LIDOKAIN BUFUS eritma 2ml 10% N10
LIDOKAIN BUFUS eritma 2ml 10% N10 qo'llanmasi
Farmakokinetikasi
So'rilishi
So'rilish tezligi va qondagi konsentratsiyani belgilovchi asosiy omil yuborish joyidan qat'i nazar, yuborilgan umumiy doza hisoblanadi. Yuborilgan lidokain miqdori va anestetikning qondagi natijaviy maksimal konsentratsiyasi o'rtasida chiziqli bog'liqlik mavjud.
Taqsimlanishi
Lidokain plazma oqsillari, shu jumladan α₁-kislotali glikoprotein (AKG) va albumin bilan bog'lanadi. Bog'lanish darajasi o'zgaruvchan, taxminan 66 % ni tashkil qiladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda AKG ning plazma konsentratsiyasi past, shuning uchun ularda lidokainning erkin biologik faol fraksiyasining nisbatan yuqori miqdori qayd etiladi. Lidokain gematoensefalik va yo'ldosh to'siqlari orqali, ehtimol passiv diffuziya orqali o'tadi.
Metabolizmi
Lidokain jigarda metabolizmga uchraydi, yuborilgan dozaning taxminan 90 % monoetilglitsinksilidid (MEGX) va glitsinksilidid (GX) hosil bo'lishi bilan N-dezalkillanishga uchraydi, ikkalasi ham lidokainning terapevtik va toksik samaralariga hissa qo'shadi. MEGX va GX ning farmakologik va toksik samaralari lidokainniki bilan taqqoslanadi, ammo kuchsizroq ifodalangan. GX lidokainga qaraganda uzoqroq yarim chiqarilish davriga (taxminan 10 soat) ega va ko'p marta yuborilganda to'planishi mumkin.
Keyingi metabolizm natijasida hosil bo'lgan metabolitlar siydik bilan chiqariladi, siydikdagi o'zgarmagan lidokain miqdori 10 % dan oshmaydi.
Chiqarilishi
Sog'lom katta yoshli ko'ngillilarga vena ichiga bolyus yuborilgandan so'ng lidokainning terminal yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil qiladi. GX ning terminal yarim chiqarilish davri taxminan 10 soatni, MEGX niki - 2 soatni tashkil qiladi.
Maxsus guruh pasientlar
Tez metabolizm tufayli lidokain farmakokinetikasiga jigar funksiyasini buzuvchi holatlar ta'sir qilishi mumkin. Jigar disfunksiyasi bo'lgan bemorlarda lidokainning yarim chiqarilish davri 2 va undan ortiq marta oshishi mumkin. Buyrak funksiyasining buzilishi lidokain farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi, ammo uning metabolitlari to'planishiga olib kelishi mumkin.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda AKG ning past konsentratsiyasi qayd etiladi, shuning uchun plazma oqsillari bilan bog'lanish pasayishi mumkin. Erkin fraksiyaning potensial yuqori konsentratsiyasi tufayli yangi tug'ilgan chaqaloqlarda lidokainni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya samaralari
Noxush reaksiyalar MedDRA tizim-a'zolar sinflariga muvofiq tavsiflangan.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar
O‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (allergik yoki anafilaktoid reaksiyalar, anafilaktik shok) - shuningdek, teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlarga qarang. Lidokainga teri allergik sinamasi ishonchsiz hisoblanadi.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar va ruhiy buzilishlar
Tizimli toksiklikning nevrologik belgilariga bosh aylanishi, asabiylik, tremor, og‘iz atrofida paresteziya, til uvishishi, uyquchanlik, talvasalar, koma kiradi. Nerv tizimi tomonidan reaksiyalar uning qo‘zg‘alishi yoki susayishi bilan namoyon bo‘lishi mumkin. Markaziy nerv tizimi stimulyatsiyasi belgilari qisqa muddatli bo‘lishi yoki umuman yuzaga kelmasligi mumkin, buning natijasida toksiklikning birinchi ko‘rinishlari koma va nafas yetishmovchiligi bilan almashadigan ongning chalkashishi va uyquchanlik bo‘lishi mumkin.
Ko‘rish a'zosi tomonidan buzilishlar
Lidokain toksikligi belgilari ko‘rishning xiralashishi, diplopiya va o‘tkinchi amavroz bo‘lishi mumkin.
