MONONITROSID

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

MONONITROSID

MONONITROSID

Preparatning savdo nomi: Mononitrosid

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): izosorbid mononitrati

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 40 mg izosorbid mononitrati (100% izosorbid mononitratiga qayta hisoblanganda);

yordamchi moddalar: laktoza, makkajo‘xori kraxmali, kalsiy stearati.

Ta‘rifi: oq rangli, yassisillindrik shaklli, faska va riskali tabletkalar

Farmakoterapevtik guruhi: Yurak-qon tomir tizimiga ta‘sir etuvchi vositalar. Kardiologiyada qo‘llanadigan periferik vazodilyatatorlar. Organik nitratlar. Izosorbid mononitrati.

ATX kodi: S01DA14

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Izosorbid mononitrati izosorbid dinitratining metaboliti bo‘lib, azot oksidini hosil bo‘lishi tufayli, qon tomirlarining silliq mushaklarini relaksasiyasini va vazodilatasiyani chaqiradi. Izosorbid dinitratining samarasi izosorbid moninitratiga nisbatan tezroq boshlanadi. Izosorbid mononitrati bir vaqtda periferik venalar va arteriyalarni kengaytiradi. Bu venoz qon tomirlarining hajmini oshishiga va venoz qonni yurakka qaytib oqib kelishini kamayishiga va buning oqibatida yurak qorinchasidagi yakuniy diastolik bosimni va old yuklamasini kamayishiga olib keladi. Arterial qon tomirlariga ta‘siri ularning tizimli qarshiligini (keyingi yuklamani) pasayishiga yordam berib, yurakning ishishni yengillashtiradi. Bir vaqtda brakning old va keyingi yuklamasiga ta‘siri miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamayishiga olib keladi. Bundan tashqari, toj tomirlarda aterosklerotik blyashkalarni borligi tufayli, qon oqimi qisman kamayganda izosorbid mononitrati subendokardial qavatlarga qon oqimini qayta taqsimlanishiga olib keladi. Nitratlar ta‘siri oqibatidagi dilatasiya miokardning stenozga uchragan (poststenotik) sohasining perfuziyasini yaxshilaydi. Nitratlar ekssentrik koronar stenozni bartaraf etib, venoz spazmlarini kamaytiradi. Nitratlar dimlangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda tinch holatda va yuklama oqibatidagi zo‘riqishda gemodinamikani yaxshilaydi. Kislorodga bo‘lgan ehtiyojni kamaytirish va uni yetkazib berilishini oshirish yo‘li bilan shikastlangan miokardning maydoni chegaralanadi. Izosorbid mononitrati boshqa a‘zolar va tizimlarga ta‘sir ko‘rsatadi: bronxlarning mushaklarini, me‘da-ichak, biliar va siydik yo‘llarining mushaklarini bo‘shashtiradi. Preparatning samarasi 20 minutdan keyin namoyon bo‘ladi va 8 soat davomida davom etadi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin izosorbid mononitrati to‘liq so‘riladi. Preparatning qondagi maksimal konsentrasiyasiga qabul qilingandan keyin 1 soatdan so‘ng erishiladi. Preparat metabolizmga uchraydi va nofaol metabolitlar hosil bo‘ladi. Preparatning faqat 2% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Preparatning yarim chiqarilish davri 4-5 soatni tashkil qiladi.

Qo‘llanilishi

• Stenokardiyani oldini olish uchun;
• dimlangan yurak yetishmovchiligini davolash uchun qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga, ovqat qabul qilishdan oldin, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi.

Tavsiya qilingan doza – 40 mg (1 tabletka) dan sutkada 2 marta qabul qilinadi. Sutkalik doza kasallikning kechishini og‘irligiga qarab, 160 mg gacha yetkazishi mumkin (maksimal sutkalik doza), bu doza 3 marta qabul qilishga bo‘linadi. Mononitrosidning dozasi preparatning terapevtik samarasi va preparatni o‘zlashtira olinishiga qarab, individual ravishda tanlanishi lozim. Nitratlarga tolerantlikni rivojlanishini oldini olish uchun (har qanday dozalash tartibida) 10-12 soatlik nitratlarsiz intervalni (odatda tunda) ta‘minlash lozim.

