Fleksital
Fleksital chiqarish shakllari
Fleksital qo'llanmasi
Tarkibi:
Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: metformin 500 mg yoki 1000 mg; 50 mg sitagliptin fosfat monogidrati.
yordamchi moddalar: natriy kroskarmelloza, Avicel pH 102, dikalьtsiy fosfati
magniy stearati, kollidon K-30, Aqua shine Orange pink, Opadry Clear OY-S 29019, Opadry white II 85G28725, Color Brilliant Blue Lake, tozalangan so‘v.
Sitagliptin
Sitagliptin ichga qabul qilinganidan keyin me'da-ichak yo‘llarida tez so‘riladi. Smax 1-4 soatdan keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi taxminan 87% tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 38% tashkil qiladi.
Organizmda preparatning ahamiyatsiz qismi metabolizmga uchraydi. Sitagliptinning taxminan 79% siydik bilan chiqariladi.
Sitagliptin 100 mg dozada ichga qabul qilinganida T1/2 taxminan 12,4 soatni tashkil qiladi. Buyrak klirensi taxminan 350ml/min tashkil qiladi.
Metformin gidroxloridi
Metformin ichga qabul qilinganidan keyin me'da-ichak yo‘llaridan so‘riladi. Biokiraolishligi 50-60%. Plazmada maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) ichga qabul qilinganidan keyin 2,5 soat o‘tgach erishiladi. Ovqat qabul qilish Smax ni 40% ga pasaytiradi va unga erishilishini 35 minutga kechiktiradi. Metformin to‘qimalarda tez taqsimlanadi, plazma oqsillari bilan amalda bog‘lanmaydi. Juda kuchsiz darajada metabolizmga uchraydi va buyraklar orqali chiqariladi. Sog‘lom ko‘ngillilarda metforminning klirensi 400 ml/min (kreatinin klirensiga qaraganda 4 marta ko‘p) tashkil qiladi, bu faol naychalar sekretsiyasi borligidan dalolat beradi. Yarimchiqarilish davri 6,5 soatni tashkil qiladi.
Buyraklarning faoliyati buzilganida preparatning kumulyatsiyasi bo‘lishi mumkin.
Og‘iz orqali qabul qilish uchun majmuaviy gipoglikemik vosita.
Sitagliptin – yuqori selektiv dipeptidilpeptidaza 4 (DPP-4) ingibitori.
Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta'siri bo‘yicha glyukagonsimon peptid-1 (GPP) analoglari, insulin, sulьfonilmochevina xosilalari, biguanidlar, peroksisomalar proliferatori (PPAR-γ) tomonidan faollantiriluvchi γ-retseptorlarining antogonistilari alьfa-glikozidaza ingibitorlari amilin analoglaridan farq qiladi. DPP – 4 ni ingibirlab sitagliptin inkretinlar oilasining 2 ma'lum gormonlarining kontsentratsiyasini oshiradi: GPP-1 va glyukozaga-bog‘liq insulinotrop peptidi (GIP).
Inkretin oilasi gormonlari sutka davomida ichakda ajralib chiqadi, ularning darajasi ovqat qabul qilishga javoban oshadi. Inkretinlar glyukoza gomeostazining fiziologik nazorati tizimining ichki qismi hisoblanadi.
Metformin gidroxloridi - jigarda glyukoneogenezni tormozlaydi, ichakdan glyukozaning so‘rilishini kamaytiradi, glyukozaning periferik utilizatsiyasini kuchaytiradi, shuningdek to‘qimalarning insulinga bo‘lgan sezgirligini oshiradi. Bunda me'da osti bezining beta-xujayralari tomonidan insulinning sekretsiyasiga ta'sir ko‘rsatmaydi, gipoglikemik reaktsiyalarni chaqirmaydi. Qonda umumiy xolesterin, triglitseridlar va past zichlikka ega lipoproteinlarning miqdorini pasaytiradi.
Fleksital narxlari
Fleksital o'xshash dorilari
Fleksital barcha rasmlari