Eshitish a'zosi va labirint tomonidan buzilishlar
Quloqlarda shovqin, giperakuziya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar
Yurak-qon tomir reaksiyalari arterial gipotenziya, bradikardiya, miokard qisqaruvchi funktsiyasining susayishi (manfiy inotrop ta'sir), aritmiyalar bilan namoyon bo‘ladi; yurak to‘xtashi yoki qon aylanishi yetishmovchiligi bo‘lishi mumkin.
Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan buzilishlar
Hansirash, bronxospazm, nafas olishning susayishi, nafas to‘xtashi.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar
Ko‘ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar
Toshma, eshakemi, angionevrotik shish, yuz shishi.
Maxsus saqlash sharoitlari
Lidokainni miasteniya gravis, epilepsiya, surunkali yurak yetishmovchiligi, bradikardiya va nafas susayishi bo'lgan bemorlarda, shuningdek lidokain bilan o'zaro ta'sirlashuvchi va uning biokiraolishini oshishiga, samaralarini potentsiyalanishiga (masalan, fenitoin bilan) yoki chiqarilishini uzayishiga (masalan, jigar yoki terminal buyrak yetishmovchiligida, bunda lidokain metabolitlari to'planishi mumkin) olib keluvchi preparatlar bilan kombinatsiyada ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
III sinf antiaritmik preparatlarni (masalan, amiodaron) olayotgan bemorlar ustidan sinchkovlik bilan kuzatuv va EKG-monitoringni o'rnatish zarur, chunki yurakka ta'siri potentsiyalanishi mumkin.
Lidokain hayvonlarda porfiriyani chaqirishi mumkinligi ko'rsatilgan, uni porfiriyasi bo'lgan shaxslarda qo'llashdan saqlanish kerak.
Yallig'langan yoki infektsiyalangan to'qimalarga yuborilganda lidokain samarasi pasayishi mumkin.
Lidokainni vena ichiga yuborishni boshlashdan oldin gipokaliemiya, gipoksiya va kislota-asos holati buzilishini bartaraf etish zarur.
Lidokain in'ektsiya uchun eritmasini yangi tug'ilgan chaqaloqlarda qo'llash tavsiya etilmaydi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda tirishishlar va aritmiyalar kabi toksiklikni oldini olishga imkon beruvchi optimal zardob kontsentratsiyasi aniqlanmagan.
Tibbiy qo'llash uchun dori preparatining transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Dozasi va yuborish usuliga qarab lidokain harakat qobiliyati va koordinatsiyaga vaqtinchalik ta'sir ko'rsatishi mumkin. Davolash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik; sinus tuguni zaifligi sindromi, yaqqol bradikardiya (yurak qisqarishlari soni daqiqasiga 50 tadan kam), II va III darajali atrioventrikulyar (AV) blokada (agar sun'iy ritm boshqaruvchisi o'rnatilmagan bo'lsa), sinoatrial blokada, WPW (Volf-Parkinson-Uayt) sindromi, o'tkir va surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha III-IV funksional sinf), kardiogen shok, qorinchalar ichki o'tkazuvchanligining buzilishi; og'ir arterial gipotenziya, Morganya-Adams-Stoks sindromi.
Ehtiyotkorlik bilan
Lidokainni yuborish miasteniya gravis, epilepsiya, II va III darajali surunkali yurak yetishmovchiligi, gipovolemiya, I darajali atrioventrikulyar blokada, sinusli bradikardiya, og'ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, koagulopatiya, to'liq va to'liq bo'lmagan yurak ichki o'tkazuvchanligi blokadasi, talvasa buzilishlari, Melkerson-Rozental sindromi, porfiriya bo'lgan bemorlarga, jigar qon oqimi pasaygan, zaiflashgan yoki keksa bemorlarga (65 yoshdan katta), 18 yoshgacha bo'lgan bolalarga (sekinlashgan metabolizm oqibatida preparat to'planishi mumkin), shuningdek homiladorlikning uchinchi trimestrida ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak. Homiladorlik va ko'krak suti bilan emizish davrida qo'llanilishi
Fertillik
Lidokainning inson fertilligiga ta'siri haqida ma'lumotlar yo'q.
Homiladorlik
Agar ona uchun kutilayotgan foyda homila va bola uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lsa, qo'llash mumkin.
