Sermigolin

Yaqinda miyokard infarkti, o'tkir qon ketish, og'ir bradikardiya, ortostatik regulyatsiyaning buzilishi, nicergolin yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Nicergolin ergolin hosilasi bo'lib, miyadagi metabolik va gemodinamik jarayonlarni yaxshilaydi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi va qonning gemorheologik parametrlarini yaxshilaydi, yuqori va pastki ekstremitalarda qon oqimi tezligini oshiradi va alfa-1-adrenergik blokirovka qiluvchi ta'sir ko'rsatadi.

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng nicergolin tez va deyarli to'liq so'riladi. Nizergolinning asosiy metabolik mahsulotlari 1,6-dimetil-8b-gidroksimetil-10a-metoksiyergolin (MMDL, gidroliz mahsuloti) va 6-metil-8b-gidroksimetil-10a-metoksiergolin (MDL, CYP2D6 izoenzimi tomonidan demetilatsiya mahsuloti) . MMDL va MDL uchun konsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydonning (AUC) nisbati nicergolinni og'iz orqali va tomir ichiga yuborish uchun muhim birinchi o'tish metabolizmini ko'rsatadi. 30 mg nizergolinni og'iz orqali yuborishdan so'ng, MMDL (21 ± 14 ng / ml) va MDL (41 ± 14 ng / ml) ning maksimal kontsentratsiyasi mos ravishda taxminan 1 va 4 soat ichida erishildi va keyin MDL kontsentratsiyasi yarim marta kamaydi. - umri 13-20 soat. Tadqiqotlar qonda boshqa metabolitlarning (jumladan, MMDL) to'planmaganligini tasdiqlaydi. Oziq-ovqatlarni qabul qilish yoki dozalash shakli nicergolinning so'rilish darajasi va tezligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Nisergolin plazma oqsillari bilan faol (> 90%) bog'lanadi va uning glikoproteinning a-kislotasiga yaqinlik darajasi sarum albuminiga qaraganda kattaroqdir. Nizergolin va uning metabolitlari qon hujayralarida tarqalishi mumkinligi ko'rsatilgan. Nizergolinning farmakokinetikasi 60 mg gacha bo'lgan dozalarni qo'llashda chiziqli va bemorning yoshiga qarab o'zgarmaydi.

Nicergolin metabolitlar shaklida, asosan, siydik bilan (umumiy dozaning taxminan 80%) va oz miqdorda (10-20%) najas bilan chiqariladi. Og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan siydik bilan metabolik mahsulotlarning chiqarilish tezligi sezilarli darajada pasaygan.

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun liyofilizat

Mushak ichiga: 2-4 mg (2-4 ml) kuniga ikki marta.

Vena ichiga: 100 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida yoki 5% - 10% dekstroz eritmasida 4 - 8 mg sekin infuzion; Agar shifokor tomonidan belgilansa, bu dozani kuniga bir necha marta qo'llash mumkin.

Intraarterial: 10 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida 4 mg; preparat 2 daqiqa davomida qo'llaniladi.

Tayyorlangan eritmadan darhol foydalanish tavsiya etiladi.

Doza, terapiya davomiyligi va qo'llash usuli kasallikning xususiyatiga bog'liq. Ba'zi hollarda terapiyani parenteral yuborish bilan boshlash va keyin parvarishlash uchun preparatni og'iz orqali yuborishga o'tish afzalroqdir.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (zardob kreatinin ≥ 2 mg/dl) Sermion® ni pastroq terapevtik dozalarda qo'llash tavsiya etiladi.

Simptomlar: qon bosimining vaqtinchalik sezilarli pasayishi. Odatda maxsus davolash talab etilmaydi, bemorga bir necha daqiqa gorizontal holatda turish kifoya. Istisno hollarda, miya va yurakning qon ta'minoti jiddiy buzilgan taqdirda, qon bosimining doimiy monitoringi ostida simpatomimetik preparatlarni qo'llash tavsiya etiladi.

Terapevtik dozalarda Sermigolin®, qoida tariqasida, qon bosimiga ta'sir qilmaydi, ammo arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda u asta-sekin pasayishiga olib kelishi mumkin.

Sermigolin® ni parenteral yuborishdan so'ng, bemorlarga in'ektsiyadan keyin bir necha daqiqa gorizontal holatda qolish tavsiya etiladi, ayniqsa gipotenziya yuzaga kelishi mumkinligi sababli davolashning boshida.

Preparat asta-sekin ta'sir qiladi, shuning uchun uni uzoq vaqt davomida qabul qilish kerak va shifokor vaqti-vaqti bilan (kamida har 6 oyda) davolanishning samarasini va uni davom ettirish maqsadga muvofiqligini baholashi kerak.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik davrida maxsus tadqiqotlar o'tkazilmaganligi sababli, Sermion® faqat aniq ehtiyoj mavjud bo'lganda va shifokorning bevosita nazorati ostida qo'llanilishi kerak. Preparatni qabul qilishda siz emizishni to'xtatishingiz kerak, chunki nicergolin va uning metabolik mahsulotlari ona sutiga o'tadi.

Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Sermigolin® reaktsiya va konsentratsiyani yaxshilashiga qaramay, uning avtomobilni boshqarish va murakkab jihozlardan foydalanish qobiliyatiga ta'siri maxsus o'rganilmagan. Har holda, asosiy kasallikning tabiatini hisobga olgan holda ehtiyot bo'lish kerak.

Preparatni bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlash kerak va yaroqlilik muddati o'tgandan keyin ishlatilmasligi kerak.

Sermigolin® antihipertenziv dorilarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Sermion® CYP450 2D6 sitoxromi tomonidan metabollanadi, shuning uchun uning bir xil ferment ishtirokida metabollanadigan dorilar bilan o'zaro ta'sirini istisno qilib bo'lmaydi.

1 shisha liyofilizat tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: nicergolin - 4 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, tartarik kislota.

1 ampulada erituvchi mavjud:

faol modda: natriy xlorid

yordamchi modda: in'ektsiya uchun suv.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun liyofilizat: rangsiz shisha idishda 4 mg nicergolin; erituvchi: rangsiz shisha ampulada 4 ml; Liyofilizatli 5 shisha, erituvchi bilan 5 ta ampuladan foydalanish bo‘yicha ko‘rsatmalar bilan birga karton qutiga solinadi.

Antihipertenziv vosita (alfa andrenobloker)

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun liyofilizat

Kamdan kam hollarda - qon bosimining sezilarli pasayishi (BP), asosan parenteral yuborishdan keyin, bosh aylanishi, dispeptik simptomlar, issiqlik hissi, teri toshmasi, uyquchanlik yoki uyqusizlik. Qonda siydik kislotasi kontsentratsiyasini oshirish mumkin va bu ta'sir terapiyaning dozasi va davomiyligiga bog'liq emas. Nojo'ya ta'siri odatda engil yoki o'rtacha

- o'tkir va surunkali miya metabolik va qon tomir buzilishlari (ateroskleroz, arterial gipertenziya, miya tomirlarining trombozi yoki emboliyasi, shu jumladan vaqtinchalik miya hujumi, qon tomirlarining demansi va vazospazmdan kelib chiqqan bosh og'rig'i);

- o'tkir va surunkali periferik metabolik va qon tomir buzilishlari (ekstremitalarning organik va funktsional arteriopatiyasi, Raynaud kasalligi, periferik qon oqimining buzilishidan kelib chiqqan sindromlar);

- gipertonik inqirozlarni davolashda qo'shimcha vosita sifatida (parenteral).

Quruq g'ovakli massa, tabletkalar shaklida, butun yoki maydalangan, oq.

24