasiya, ko‘rishni buzilishi, tirishishlar, koma; so‘ngra – skelet mushaklarining toniko-klonik tirishishlariga o‘tish bilan yuzning mimik mushaklarini tirishishlari, psixomotor qo‘zg‘alash, bradikardiya, kollaps, asistoliya; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda (tug‘ruqlarda qo‘llanganida) – bradikardiya, xatto nafasni to‘xtagunicha nafas markazini susayishi.
Davolash: intoksikasiyaning birinchi belgilari paydo bo‘lganida yuborish to‘xtatiladi, pasient gorizontal xolatga keltiriladi; kislorodning ingalyasiyasi buyuriladi. Tirishishlarda 10 mg diazepam vena ichiga yuboriladi. Bradikardiyada – m-xolinoblokatorlar (atropin), vazokonstriktorlar (norepinefrin, fenilefrin) yuboriladi. Dializ samarasiz.
Chiqarilish shakli
1% 5 ml, 2% 2 ml li in‘eksiya uchun eritma ampulalarda.
Saqlash sharoiti
Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