Ko'krak suti bilan emizish
Lidokain oz miqdorda ko'krak sutiga o'tadi, uning peroral biodolilligi juda past. Shunday qilib, ko'krak suti bilan tushadigan kutilayotgan miqdor juda oz, demak, bola uchun potentsial zarar juda past. Ko'krak suti bilan emizish davrida lidokainni qo'llash imkoniyati to'g'risidagi qarorni shifokor qabul qiladi.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Lidokain toksikligi simetidin va propranolol bilan bir vaqtda qo'llanilganda lidokain kontsentratsiyasining oshishi oqibatida ortadi, bu lidokain dozasini kamaytirishni talab qiladi. Ikkala preparat ham jigar qon oqimini kamaytiradi. Bundan tashqari, simetidin mikrosomal faollikni ingibirlaydi. Ranitidin lidokain klirensini biroz kamaytiradi, bu uning qondagi kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Lidokainning zardobdagi kontsentratsiyasini viruslarga qarshi vositalar (masalan, amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir) ham oshirishi mumkin.
Diuretiklar keltirib chiqaradigan gipokaliemiya bir vaqtda qo'llanilganda lidokain ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Lidokainni mahalliy anestetiklar yoki amid turidagi mahalliy anestetiklarga tuzilishi jihatidan o'xshash vositalarni (masalan, meksiletin, tokainid kabi antiaritmiklar) qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki tizimli toksik ta'sirlar additiv xarakterga ega.
Lidokain va III sinf antiaritmiklari (masalan, amiodaron) o'rtasida dori o'zaro ta'siri bo'yicha alohida tadqiqotlar o'tkazilmagan, ammo ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.
QT intervalini uzaytiruvchi yoki uzaytirishi mumkin bo'lgan antipsixotik vositalarni (masalan, pimozid, sertindol, olanzapin, kvetiapin, zotepin), prenilamin, epinefrin (tasodifan vena ichiga yuborilganda) yoki 5-HT3-serotonin retseptorlari antagonistlarini (masalan, tropisetron, dolasetron) bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda qorinchalar aritmiyalari rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Xinupristin/dalfopristinni bir vaqtda qo'llash lidokain kontsentratsiyasini oshirishi va shu tariqa qorinchalar aritmiyalari rivojlanish xavfini oshirishi mumkin; ularni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak.
Miorelaksantlarni (masalan, suksametoniy) bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda kuchaygan va uzaygan nerv-mushak blokadasi xavfi oshishi mumkin.
Verapamil va timolol qabul qilgan bemorlarda bupivakain qo'llanilgandan so'ng yurak-qon tomir yetishmovchiligi rivojlanishi haqida xabar berilgan; lidokain tuzilishi jihatidan bupivakainga yaqin.
Dopamin va 5-gidroksitriptamin lidokain qabul qilayotgan bemorlarda tirishishga tayyorgarlik bo'sag'asini pasaytiradi.
Opioidlar, ehtimol, protirishish ta'siriga ega, bu lidokain odamda fentanilga nisbatan tirishish bo'sag'asini pasaytirishi haqidagi ma'lumotlar bilan tasdiqlanadi.
Bolalarda sedatsiya maqsadida ba'zan qo'llaniladigan opioidlar va qusishga qarshi vositalar kombinatsiyasi lidokainning tirishish bo'sag'asini pasaytirishi va uning markaziy asab tizimiga susaytiruvchi ta'sirini oshirishi mumkin.
Epinefrinni lidokain bilan birga qo'llash tizimli absorbsiyani kamaytirishi mumkin, ammo tasodifan vena ichiga yuborilganda qorinchalar taxikardiyasi va qorinchalar fibrillyatsiyasi xavfi ortadi.
Boshqa antiaritmiklar, β-adrenoblokatorlar va "sekin" kaltsiy kanallari blokatorlarini bir vaqtda qo'llash AV o'tkazuvchanlikni, qorinchalar bo'ylab o'tkazuvchanlikni va qisqaruvchanlikni qo'shimcha ravishda kamaytirishi mumkin.
Tomirlarni toraytiruvchi vositalarni bir vaqtda qo'llash lidokain ta'sir davomiyligini oshiradi.
Lidokain va shoxkuya alkaloidlarini (masalan, ergotaminni) bir vaqtda qo'llash og'ir arterial gipotenziyani chaqirishi mumkin.
Sedativ vositalarni qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki ular lidokainning markaziy asab tizimiga ta'siriga ta'sir qilishi mumkin.