Shaxsiy dozalash tartibini aniqlash uchun gemodinamini monitoringi muhim ahamiyat kasb etadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nerv tizimi: bir necha sutka davomida asta-sekin susayishi mumkin bo‘lgan bosh og‘rig‘i, lekin u kuchli va barqaror bo‘lishi mumkin, e‘tiborsizlik, bosh aylanishi, uyquchanlik va holsizlik, harakat notinchligi, sinkope.

Yurak-qon tomir tizimi: arterial (shu jumladan ortostatik) gipotenziya, yurak ritmini buzilishi va bradikardiya bilan kechuvchi kollaps, stenokardiya simptomlarini kuchayishi, bradiaritmiya, reflektor taxikardiya, yurak ishemik kasalligi bo‘lgan pasientlarda miokard gipoksiyasidan o‘tkinchi gipoksemiya.

Ovqat hazm qilish yo‘llari: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya.

Teri va teri osti kletchatkasi: terida allergik reaksiyalar (shu jumladan toshma, qichishish, eksfoliativ dermatit), teri qon tomirlarini qizarish bilan kechuvchi dilatasiyasi, terini oqarishi va kuchli terlash.

Immun tizimi: preparatning har qanday komponentiga individual o‘zlashtira olmaslik bo‘lgan pasientlardao‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari bo‘lishi mumkin.

Boshqalar: yuz giperemiyasi,  quloqlarni shang‘illashi, asteniya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Faol moddaga yoki preparatning har qanday komponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• o‘tkir qon aylanishi yetishmovchiligi, og‘ir arterial gipotenziya (sistolik bosim 90 mm sim. ust. dan past) yoki gipovolemiya, kollaps; kardiogen shok, agar intraaortal kontrpulsasiyani yoki musbat inotrop ta‘sirga ega preparatlarni qo‘llash yo‘li bilan yurakning chap qorinchasida yetarli darajada yuqori yakuniy diastolik bosim ta‘minlanmagan bo‘lsa;
• yurakning chap qorinchasining to‘lish bosimi pastligi bilan kechuvchi o‘tkir miokard infarkti;
• og‘ir anemiya;
• toksik o‘pka shishi;
• yaqinda o‘tkazilgan bosh-miya jarohati yoki miyaga qon quyilishi, bosh miya ichki bosimini oshishi;
• glaukoma;
• nitratlarga yuqori sezuvchanlik;
• sildenafil bilan va fosfodiesterazaning boshqa ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Fosfodiesteraza ingibitorlari (masalan, sildenafil), neyroleptiklar, vazodilatatorlar va trisiklik antidepressantlar: nitratlarning gipotenziv samarasini potensiyalaydi, shuning uchun ularni Mononitrosid bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Noradrenalin, asetilxolin, gistamin: nitratlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda ularning samaralari pasayadi.

Alkogol, opioid analgetiklar, qon tomirlarini kengaytiruvchi vositalar va arterial bosimni pasaytiruvchi dori preparatlari (masalan, b-adrenoblokatorlar, kalsiy antagonistlari, vazodilyatatorlar): ularning gipotenziv samarasi kuchayishi mumkin.

Simpatomimetiklar: nitratlarning antianginal samarasini pasaytirishi mumkin.

Digidroergotamin: nitratlar plazmada digidroergotaminning darajasini oshirishi va uning gipertenziv samarasini kuchaytirishi mumkin.

Geparin: antiagregant ta‘siri kuchayishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni miokard infarktini o‘tkir davrida davolash uchun, stenokardiya xurujlarini bartaraf etish uchun qo‘llash mumkin emas.

Izosorbid mononitratini qo‘llanilishi yurak ishemik kasalligi bo‘lgan pasientlarda qon oqimini alveolyar gipoventilyasiya sohasiga nisbiy qayta taqsimlanishi tufayli, tranzitor gipoksiya va ishemiyaga olib kelishi mumkin

Quyidagi holatlarda:

• gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, konstriktiv perikardit, yurak tamponadasi, yurakning to‘lish bosimi past bo‘lganida, aortal yoki mitral stenozda;
• buyrak va/yoki jigar funksiyasini og‘ir buzilishlarida;
• gipotireozi, gipertermiyasi bo‘lgan pasientlarda, oziqlanishi yetarli darajada bo‘lmagan pasienlarda;
• keksa yoshdagi pasientlarda (chunki ular nitratlarning gipotenziv ta‘siriga ancha sezuvchan bo‘lishlari mumkin);
• arterial gipotenziyaga, ortostatik disfunksiyalarga (tana holati o‘zgarganida yuz beradigan sistolik bosimni 10-25 mm sim. ust. ga 90 mm sim. ust. dan pastga tushishi) moyillikda, jarrohlik aralashuvlarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Dozalar orasidagi tavsiya qilingan intervalga rioya qilinmaganda sulfgidril guruhlarning to‘qimalardagi zahirasini tugashi oqibatida nitratlarga tolerantlik rivojlanishi mumkin. Bundan, nitratlarsiz davolash tartibiga amal qilish bilan saqlanish mumkin.