Tutqanoqqa qarshi vositalar (fenitoin), barbituratlar va boshqa jigar mikrosomal fermentlari ingibitorlarini uzoq vaqt qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki bu samaradorlikning pasayishiga va natijada lidokainga bo'lgan ehtiyojning oshishiga olib kelishi mumkin. Boshqa tomondan, fenitoinni vena ichiga yuborish lidokainning yurakka susaytiruvchi ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Etil spirti, ayniqsa uzoq vaqt suiiste'mol qilinganda, preparat ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Lidokain amfoteritsin B, metogeksiton, nitroglitserin bilan mos kelmaydi.
Lidokainni narkotik analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llaganda additiv ta'sir rivojlanadi, bu epidural anesteziya o'tkazishda qo'llaniladi, ammo markaziy asab tizimi va nafasning susayishini kuchaytiradi.
Vazokonstriktorlar (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) arterial qon bosimining oshishi va taxikardiyani chaqirishi mumkin.
Monoaminooksidaza ingibitorlari (furazolidon, prokarbazin, seleginin) bilan foydalanish arterial qon bosimining pasayish xavfini oshiradi.
Guanadrel, guanetidin, mekamilamin, trimetafan kamzilat yaqqol arterial qon bosimining pasayishi va bradikardiya xavfini oshiradi.
Antikoagulyantlar (shu jumladan ardeparin natriy, dalteparin natriy, danaparoid natriy, enoksaparin natriy, geparin, varfarin va boshqalar) qon ketish rivojlanish xavfini oshiradi.
Lidokain digitoksinning kardiotonik samarasini pasaytiradi.
Lidokain antimiastenik dori vositalarining samarasini pasaytiradi, miorelaksatsiyalovchi dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi.
In'ektsiya joyiga og'ir metallar saqlovchi dezinfektsiyalovchi eritmalar bilan ishlov berilganda og'riqlilik va shish ko'rinishidagi mahalliy reaktsiya rivojlanish xavfi ortadi. Lidokainni boshqa dori preparatlari bilan aralashtirish tavsiya etilmaydi.
Dozirovkasi
Antiaritmik vosita sifatida: vena ichiga. 25 ml 100 mg/ml li lidokain eritmasi 100 ml 0,9% natriy xlorid in'eksiya uchun eritmasida 20 mg/ml li lidokain eritmasi konsentratsiyasigacha suyultiriladi.
Ushbu suyultirilgan eritma yuklama dozani yuborish uchun ishlatiladi.
Yuborish 1 mg/kg yuklama doza bilan boshlanadi (2-4 daqiqa davomida 25-50 mg/min tezlikda), 1-4 mg/min tezlikda doimiy infuziyani darhol ulash bilan.
Tez taqsimlanish oqibatida (T1/2 taxminan 8 daqiqa), birinchi doza yuborilgandan 10-20 daqiqa o'tgach qon plazmasida preparat konsentratsiyasining pasayishi sodir bo'ladi, bu esa yuklama dozaning 1/2-1/3 qismiga teng dozada takroriy bolusli yuborishni (doimiy infuziya fonida) 8-10 daqiqa oraliq bilan talab qilishi mumkin.
Maksimal doza 1 soatda - 300 mg, sutkasiga - 2000 mg.
Vena ichiga infuziya odatda doimiy EKG - monitoring bilan 12-24 soat davomida o'tkaziladi, shundan so'ng bemorda antiaritmik terapiyani o'zgartirish zaruratini baholash uchun infuziya to'xtatiladi.
Vena ichiga oqim bilan bolalarga - yuklama doza sifatida 1 mg/kg (odatda 50-100 mg) 25-50 mg/min yuborish tezligida (ya'ni 3-4 daqiqa davomida); zarurat bo'lganda doza yuborish 5 daqiqadan keyin takrorlanadi, shundan so'ng uzluksiz infuziya tayinlanadi.
Vena ichiga uzluksiz infuziya ko'rinishida (odatda yuklama dozadan keyin): bolalar uchun maksimal doza - 30 mkg/kg/min.Dozani oshirib yuborishBelgilari. Markaziy asab tizimi tomonidan toksiklik og'irligi ortib boruvchi simptomlar bilan namoyon bo'ladi. Dastlab og'iz atrofida paresteziya, tilning uvishishi, bosh aylanishi, giperakuziya va quloqlarda shovqin rivojlanishi mumkin. Ko'rishning buzilishi va mushak tremori yoki mushaklarning tortishishi jiddiyroq toksiklikdan dalolat beradi va tarqalgan tirishishlardan oldin kuzatiladi. Keyin hushdan ketish va bir necha soniyadan bir necha daqiqagacha davom etadigan katta tirishish xurujlari sodir bo'lishi mumkin. Tirishishlar mushak faolligining oshishi va nafas olishning buzilishi oqibatida gipoksiya va giperkapniyaning tez o'sishiga olib keladi. Apnoe rivojlanishi mumkin. Og'ir holatlarda yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar yuzaga keladi. Yuqori tizimli konsentratsiyada arterial gipotenziya, bradikardiya, aritmiya va yurak to'xtashi rivojlanishi mumkin, bu o'limga olib kelishi mumkin.