Shuningdek tolerantlikni rivojlanishini oldini olish uchun organizmga sulfgidril guruhlarni yuborish, masalan, asetilsistein, metionin yoki kaptoprilni yuborish yordamida amalga oshiriladi.

Boshqa nitratlarga kesishgan tolerantlik yuz berishi mumkin. Dori vositasini qo‘llashdan kutilgan samarani susayishi yoki to‘liq samarasizligini oldini olish uchun preparatning yuqori dozalarini uzoq vaqt davomida uzluksiz qo‘llashdan saqlanish tavsiya etiladi.

Yuqori dozalarni qo‘llash bilan o‘tkazilgan davomli davolashdan keyin stenokardiyaning simptomatikasini tiklanishini oldini olish maqsadida preparatni asta-sekin bekor qilish kerak.

Yuqori dozalar qabul qilinganda metgemoglobinemiya yuz berishi mumkin.

Izosorbid mononitratini qabul qilish xolesterolni kolorimetrik ravishda aniqlash natijalariga ta‘sir qilishi mumkin.

Nitratlarning ta‘siri ostida siydikda katexolaminlarning (epinefrin/adrenalin/norepinefrin) konsentrasiyasi va siydikda vanilil-mindal kislotasining konsentrasiyasi oshishi mumkin. Davolanish vaqtida alkogolni iste‘mol qilish mumkin emas.

Preparat laktoza saqlaydi, shuning uchun uni laktaza yetishmovchiligi, galaktozemiyasi yoki glyukozo-galaktozani malabsorbsiyasi sindromi bo‘lgan pasientlarga buyurish mumkin emas.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi.

Preparat homilaning/bolaning gemodinamikasiga ta‘sir qiladi, shuning uchun uni homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Bolalar.

Preparat bolalarda qo‘llanmaydi.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir etish xususiyati.

Preparat qo‘llanganida pasientda psixomotor reaksiyalarning tezligini pasayishi, bosh aylanishi yuz berishi mumkin, buni avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda hisobga olish lozim.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: arterial bosimni 90 mm sim. ust. dan pastga pasayishi, teri qoplamalarini ocharishi, kuchli terlash, kuchsiz puls, taxikardiya, turganda bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, qizib ketish yoki et uvishishini his etish, giperemiya, qo‘rquvni his etish, holsizlik, hushdan ketish, vertigo, ortostatik gipotenziya, serebral simptomlar, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, metgemoglobinemiya, tirishishlar, ko‘rishni buzilishi, bosh miya ichki bosimini oshishi, sianoz, dispnoe, taxipnoe, hansirash, koma.

Davolash simptomatik bo‘lishi kerak. Preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Vena ichiga fiziologik eritmani va plazmani yuborish tavsiya etiladi. Agar preparat yaqinda qabul qilingan bo‘lsa, undan uni chiqarilishi uchun me‘dani yuvish, enterosorbentlarni (faollashtirilgan ko‘mir) qabul qilish tavsiya etiladi. Arterial gipotenziyada pasientni gorizontal yuzaga, boshini pastroq tushirgan holda yotqizish kerak (oyoqlarni ko‘tarish lozim).

Og‘ir hollarda dopamin va simpatomimetiklar yuboriladi. Metgmoglobinemiya rivojlanganda ichga 1 g askorbin kislotasi, 1% li metilen ko‘kini vena ichiga yuborish, toluidin ko‘kini tana vazniga 2-4 mg/kg dozada vena ichiga yuborish, o‘pkani sun‘iy ventillyasiya qilish buyuriladi, zarurat bo‘lganida o‘rinbosar tarzda qon quyishni o‘tkazish lozim. Gemodializni qo‘llash mumkin.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan blisterda. 3 yoki 4 blisterdan qutida.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

4 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.