Dozani oshirib yuborishning bartaraf etilishi preparatning markaziy asab tizimidan qayta taqsimlanishi va uning metabolizmi oqibatida sodir bo'ladi, u yetarlicha tez kechishi mumkin (agar preparatning juda katta dozasi yuborilmagan bo'lsa).
Davolash. Dozani oshirib yuborish belgilari yuzaga kelganda preparatni yuborishni darhol to'xtatish kerak.
Tirishishlar, markaziy asab tizimining susayishi va kardiotoksiklik tibbiy aralashuvni talab qiladi. Terapiyaning asosiy maqsadlari oksigenatsiyani saqlash, tirishishlarni to'xtatish, qon aylanishini saqlash va atsidozni bartaraf etishdan (u rivojlangan taqdirda) iborat. Tegishli hollarda nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash va kislorod tayinlash, shuningdek o'pkaning yordamchi ventilyatsiyasini (niqobli yoki Ambu qopi yordamida) yo'lga qo'yish zarur. Qon aylanishini saqlash plazma yoki infuzion eritmalarni quyish orqali amalga oshiriladi. Qon aylanishini uzoq muddat saqlash zarurati bo'lganda vazopressorlarni yuborish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak, ammo ular markaziy asab tizimining qo'zg'alish xavfini oshiradi. Tirishishlarni nazorat qilishga vena ichiga diazepam (0,1 mg/kg) yoki tiopental natriy (1-3 mg/kg) yuborish orqali erishish mumkin, bunda tirishishga qarshi vositalar nafas olish va qon aylanishini ham susaytirishi mumkinligini hisobga olish kerak. Uzoq muddatli tirishishlar o'pka ventilyatsiyasi va bemor oksigenatsiyasiga to'sqinlik qilishi mumkin, shu munosabat bilan erta endotraxeal intubatsiya imkoniyatini ko'rib chiqish lozim. Yurak to'xtaganda standart yurak-o'pka reanimatsiyasiga kirishiladi.
Lidokain bilan o'tkir dozani oshirib yuborishni davolashda dializning samaradorligi juda past.
LIDOKAIN BUFUS eritma 2ml 10% N10 o'xshash dorilari
Lidokain boshqa chiqarish shakllari
LIDOKAIN BUFUS eritma 2ml 10% N10 analoglari
{
"data": {
"id": 32015,
"stores_apteka_id": null,
"slug": "lidokain-bufus-10-0-1-ml-2ml-n10-amp-r-r",
"stores_apteka_slug": null,
"name": "LIDOKAIN BUFUS eritma 2ml 10% N10",
"brand_name": "LIDOKAIN BUFUS",
"image": "uploads/iblock/c1e/c1e126c77492d5677e55dcead2d174d7.webp",
"atx_code": "C01BB01 Лидокаин",
"drug_form_id": 2,
"over_the_counter": false,
"prescription_type": "unknown",
"availability": "not_available",
"reviews_count": 0,
"reviews_rating": 0,
"has_pickup": false,
"has_delivery": false,
"manufacturer": null,
"manufacturer_plain": "Obnovlenie PFK AO",
"representative": null,
"representative_plain": null,
"distributor": null,
"distributor_plain": null,
"is_manufacturer_advertiser": false,
"is_representative_advertiser": false,
"is_dietary_supplement": false,
"is_medical_device": false,
"category": {
"id": 484,
"slug": "serdechno-sosudistye-preparaty",
"name": "Yurak-qon tomir",
"external_link_title": "Kardiolog maslahati",
"external_link": "https://med24.uz/uz/doctors/kardiolog"
},
"drug_group": {
"id": 6313,
"slug": "lidokain",
"name": "Lidokain"
},
"is_purchasable": false,
"country": {
"id": 20,
"slug": "rossiya",
"name": "Rossiya Federatsiyasi"
},
"active_ingredients": [
{
"id": 7776,
"slug": "lidokain",
"name": "Lidokain"
}
],
"tags": []
}
}
